ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）酵素活性を阻害する化合物を開示する。そうした化合物を含む薬剤組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖状態を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規なピリジン化合物、かかる化合物のＰＫＢ／ＡＫＴキナーゼ活性の阻害剤としての、および癌および関節炎の治療における使用に関する。 （もっと読む）

HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する下記一般式(1)で表される新規アミン化合物。
【化１】


代表的には、A₁、A₂は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記（１０）または（１１）で
表されるいずれかの基を示す。
【化２】


【化３】


XはCH₂を表わし、Dは下記式(6)で表わされる基である。
【化４】


式(6)中、Qは単結合、NR₁₂を表わし、Yは下記式(7)で表わされる基を表わす。
【化５】


Bは-NR₂₅R₂₆を表わす。各式中のR₁〜R₂₆は水素原子、アルキル基を示す。 （もっと読む）

本発明は、肥満、妄想／強迫性の障害、うつ病及び不安症を含み、５−ＨＴ_2Cに関連する症状の治療のための選択的５−ＨＴ_2C受容体アゴニストとしての、式Ｉに示される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する：


式中、Ｒ⁶は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ¹⁰−Ｏ−Ｒ¹²−Ｓ−Ｒ¹⁴又は−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；他の置換基は明細書で定義される。
（もっと読む）

【化9】


Xはフッ素または塩素原子であり、ピペラジン環の2および5位に位置するメチル基は互いにトランス配列であり、YはNHまたはOであり、R¹は水素、クロロ基、ブロモ基、ニトロ基、メチル基またはトリフルオロメチル基から選択され、R²は水素、ハロ基、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基またはトリフルオロメトキシ基である、式(I)の化合物、あるいは、医薬的に許容可能なそれらの塩または溶媒化合物（溶媒和物）、それらを含む医薬組成物、ならびに炎症性、自己免疫性、増殖性または過剰増殖性疾患の処置のためのそれらの治療上の使用。
（もっと読む）

式Ｉ及び式ＩＩの化合物


（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５、Ｒ^３６、Ｒ^３７、Ｒ^３８、Ａ、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されたとおりである。）。これらは、ケモカイン受容体活性の調節物質であり、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含めたある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アトピー性症状並びにリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防又は治療に有用である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物並びにケモカイン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
（もっと読む）

本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、置換４，５，６，７−テトラヒドロベンズチアゾール−２−イルアミン化合物、その製造法、該化合物を含有する医薬、および医薬の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アゼチジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトおよび動物の治療のための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


［式中、可変基Ｒ、Ｒ９、Ｚ、Ｘ、ＱおよびＹは、明細書中に定義の通りである。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
（もっと読む）

式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

一定の式１で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ９が明細書中の意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり；但し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
（もっと読む）

選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
（もっと読む）

本発明は、新規に同定されたｈＹＡＫ３および／またはＣＫ２タンパク質を阻害する化合物、およびｈＹＡＫ３および／またはＣＫ２タンパク質の不均衡または不適当な活性に関連する疾患を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の硫酸水素塩の結晶多形が、化合物２についての式によって示される。この結晶多形は、図１において示されるものと実質的に同じ粉末Ｘ線回折プロフィールを示すか、または図３において示されるものと実質的に同じ示差走査熱量測定プロフィールを示す。化学式は、その化学式が紙形式で本要約に存在するようにここに挿入されるべきである。化合物２を調製するためのプロセスが、開示される。上記硫酸水素塩の多形と、少なくとも１種の賦形剤またはキャリアとを含む、薬学的組成物もまた、開示される。種々の生理的障害（例えば、血栓症）を処置するために化合物２のこの多形を使用する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）