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オキシトシン拮抗薬としての置換トリアゾール誘導体
本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式(I)のある種の置換1,2,4−トリアゾール類、その使用、その製造法、及び該阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏(P.E.)を包含する種々の治療領域における有用性を有している。 (もっと読む)
3−[(2−{[4−(ヘキシルオキシカルボニルアミノ−イミノ−メチル)−フェニルアミノ]−メチル}−1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボニル)−ピリジン−2−イル−アミノ]−プロピオン酸エチルエステル−メタンスルホネート及び薬剤としてのその使用
本発明は、結晶変態I及びIIにおける及びまた半水化物としての化合物3-[(2-{[4-(ヘキシルオキシカルボニルアミノ-イミノ-メチル)-フェニルアミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-カルボニル)-ピリジン-2-イル-アミノ]-プロピオン酸−エチルエステルメタンスルホネート、及び薬剤としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール誘導体:製造及び医薬適用
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサメート化合物に関する。より詳細には、本発明は、ベンズイミダゾール含有化合物及びその製造方法に関する。これらの化合物は、増殖性障害、及び、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の調節不全を伴うか、調節不全に関連するか又は付随する他の疾患の治療用医薬として有用でありうる。 (もっと読む)
新規な化合物
本発明は、式Ia又はIb:
【化1】
(式中、Pは、独立してN、OとSから選ばれる1又は2個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも1つのヘテロ原子が窒素である、5-又は6-員の芳香族複素環を表わし;R1は水素であり;R2はC1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR10、及びCONR10R11から選ばれ; R3はC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR4、C1-6アルキルNR4R5、OC2-6アルキルNR4R5、CONR4R5、及び(SO2)NR4R5から選ばれ;mは0、1、2、3又は4であり;nは0、1、2、3又は4である)
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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抗菌活性を有するピロール誘導体
式(1):
で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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抗菌性シクロアルキルテトラヒドロキノリン誘導体
細菌感染症に対し被験体を治療する方法は、細菌感染症に対する治療の必要がある被験体に、構造式(I)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の有効量を投与する段階を含む。構造式(I)における可変要素は本明細書に記述される。
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抗腫瘍剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトのような温血動物においてerbB2受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式(I)のキナゾリン誘導体(ここで、置換基は、本文に定義される通りである)。
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ベンゾイミダゾールアセトニトリル
本発明は、ベンゾイミダゾールアセトニトリル、更には式(I)のベンゾイミダゾールアセトニトリルを含有する医薬組成物に関する。前記ベンゾイミダゾールアセトニトリルは、II型糖尿病、不適当な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)(I)を含む、インスリン抵抗性又は高血糖症により媒介される代謝障害の治療において有用である。本発明は更に、ベンゾイミダゾールアセトニトリルを調製する方法に関連している。Gは、ピリミジニルであり;Lは、アミノ基、又はN、O、Sから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含む3-8員のヘテロシクロアルキルであるか、又はLは、アシルアミノ部分であり;R1は、水素、スルホニル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル又はC1-C6-アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含む又はからなる群より選択され;R2は、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6-アルキニル、又はC1-C6-アルコキシを含む又はからなる群より選択される。
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代謝性障害を処置または予防するためのジヒドロピリジン化合物
本発明は、A2、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、およびmが本明細書中で定義される、式:(I)のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式(I)の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式(I)の化合物を含むキットに関する。
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ATP結合カセットトランスポーターの調節因子
本発明は、CF膜貫通レギュレーター(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ABCトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ABCトランスポーターと、式Iもしくは式I’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 (もっと読む)
好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Y、およびnは、本明細書で定義した通りである]の新規化合物およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩、その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、好中球エラスターゼの阻害剤である。
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iNOS阻害剤としてのクマリン類
本発明は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤として有用な式(I)のクマリン類に関する。これらの化合物を一酸化窒素合成酵素の阻害剤として用いる医薬組成物と方法が本願で開示される。
【化1】
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糖尿病の治療のためのスルホンアミド誘導体
本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式(I)。R1は、水素、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。R2は、水素、COOR3、−CONR3R3’、OH、OH又はアミノ基で置換されているC1−C4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Yは、少なくとも1つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている4〜12員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の1つの窒素原子は式Iのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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ジャイレース阻害剤
インダゾリル基及びチアゾリル基を含んでなる化合物、好ましくは、インダゾリル基及びチアゾリル基がそれぞれ独立して随意に置換される、7−置換3−(チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール化合物は、細菌感染症の哺乳動物における治療又は予防に有用である。本化合物は、ジャイレースBを阻害することによって機能すると考えられる。 (もっと読む)
抗精神病剤としての7−ヘテロアリールスルホニル−テトラヒドロ−3−ベンゾアゼピン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、AおよびBは、各々、−(CH2)m−および−(CH2)n−基を示し;R1は、水素またはC1−6アルキルを示し;R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシC1−6アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6フルオロアルコキシ、−(CH2)pC3−6シクロアルキル、−(CH2)pOC3−6シクロアルキル、−COC1−6アルキル、−SO2C1−6アルキル、−SOC1−6アルキル、−S−C1−6アルキル、−CO2C1−6アルキル、−CO2NR3R4、−SO2NR3R4、−(CH2)pNR3R4、−(CH2)pNR3COR4、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し;Ar1は、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し;Ar2は、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し;Zは、−(CH2)qX−(ここに、−(CH2)q−基はAr2に結合している)または−X(CH2)q−(ここに、XはAr2に結合している)を示し、ここに、該−CH2−基のいずれも、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよく;Xは、酸素、−CH(OR5)−、−NR5−または−CH2−を示し、ここに、−CH2−基は、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよく;R3およびR4は各々、独立して、水素、C1−6アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し;R5は、水素またはC1−6アルキルを示し;mおよびnは、独立して、1および2から選択される整数を示し;pは、独立して、0、1、2および3から選択される整数を示し;qは、独立して、0、1、2および3から選択される整数を示し;但し、Ar1がピリジル基であり、Zが−CH2X−(ここに、XはAr1基に結合している)である場合、Xは、−CH(OR5)−、−NR5−および−CH2−から選択され、ここに、該−CH2−基は、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよい]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。
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カリウム・チャネル・モジュレーターとしての縮合環式複素環
電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)
高眼圧症を治療するための眼用組成物
本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Iの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 (もっと読む)
好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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イミダゾール誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、X及びYは、本明細書内で定義されているとおりである]で表されるイミダゾール誘導体、その調製方法、代謝調節型グルタミン酸受容体が介在する障害を治療又は予防するためのその使用、そのような障害を治療するための医薬を調製するためのその使用、及びそれを含む医薬組成物に関する。
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オメプラゾール及びエソメプラゾールIIの新規な塩
本発明は、オメプラゾールの単独エナンチオマーのそれぞれ、すなわち(S)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール((S)−オメプラゾール)及び(R)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール((R)−オメプラゾール)の新規な塩に関する。より具体的には、本発明は、(S)−オメプラゾール及び(R)−オメプラゾールのそれぞれと1−シクロヘキシルエチルアミンとの反応により形成された上記化合物の1−シクロヘキシルエチルアンモニウム塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法、医薬組成物、及び本発明の化合物の投与による胃酸関連障害の治療方法に関する。 (もっと読む)
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