本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、該化合物を含む組成物および医薬、ならびにそのような化合物、組成物および医薬の調製方法、および特に不適切なオーロラ活性が関連している疾患での使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、ならびにオレキシン受容体が関わる神経および精神の障害および疾患の治療または予防において有用であるアミノエタンスルホンアミド化合物を対象とする。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関わるそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミン並びにそのアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患を治療するための使用に関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L、及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）

本発明は一般式（ＩＩＩ）の化合物又は酸又は塩基とのその医薬として許容される塩又はそれらの医薬として許容されるプロドラッグ又は立体異性体に関し、ここで、Ｒ³はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、アミン、アルキルアミン、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はハロアルキルオキシである；Ｒ⁴はＨ、ハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである；Ｒ⁵はハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである。
（もっと読む）

本発明は、一酸化窒素シンターゼ(NOS)阻害とμ-オピオイドレセプターでのアゴニストとの二重活性を有するベンズイミダゾール化合物、それらを含む薬学的組成物および診断用組成物、ならびに特に慢性痛、急性痛、片頭痛、および神経因性疼痛の処置または予防のための化合物としてのそれらの医学的使用に関するものである。 （もっと読む）

本出願は一般式Ｉのアシルトリプトファノール
（Ｑ，Ｘ，Ｙ，Ｗ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ８は明細書中に記載した意味を有する）に関する。
本発明の化合物は、効果的なＦＳＨアンタゴニストであり、男性又は女性の不妊に、あるいは骨粗鬆症の予防及び／又は治療に利用することができる。
（もっと読む）

サーチュイン調節化合物であるベンゾチアゾール誘導体およびチアゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

式(I)の化合物はムスカリン性M3レセプター調節活性を有し；
［式中、Aは酸素原子または-N(R¹²)-基であり；(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R²は水素原子または-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-CO-R⁵もしくは-Z-CO₂H基であり；R³は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC₁-C₆-アルキルであるか；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は水素原子；またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合に-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-CO-R⁵もしくは-Z-CO₂H基であるか；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は-Y-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-CO-R⁵；または-Z-CO₂H基で置換されており、R³は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC₁-C₆-アルキルであり；R⁴は式(a)、(b)、(c)または(d)で示される基であり；C₁-C₆アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、残りの変数は本明細書に定義されているとおりである。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは所望により置換されていてもよい単環式または多環式アリールまたはヘテロアリール基を表し、Ｂは所望により置換されていてもよい単環式窒素含有ヘテロアリール基を表し、ａ)Ｒ^１およびＲ^２は水素または特定の置換基を表すか、またはｂ)Ｒ^２、Ｒ^１およびＲ^１が結合している−ＮＨ−基は式(ＩＩａ)および(ＩＩｂ)：
【化２】


(ＩＩａ)の部分から選択される部分を形成する]で示される化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、喘息の処置において、Ａ２Ｂ受容体アンタゴニストとして有用である。
（もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ、Ｒ¹およびＸは明細書で定義した通りである）の化合物、その調製方法、およびインスリン抵抗性症候群に関連した病状の治療におけるその治療上の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

新規ＰＤＦ阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、緑内障および患者の眼の高眼圧に関連する他の症状の治療における、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリングの過程を仲介するための本発明の化合物の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉの２−アミノ−５−シクロアルキル−ヒダントイン化合物を提供し、本発明はまた、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害をよびβアミロイド沈着および神経変性障害の処置のための方法および組成物を提供する。本発明はまた、β−アミロイド沈着および神経原線維変化の処置のためのシクロアルキルアミノ−ヒダントイン化合物の使用に関する。本発明の化合物は、特に、アルツハイマー病、認知障害、ダウン症候群、ＨＣＨＷＡ−Ｄ、認知低下、老年痴呆、脳アミロイド血管症、変性痴呆、または他の神経変性障害を処置するために有用である。

（もっと読む）

【化１】


バクテリア感染がマイコバクテリア感染以外であるバクテリア感染の処置用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、該化合物は式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、それらの製薬学的に許容され得る酸または塩基付加塩、それらの四級アミン、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態、またはそれらのＮ−オキシド形態であり、式中、各定義は明細書に記載した通りである。
（もっと読む）

【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、全ての幾何異性体および立体異性体を含む式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび農業的に適切な塩、それらを含有する農業用組成物ならびに殺菌・殺カビ剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】


ただし、式１の化合物は、２−［１−［（２−クロロフェニル）アセチル］−４−ピペリジニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−チアゾールカルボキサミド以外であり、そしてＲ^１は４−フルオロフェニル以外であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｇ、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘおよびｎは本開示において定義された通りである。また、ただし書きが両方とも除外された式１に相当する式を有する化合物を含有する組成物；およびただし書きが両方とも除外された式（１）に相当する式を有する化合物の有効量を適用することを含む菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法も開示される。
（もっと読む）

【課題】 ４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する哺乳類のラパマイシン標的蛋白質（ｍＴＯＲ）阻害剤、ｍＴＯＲ阻害作用を有する４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩などを提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化６】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素原子などを表し、Ｒ^３は水素原子などを表し、Ｒ^４は水素原子などを表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換のアリールなどを表す）
で表される４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するｍＴＯＲ阻害剤などを提供する。 （もっと読む）