【課題】医薬品や農薬またはそれらの合成中間体として有用な光学活性β−アミノアルコールを、α−アミノケトンより効率的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】例えば、下記一般式（I）で表されるα−アミノケトンを、下記一般式（II）で表される周期表第VIII族金属化合物、下記一般式（III）で表される光学活性ジアミンおよび水素供与体の存在下、還元することを特徴とする下記一般式（IV）で表される光学活性β−アミノアルコールの製造法を提供する。
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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法および医療におけるそれらの使用(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)。
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現行の発明は、化合物と、製薬的に容認可能な塩類の処方（Ｉ）に関するもので、その処方は、インシュリン抵抗、レプチン抵抗、或は高血糖症に繋がる代謝異常の治療に有益である。発明化合物は、たんぱく質チロシン・ホスファターゼの抑制剤を含んでいて、特に糖尿病とガン、神経組織変性疾患と類似する他のＰＴＰ媒介疾病の治療に有益であるたんぱく質チロシン・ホスファターゼ１Ｂ（PTP-1B）を含んでいる。しかも、発明化合物を含む薬剤組成と類似する化合物を用いて前述の状況の治療方法を明らかにした。
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本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、脳虚血を治療するための方法であって、肥満細胞を減少させることができる化合物または肥満細胞の脱顆粒を阻害する化合物をこのような治療を必要としているヒトに投与する段階を含む方法に関する。このような化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、特に無毒性の選択的で強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは該阻害剤は、IL-3の存在下で培養されたIL-3依存的細胞の細胞死を促進することができない。好ましい化合物は、2-(3-アミノ)アリールアミノ-4-アリール-チアゾール、または4-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-N-[4-メチル-3-(4-ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル]ベンズアミド（イマチニブ）である。 （もっと読む）

本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及びこれらの治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のための使用(R¹及びR²は独立してアリールから選択され、R³は水素又はアルキルであり、R¹及びR²の少なくとも一方が、[-CH-O-]基への結合点に関してオルト位に、非水素置換基を有する)。
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本発明は、置換ジヒドロトリアジノン類、トリアジノン類および関連化合物、そのような化合物と農学的に許容しうる担体とを含む組成物、ならびに広範囲の殺真菌剤としてのその用途に関する。また、本発明は、これらの化合物を調製する方法および該化合物を殺真菌剤として使用する方法も教示する。 （もっと読む）

【解決手段】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体、またはそれらの薬学的に許容される塩。


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの４−フェニル−５−オキソ−ｌ，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロキノリン誘導体、式Ｉまたはこの医薬的に許容される塩に関する。本発明はさらに、前記誘導体を含む医薬組成物、ならびにこれらの４−フェニル−５−オキソ−ｌ、４，５，６、７，８−ヘキサヒドロ−キノリン誘導体の治療、さらに詳細には不妊症の治療における使用に関する。

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式（Ｉ）
【化１】


の化合物（式中の様々な記号は定義の通りである）およびその塩は、インテグリンα４−アンタゴニストとして記載されている。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、フェニル、（１−５Ｃ）ヘテロアリールであり、Ｒ^２、Ｒ^３は独立して（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２４Ｃ）アルケニルオキシ、（２−４Ｃ）アルキニルオキシ、ハロゲンであり、Ｘは、ＳＯ_２、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）であるかまたはＸは存在せず、Ｒ^４は（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１４Ｃ）アルキル、（６−１０Ｃ）アリール、（６−１０Ｃ）アリール（１−４Ｃ）アルキル、（１−９Ｃ）ヘテロアリールまたは（１−９Ｃ）ヘテロアリール（１４Ｃ）アルキルである。］を有するジヒドロピリジン誘導体またはその薬学的に許容できる塩に関する。
本化合物は、受胎障害の治療のために有用である。
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ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B（PTP-1B）の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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本発明は、糖尿病、肥満に関連する糖尿病、糖尿病関連障害、肥満及び肥満関連障害を治療するための、特定のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターと特定のカンナビノイドＣＢ_１受容体拮抗薬／インバースアゴニストとの組み合わせを含む医薬組成物、そのような組み合わせを含有するキット及びそのような組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)(式中、R¹はアリール又はへテロアリールであり、R²はアルキル、アリール又はへテロアリールであり、R³はアルキル、アリール、へテロアリール、NR⁹R¹⁰、OR¹⁵又はNR¹⁶C(O)R¹⁷であり、ＹはC=O、C=S、SO₂又は(CR⁷R⁸)_pであり、ｍ＝１又は２であり、ｎ＝１又は２であり、ｐ＝１、２、３又は４であり、R⁷〜R¹⁷は明細書中に定義されるとおりであり、ここで、-Y-R³が-C(O)NH(アルキル)であれば、R¹及び/又はR²はヘテロアリールから選択され、及び/又はｍ及び/又はｎは２であり、及び/又はR¹¹及び/又はR¹²は低級アルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及び治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のためのそれらの使用。
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式(IA)又は(IB)の化合物は、オーロラキナーゼ活性の阻害剤である：式(IA)、(IB)において、-L1Y1-[CH2]z-は、リンカー基であり、ここでY¹、L¹及びzは請求項で定義されるとおりであり；R₆は、C₁〜C₄アルコキシ、水素又はハロであり；Wは、結合手、-CH₂-、-O-、-S-、-S(=O)₂-、又は-NR₅-（ここで、R₅は、水素又はC₁〜C₄アルキルである）を表し；Qは、=N-、=CH-又は=C(X¹)-（ここで、X¹は、シアノ、シクロプロピル又はハロである）であり；リンカー基L²は、請求項で定義されるとおりであり；Rは、式(X)又は(Y)の基であり、ここで、R₁は、カルボン酸基(-COOH)、又は1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₄は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、-(C=O)R₃、-(C=O)OR₃、又は-(C=O)NR₃（ここで、R₃は、水素又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-である）であり；R₄¹は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルであり；Dは、5又は6環原子の単環式複素環式環である。
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【課題】本発明は、新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
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本発明は、式（I）の化合物（式中、R₁、R'₁、R₂、R'₂、R₃、Y、およびGは明細書に記載の意味を有する）、その調製方法、医薬品としてのその用途、およびそれを含有する医薬組成物を提供する。
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【課題】ピリミジルアルキルチオ基を有する新規環式化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物又はその塩。Ｒ^１〜Ｒ^３は水素原子、アルキル基等、Ａ^１は硫黄原子等、Ａ^２はアルキレン基を示す。
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本発明は、３,５−ピペリジン化合物、温血動物の診断および治療処置に使用する化合物、取分けレニン活性に依存する疾患（＝障害）の処置に使用する化合物；レニン活性に依存する疾患処置用の医薬製剤製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニン活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,５−ピペリジン化合物を含有してなる医薬製剤、および／または３,５−ピペリジン化合物を投与することを特徴とする処置方法、３,５−ピペリジン化合物の製造法、およびそれらの合成のための新規中間体と部分工程に関する。取分け、３,５−ピペリジン化合物は式（Ｉ）
【化１】


を有し、その場合の記号は明細書に記載した意味を有する。
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