本発明は、肥満、強迫観念的な／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６は以下からなる群から選択され、


他の置換基は明細書で定義するのと同様である。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^３が芳香族５−もしくは６−員ヘテロ芳香環を示し、それは場合によりフェニルに縮合していることができ、該複素環又は縮合複素環は場合により置換されていることができ、Ｘがカルボン酸、エステル又はアミド又はスルホンアミドを示し、そして残りの基が本文において定義される通りである式（Ｉ）のアニリノピラゾール化合物に関する。本発明は、これらの材料を含有する製薬学的組成物ならびにこれらの材料を用いて糖尿病及び関連障害を処置するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラジン誘導体に関する。これは特に、自己免疫疾患及び／又は炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶又は肺損傷の治療及び／又は予防に用いられる。

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【課題】プロスタグランジンＤ合成酵素阻害効果が高い新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるピリミジン化合物又はその塩、及びそれを有効成分とする造血器型プロスタグランジンＤ合成酵素阻害剤。


式中 R¹は置換基を有していてもよい５員もしくは６員の含窒素不飽和複素環基、又は置換基を有していてもよいフェニル基を表し、R²は環構造中に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる１〜３個の複素原子を含む不飽和複素環基、又はフェニル基を表し、R²で表される不飽和複素環基は０〜２個のR³-(CH₂)_m-基を有しており、R²で表されるフェニル基は、その３位及び４位の一方又は両方にR³-(CH₂)_m-基を有しており、ｍは０〜４を示し、R³はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、複素環基等を示す。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。但し、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びｎは、本明細書で定義された通りである。細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞を、ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む方法も開示されている。
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結核症（Ｍ．ｔｂ）の治療において有用な、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に受容可能な塩又はｉｎ ｖｉｖｏで加水分解可能なこれらのエステル。
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本発明は、一般式（Ｉ）〔Ｒ¹は、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、または非置換もしくはハロゲンで置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ²は、非置換もしくはハロゲン、低級アルキルオキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、Ｏ−（ハロゲンで置換されている低級アルキル）よりなる群から選択される１種以上の置換基で置換されているか、またはＣ（Ｏ）−ＮＲ”₂、（ＣＲ₂）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、ヘテロアリール、もしくはＳ（Ｏ）₂−低級アルキルで置換されている、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ³／Ｒ^3’、Ｒ⁴／Ｒ^4’、および／またはＲ⁵／Ｒ^5’は、互いに独立に、水素またはフルオロであり（式中、Ｒ⁴／Ｒ^4’またはＲ⁵／Ｒ^5’の少なくとも一つは、常にフルオロである）；Ｒ’は、アリールまたはヒドロキシであり；Ｒ”は、水素、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；Ｒは、水素または低級アルキルであり；ｍは、０、１、２、または３である〕の化合物およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物、またはジアステレオマー混合物に関する。一般式（Ｉ）の化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物は、アルツハイマー病または、子宮頸癌および乳癌ならびに造血細胞系の悪性腫瘍を含むがそれらに限定されない一般的な癌の処置に有用でありうることが見出された。
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本発明は、式（Ｉ）で示される成長ホルモン分泌促進受容体のグレリン類似体リガンドとしての新規のトリアゾール誘導体であって、ＧＨＳ受容体によって媒介される、哺乳動物、有利にはヒトにおける生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防において有用なトリアゾール誘導体を提供する。更に、本発明は、これらの受容体の調節のために使用できるＧＨＳ受容体アンタゴニスト及びアゴニストを提供し、それらは、前記の状態、特に"成長遅延、悪液質、エネルギーバランスの短期間、中期間及び／又は長期間の調節；摂食行動の短期間、中期間及び／又は長期間の調節（刺激及び／又は阻害）；脂肪生成、脂肪過多症及び／又は肥満；体重増加及び／又は低下；糖尿病、１型糖尿病、２型糖尿病、腫瘍細胞増殖；炎症、炎症作用、胃の術後イレウス、術後イレウス及び／又は胃切除術（グレリン置換療法）"を治療するために有用である。
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本発明は、新規の置換イミダゾール化合物および薬学的に許容可能な塩、そのエステル、またはプロドラッグ、薬学的に許容可能な担体を含む誘導体の組成物、ならびに化合物の使用に関する。１つの態様において、本発明は、ＫＳＰによって少なくとも一部が媒介される障害を罹患した哺乳動物患者を治療する方法を提供する。したがって、本発明は、治療有効量の置換イミダゾール化合物を単独または他の抗癌剤と組み合わせて患者に投与する工程を含む、このような治療を必要とする哺乳動物患者を治療する方法を提供する。本発明の化合物は、以下の一般式：


を有する。
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本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

フルクトース−１，６−ビスホスファターゼの阻害薬としての式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ａ、ＶおよびＷは、明細書に定められている通りである）のイミダゾール誘導体、それらの調製方法、ならびに糖尿病、および糖新生の阻害、血糖値のコントロール、グリコーゲン蓄積の低減、またはインスリン値の低減が効果的である他の疾患、およびインスリン抵抗性症候群に関連する疾患の予防または治療におけるそれらの使用。
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本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のキノリンベースのインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 従来のＦＸa阻害剤に比し、薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用が少なく、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 式（I）：


［式中、Ｘはアルキレン基、Ｙは式：−N(R¹)CO−、−N(R^２)SO_２−、−N(R³)CON(R⁴)−または−S(O)_n−で示される基（式中、R¹、R^２、R³、およびR⁴ は、それぞれ独立に、水素、アルキル基を）、ＺおよびＺ’は、それぞれ独立に、アルキレン基、アルケニレン基、Ａｒアリール基または複素環基、Ｄは環状基、Ｅは環状基］で示される化合物またはその塩類。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）。それは、さらに、その薬剤学的に許容しうる塩ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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式(I):
【化１】


［式中、基R2、R3、R4、Q、XおよびYは、明細書に定義したとおりである］
で示される化合物または薬学的に許容されるその塩またはそのプロドラッグエステルは、増加したカルシウム涸渇または吸収に関連した骨状態の処置において有用である。
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式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^3cおよびＲ^3dは請求項１に挙げられる意味を有する］はチロシンキナーゼ、特に、Ｍｅｔキナーゼの阻害剤であり、中でも腫瘍を治療するために使用できる。
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本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。このインヒビターは、フランもしくはチオフェン誘導体である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、加齢性黄斑変性、糖尿病性網膜症、炎症疾患などのチロシンキナーゼ依存性の疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】チロシンキナーゼ信号伝達を阻害、調節および／または調整する化合物、その化合物を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩及び生理学的に機能する誘導体に関し、ここで、Ｙは、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＳＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＮＲ^ｄＮ^ａＲ^ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、複素環又はアリールであり；ｎは、０〜８であり；ｍは、０又は１であり；ｒは、０〜３であり；ｔは、０〜３であり；Ｘは、Ｏ又はＮであり；Ｚは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又は単結合であり；Ｚ^１は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^２、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^２は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^３、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^３は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^４、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ；ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、アリール又はハロゲンである。
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