本発明は、一般的に、アリール−アミド−ビフェニルオキシ−酸およびアリール−アミドメチル−ビフェニルオキシ−酸（例えば、４’−アリール−アミド−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸および４’−アリール−アミドメチル−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸）を含む置換ビフェニルオキシ−酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であり、炎症性疾患および／またはアレルギー性疾患の治療に有用である。

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本発明は、その疾患の経過にマトリックスメタロプロテイナーゼの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造に適した式（Ｉ）の化合物に関する。これに属する疾患は、変形性関節疾患、例えば、骨関節症、脊椎症および関節外傷後の軟骨融解または半月板損傷もしくは膝蓋骨損傷もしくは靱帯損傷後の比較的長期の関節固定、または膠原病のような結合組織の疾患、歯周疾患、創傷治癒の問題、または炎症性の、免疫学的もしくは代謝関連の急性もしくは慢性の関節炎疹、関節症、筋肉痛もしくは骨代謝の障害のような運動器官の慢性疾患、潰瘍形成、アテローム性動脈硬化症もしくは狭窄、または炎症性疾患もしくは癌、腫瘍転移形成、悪液質、拒食症、もしくは敗血性ショックである。
【化１】

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本発明は、ＰＡＩ−１レベルの上昇に付随する障害の治療のためにＰＡＩ−１発現または活性をモジュレートする阻害剤としての式（Ｉ）で示される置換オキサジアゾリジンジオンおよびその使用方法に関する。

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本発明は、一般的に、式：


［式中：
Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルカノイル、ハロ、ヒドロキシ、アリール、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはペルフルオロアルコキシであり；
Ｒ_４は、水素、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ_５、−ＣＨ_２Ｒ_５または−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ_５であり；
Ｒ_５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アルキルアリール、アルケニルアリールまたはアルキニルアリールであり；
Ｒ_６は、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
ｘ_１、ｘ_２、ｘ_３、ｘ_４、ｘ_５、ｘ_６、ｘ_７およびｘ_８は、独立して、炭素または窒素原子であり、ここに少なくとも１つのｘ_１〜ｘ_８は、窒素原子であり；
ｎは０〜６の整数であり；
Ａは、ＣＯＯＨもしくは酸ミミックまたはその医薬上許容される塩である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。

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式(I)：(式中：Aは、結合、C_1-6アルキルまたはCH=CH-C_1-4アルキルを表し；Bは、結合、O、S、SO、SO₂、CO、CR⁷R⁸、CO₂R¹⁴、CONR¹⁴R¹⁵、N(COR¹⁴)(COR¹⁵)、N(SO₂R¹⁴)(COR¹⁵)、NR¹⁴R¹⁵を表し；Dは、結合、またはC_1-6アルキルを表し；Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵、CNNR⁵R⁶、NR¹¹またはCR⁷R⁸を表し；Yは、CR⁵OR¹¹、CR⁵SR¹¹、NOR⁵、CR⁵NR⁶R¹¹、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵またはCSを表し；R¹およびR^1’は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R¹²、CH₂OR¹²またはCONR¹²R¹³、CONR¹²OR¹³、NR¹²COR¹³、SR¹²、PO(OH)₂、PONHR¹²またはSONHR¹²を表し；R³は、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁴は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁵、OCR⁵R⁶、CR⁹R¹⁰Oを表し、あるいはZ、R⁴およびQは、一緒になって、場合により置換された縮合三環式基を形成し；R⁵およびR⁶は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁷およびR⁸は、互いに独立して、H、ハロ、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁹およびR¹⁰は、互いに独立して、H、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-6アルキル、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-4アルキルアリール、OR¹¹を表し、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、R⁹およびR¹⁰は、複素環基を形成し；R¹¹は、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはCOR⁵を表し；R¹²およびR¹³互いに独立して、H、C_1-3アルキル、C_1-3アルキルアリールまたはC_1-3アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹²およびR¹³は、複素環基を形成し；R¹⁴およびR¹⁵は互いに独立して、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはC_1-4アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹⁴およびR¹⁵は、複素環または縮合複素環基を形成する)で表される化合物、およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としての使用が記載されている。

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ＺＡＰ−７０および／またはＳｙｋ阻害活性を有する、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^３からＲ^９、およびＺは請求項１で定義の通りの意味を有する。〕のピリミジン誘導体を記載する。

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式（Ｉ）：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙ、およびｎは、本明細書で定義した通りである]の新規化合物およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩、その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、好中球エラスターゼの阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化アルドステロンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシンIIアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化カルシウムチャネル遮断薬、ニトロソ化および/またはニトロシル化エンドセリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化ヒドララジン化合物、ニトロソ化および/またはニトロシル化中性エンドペプチダーゼ阻害剤、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化レニン阻害剤であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼の高眼内圧を導く他の状態の治療のための、式Ｉの強力なカリウムチャネル遮断薬化合物又はこの製剤に関する。本発明はまた、哺乳動物種、特にヒトの眼に神経保護作用を与えるためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびは、ｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、式（Ｉａ）〜（Ｉｃ）の化合物から選択される化合物、ならびに化粧品および皮膚用のその調合および使用に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｌ、Ｙ、ｍおよびｐは、請求項１で示した意味を有する）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に使用することができる。

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本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および／またはそれにまつわる症状が含まれる。
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式Ｉ
【化１】


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体；およびＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。

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