本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｕ⁵、Ｕ⁶、Ｕ⁸、Ｒ²及びＲ³が該明細書で定義されている通りである、構造式Ｉにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でＭＷ−１３酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のＭＮＩＰ１３酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう１つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】

｛式中、
Ｒ¹が、
Ｃ₅又はＣ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換Ｃ₅又はＣ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
Ｃ₈−Ｃ₁₀ビシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換Ｃ₈−Ｃ₁₀ビシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
５又は６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換５又は６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
８〜１０員ヘテロビシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換８〜１０員ヘテロビシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル；
置換フェニル；
ナフチル；
置換ナフチル；
５又は６員ヘテロアリール；
置換５又は６員ヘテロアリール；
８〜１０員ヘテロビアリール；及び
置換８〜１０員ヘテロビアリール；
の中から独立して選択されており、
Ｒ²が、
Ｈ；
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；及び
置換フェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
の中から独立して選択されており、
各々の置換Ｒ¹及びＲ²基が、
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル ;
ＣＮ；
ＣＦ₃；
ＨＯ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｏ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂；
Ｈ₂Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（１〜８員ヘテロアルキレニル）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（１〜８員ヘテロアルキレニル）_m；
Ｈ₂ＮＳ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＳ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
３〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｇ）_m；
置換３〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｇ）_m；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｇ）_m；
置換５又は６員ヘテロアリール−（Ｇ）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；及び
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
の中から独立して選択された、各々独立して炭素又は窒素原子上にある１〜４個の置換基を含み、
炭素原子上の各々の置換基がさらに、
ハロ；及び
ＨＯ₂Ｃ、
の中から独立して選択され得；
２つの置換基は、Ｃ（＝Ｏ）を形成するべく、その両方が結合されている炭素原子と一体として考慮でき；
２つの隣接する実質的にｓｐ²の炭素原子を、
【化２】

【化３】

の中から選択された環状ジラジカルを形成するべく、ジラジカル置換基と一体として考慮でき；
ＲはＨ又はＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；
ＧはＣＨ₂；Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）；又はＳ（Ｏ₂）であり；
ｍは０又は１の整数であり；
Ｙ³及びＹ⁴は、
【化４】

というジラジカル基を形成するべく一体として考慮され；
Ｒ³はＨ又はＨＯであり；
Ｕ⁵、Ｕ⁶及びＵ⁸が各々Ｃ（Ｈ）であるか；又は
Ｕ⁵、Ｕ⁶及びＵ⁸のうちの１つがＣ−Ｒ⁴又はＮであり、Ｕ⁵、Ｕ⁶及びＵ⁸のうちの他の２つが各々Ｃ（Ｈ）であり；
Ｒ⁴が、
Ｈ；
Ｆ；
Ｃｌ；
ＣＨ₃；
ＣＨ₃Ｏ；
ＣＨ＝ＣＨ₂；
ＨＯ；
ＣＦ₃；及び
ＣＮ、
という基の中から独立して選択され、
Ｑは、
ＯＣ（Ｏ）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）；
ＯＣ（ＮＲ⁶）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（ＮＲ⁶）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｓ）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（ＮＲ⁶）；
Ｎ（Ｒ⁶）ＣＨ₂；
ＳＣ（Ｏ）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｓ）；
ＳＣ（ＮＲ⁶）；
トランス−（Ｈ）Ｃ＝Ｃ（Ｈ）；
シス−（Ｈ）Ｃ＝Ｃ（Ｈ）；
Ｃ≡Ｃ；
ＣＨ₂Ｃ≡Ｃ；
Ｃ≡ＣＣＨ₂；
ＣＦ₂Ｃ≡Ｃ；及び
Ｃ≡ＣＣＦ₂；
【化５】

の中から選択され、
ここで各々のＲ⁶は、独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル； ３〜６員のヘテロシクロアルキル；フェニル；ベンジル；又は５又は６員のヘテロアリールであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、又はＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）であり；
各々のＶは独立してＣ（Ｈ）又はＮであり；
ここで、
各々のＣ₈−Ｃ₁₀ビシクロアルキルは、それぞれ５，５融合、６，５融合又は６，６融合された２環式環である８、９又は１０員の炭素原子を含む２環式炭素環であり、該環は飽和しているか又は１つの炭素−炭素２重結合を任意に含み；
各々の８〜１０員のヘテロビシクロアルキルが、２Ｏ、１Ｓ、１Ｓ（Ｏ）、１Ｓ（Ｏ）₂、１Ｎ、４Ｎ（Ｈ）及び４Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子及び炭素原子を含む２環式環であり、ここで２つのＯ原子又は１つＯ原子と１つのＳ原子が存在する場合、２つのＯ原子又は１つのＯ原子と１つのＳ原子は互いに結合されておらず、該環は飽和しているか又は１つの炭素−炭素又は炭素−窒素２重結合を任意に含んでおり、ヘテロビシクロアルキルはそれぞれ５，５−融合、６，５−融合又は６，６−融合２環式環であり、
各々のヘテロシクロアルキルは、２Ｏ、１Ｓ、１Ｓ（Ｏ）、１Ｓ（Ｏ）₂、１Ｎ、４Ｎ（Ｈ）及び４Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子及び炭素原子を含む環であり、ここで２つのＯ原子又は１つＯ原子と１つのＳ原子が存在する場合、２つのＯ原子又は１つのＯ原子と１つのＳ原子は互いに結合されておらず、該環は飽和しているか又は１つの炭素−炭素又は炭素−窒素２重結合を任意に含んでおり、
各々の５員ヘテロアリールは、１Ｏ、１Ｓ、１Ｎ（Ｈ）、１Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）、及び４Ｎの中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子及び炭素原子を含み、各々の６員ヘテロアリールが、Ｎ，Ｎ（Ｈ）及びＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）の中から独立して選択（又は２個のヘテロ原子及び炭素原子を含み、５及び６員のヘテロアリールは単環式環であり；
各々のヘテロビアリールは、１Ｏ、１Ｓ、１Ｎ（Ｈ）、１Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）、及び４Ｎの中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子及び炭素原子を含み、８、９及び１０員のヘテロビアリールがそれぞれ５，５−融合、６，５−融合及び６，６融合された２環式環であり、２環式環の２つの融合環のうちの少なくとも１つが芳香族であり、Ｏ及びＳ原子の両方が存在する場合、Ｏ及びＳの原子が互いに結合されておらず、
任意の（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ基で、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基は任意には、５又は６員のヘテロシクロアルキルを形成するべく、それらが付着させられている窒素原子と一体として考慮され得；かつ
以上の各々の基及び各々の置換基が独立して選択されている。｝で表される化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
ＱがＮ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）又はＣ≡Ｃであり、Ｒ³がＯＨであり、かつＹ³及びＹ⁴が、
【化６】

の中から選択されたジラジカル基を形成するべく一体として考慮されている、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３】
ＱがＮ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）又はＣ≡Ｃであり、Ｒ³がＯＨであり、かつＹ³及びＹ⁴が、
【化７】

の中から選択されたジラジカル基を形成するべく一体として考慮されている、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ¹が、
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；及び
置換８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）、
の中から独立して選択され、
Ｒ²が、
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
置換フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
置換５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；及び
置換８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m、
の中から独立して選択されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
以下の式ＸIV：
【化８】

｛式中、
Ｒ¹が、
Ｃ₅又はＣ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換Ｃ₅又はＣ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
Ｃ₈−Ｃ₁₀ビシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換Ｃ₈−Ｃ₁₀ビシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
５又は６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換５又は６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
８〜１０員ヘテロビシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換８〜１０員ヘテロビシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル；
置換フェニル；
ナフチル；
置換ナフチル；
５又は６員ヘテロアリール；
置換５又は６員ヘテロアリール；
８〜１０員ヘテロビアリール；及び
置換８〜１０員ヘテロビアリール；
の中から独立して選択されており、
Ｒ²が、
Ｈ；
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換フェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；及び
置換フェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
の中から独立して選択されており、
各々の置換Ｒ¹及びＲ²基が、
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル ;
ＣＮ；
ＣＦ₃；
ＨＯ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｏ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂；
Ｈ₂Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（１〜８員ヘテロアルキレニル）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（１〜８員ヘテロアルキレニル）_m；
Ｈ₂ＮＳ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＳ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
３〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｇ）_m；
置換３〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｇ）_m；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｇ）_m；
置換５又は６員ヘテロアリール−（Ｇ）_m；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；及び
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
の中から独立して選択された、各々独立して炭素又は窒素原子上にある１〜４個の置換基を含み、
炭素原子上の各々の置換基がさらに、
ハロ；及び
ＨＯ₂Ｃ、
の中から独立して選択され得；
２つの置換基は、Ｃ（＝Ｏ）を形成するべく、その両方が結合されている炭素原子と一体として考慮でき；
２つの隣接する実質的にｓｐ²の炭素原子を、
【化９】

【化１０】

の中から選択された環状ジラジカルを形成するべく、ジラジカル置換基と一体として考慮でき；
ＲはＨ又はＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；
ＧはＣＨ₂；Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）；又はＳ（Ｏ₂）であり；
ｍは０又は１の整数であり；
ここで、
各々のＣ₈−Ｃ₁₀ビシクロアルキルは、それぞれ５，５融合、６，５融合又は６，６融合された２環式環である８、９又は１０員の炭素原子を含む２環式炭素環であり、該環は飽和しているか又は１つの炭素−炭素２重結合を任意に含み；
各々の８〜１０員のヘテロビシクロアルキルが、２Ｏ、１Ｓ、１Ｓ（Ｏ）、１Ｓ（Ｏ）₂、１Ｎ、４Ｎ（Ｈ）及び４Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子及び炭素原子を含む２環式環であり、ここで２つのＯ原子又は１つＯ原子と１つのＳ原子が存在する場合、２つのＯ原子又は１つのＯ原子と１つのＳ原子は互いに結合されておらず、該環は飽和しているか又は１つの炭素−炭素又は炭素−窒素２重結合を任意に含んでおり、ヘテロビシクロアルキルはそれぞれ５，５−融合、６，５−融合又は６，６−融合２環式環であり、
各々のヘテロシクロアルキルは、２Ｏ、１Ｓ、１Ｓ（Ｏ）、１Ｓ（Ｏ）₂、１Ｎ、４Ｎ（Ｈ）及び４Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子及び炭素原子を含む環であり、ここで２つのＯ原子又は１つＯ原子と１つのＳ原子が存在する場合、２つのＯ原子又は１つのＯ原子と１つのＳ原子は互いに結合されておらず、該環は飽和しているか又は１つの炭素−炭素又は炭素−窒素２重結合を任意に含んでおり、
各々の５員ヘテロアリールは、１Ｏ、１Ｓ、１Ｎ（Ｈ）、１Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）、及び４Ｎの中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子及び炭素原子を含み、各々の６員ヘテロアリールが、Ｎ，Ｎ（Ｈ）及びＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）の中から独立して選択（又は２個のヘテロ原子及び炭素原子を含み、５及び６員のヘテロアリールは単環式環であり；
各々のヘテロビアリールは、１Ｏ、１Ｓ、１Ｎ（Ｈ）、１Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）、及び４Ｎの中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子及び炭素原子を含み、８、９及び１０員のヘテロビアリールがそれぞれ５，５−融合、６，５−融合及び６，６融合された２環式環であり、２環式環の２つの融合環のうちの少なくとも１つが芳香族であり、Ｏ及びＳ原子の両方が存在する場合、Ｏ及びＳの原子が互いに結合されておらず、
任意の（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ基で、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基は任意には、５又は６員のヘテロシクロアルキルを形成するべく、それらが付着させられている窒素原子と一体として考慮され得；かつ
以上の各々の基及び各々の置換基が独立して選択されている。｝で表される化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
４−（６−ベンジルカルバモイル−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル）−安息香酸；
４−［４−ヒドロキシ−６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［４−ヒドロキシ−６−（３−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−［６−（４−シアノ−ベンジルカルバモイル）−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［４−ヒドロキシ−６−（４−メチル−ベンジルカルバモイル）−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［４−ヒドロキシ−６−（４−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［６−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［６−（４−クロロ−ベンジルカルバモイル）−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［６−（４−ブロモ−ベンジルカルバモイル）−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［４−ヒドロキシ−６−（４−ヨード−ベンジルカルバモイル）−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［４−ヒドロキシ−６−（４−メタンスルホニル−ベンジルカルバモイル）−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［４−ヒドロキシ−６−（４−スルホ−ベンジルカルバモイル）−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［４−ヒドロキシ−６−（４−スルファモイル−ベンジルカルバモイル）−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−［６−（４−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル］−安息香酸；
４−｛６−［４−（アジリジン−１−スルホニル）−ベンジルカルバモイル］−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
の中から選択される、請求項５に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（ピペリジン−１−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（モルホリン−４−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（ピロリジン−１−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（ピロール−１−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（イミダゾール−１−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（［１，２，４］トリアゾール−４−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛４−ヒドロキシ−６−［（テトラゾール−１−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラン−５−イルメチル）−カルバモイル］−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イルメチル）−カルバモイル］−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−カルバモイル］−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−ヒドロキシ−６−［（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−カルバモイル］−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛６−［（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イルメチル）−カルバモイル］−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛６−［（ベンゾフラン−５−イルメチル）−カルバモイル］−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；及び
４−｛６−［（ベンゾオキサゾール−５−イルメチル）−カルバモイル］−４−ヒドロキシ−キノリン−３−イルメチル｝−安息香酸；
の中から選択される、請求項５に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
医薬として許容される担体、賦形剤又は希釈剤と混和された、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項９】
骨関節炎を患う患者に対し非毒性有効量の請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を投与する段階を含む骨関節炎の治療方法。
【請求項１０】
関節リウマチを患う患者に対し非毒性有効量の請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を投与する段階を含む関節リウマチの治療方法。

【公表番号】特表２００６−５０３００８（Ｐ２００６−５０３００８Ａ）
【公表日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５２７１９９（Ｐ２００４−５２７１９９）
【出願日】平成１５年８月３日（２００３．８．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００３４８２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１４３７７
【国際公開日】平成１６年２月１９日（２００４．２．１９）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート　カンパニー　リミティド　ライアビリティー　カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】