本発明は、４−{(１Ｒ,３Ｒ)−１−(３,５−ジフルオロフェニル)−３−[４−(３−エチル−５−イソプロピル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４−イル)ピペリジン−１−イル]ブチル}−１−(メチルスルホニル)ピペリジン(Ｉ)：


または薬学的に許容されるその塩、ならびにそのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物のＣＣＲ５介在疾患状態の処置における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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【課題】新規血液凝固の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ


（式中、基Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²は請求項１に示された意味を有する）
の化合物に関する。更に、本発明は本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物に関する。それらのMCH受容体拮抗活性のために、本発明の医薬組成物は代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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式ＬＸ〜ＬＸＩＶ


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）およびファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^００、Ｒ^２００、Ｒ^４００、Ｒ^５００、Ｊ^１１、Ｊ^２１、Ｇ^１、Ｇ^２１、およびＱは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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本教示は、式（Ｉ）の化合物を提供する。


式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、ｐおよびｎは、本明細書に定義されている。さらに、本教示は、上述の化合物を製造するプロセス、および上述の化合物を用いて、ある病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を改善する方法を提供する。上述の化合物は、１つ以上の電位依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。 （もっと読む）

本発明は、慢性疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用のためのＶ_３アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン産生細胞および組織拒絶、例えば島移植拒絶または分化転換インスリン産生肝細胞の拒絶の処置における、ＰＫＣ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン再取り込み阻害薬である、式（Ｉ）：


のアリールスルファミド誘導体、あるいはその医薬的に許容しうる塩、立体異性体または互変異性体、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状、性機能障害、胃腸障害および泌尿生殖器障害、うつ病性障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病神経障害、疼痛、および他の疾患または障害などの状態を予防および治療するためにそれらを使用する方法に関する。別の実施形態では、本発明は、ａ．式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩの化合物の少なくとも１種と、ｂ．少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物に関する。
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本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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本発明は、新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。例えば、本発明のピリミジンおよびピリジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ 70 (ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、４−[３−(１,１−ジフルオロエチル)−５−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４−イル]−１−{(１Ｒ,３Ｒ)−３−(３,５−ジフルオロフェニル)−１−メチル−３−[１−(メチルスルホニル)ピペリジン−４−イル]プロピル}ピペリジン(Ｉ)：


または薬学的に許容されるその塩、ならびにそのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物のＣＣＲ５介在疾患状態の処置における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらの製薬学的に許容される塩、Ｎ−オキサイド形態物または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害、特に２型真正糖尿病ならびに関連の障害の治療で有用である新規な化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法およびその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａは、置換または非置換アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_６）基、ｍ＝０、１または２およびｐ＝０または１を有する式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ１は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルを表し、Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル基、置換または非置換の非芳香族（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式基、複素環式置換または非置換基、アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_３）に置換されている基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基を表し、Ｒ_９は、官能基または複素環基を表す。）を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。

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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する薬剤組成物及び医薬としてのそれらの使用に関係している。本発明の活性化合物は、不安症及びうつ病５ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明は、一般式（Ｉ）、Ａ：（ａ）、（ｂ）、（ｃ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ｒ^８〜Ｒ^１４、Ｒ^１２′、Ｒ^１３′、Ｘ及びＹは、本明細書と同義である］で示される化合物に関係している。
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本発明は、式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、迅速に解離するドーパミン２受容体アンタゴニストである式（Ｉ）の６−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリダジン−３−カルボニトリル、これらの化合物を製造する方法、有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。これらの化合物は、運動副作用なしに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系障害、例えば統合失調症を処置するかもしくは予防するための薬剤として有用性を見出す。 （もっと読む）