Fターム[4C063DD12]の内容
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好中球エラスターゼ阻害剤としてのキノリン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R3、R4、R5、G1、G2、L、およびは、nは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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新たな抗血管形成剤として有用なナフタレン・カルボキサミド及びその誘導体
本発明は、式(I){式中、R1a~d、R2a~b、R3、及びX1の各々が本願明細書中に定義される。}によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式(I)によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式(I)によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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メラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト
式I:
[式中、A、W、X、Z、R1〜R3、およびR8は明細書に定義するとおりである]
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。
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殺虫剤活性フェノール誘導体
化学式(I)の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでX1およびX2は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり;A1およびA2は、例えば、結合またはC1−C6アルキレン架橋であり;A3はC1−C6アルキレン架橋であり;R1およびR2は、例えば、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル−カルボニル、C2C6アルケニル、C2−C6ハロアルケニル、またはC3−C6アルキニルであり;R3は、例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、またはC1−C6ハロアルキルであり;R4およびR5は、例えば、H、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、またはC1−C3ハロアルキルであり;mは1または2であり;Yは、例えば、O、S、SO、またはSO2であり;Qは、例えば、O、S、SO、またはSO2であり;Wは、例えば、結合、O、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、または−O−C(=O)−であり;Tは、例えば、結合、O、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、または−O−C(=O)−であり;ならびにEは、置換されていないか、もしくは1〜5回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、1〜4回置換され;ならびに、適用可能な場合、それらの可能なE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および/または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
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N−アリール−2−シアノオキサゾリジノンおよびその誘導体
本発明は、明細書に記載された式(I)および(II)
【化1】
を有する抗菌剤を提供する。
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アルツハイマー病の治療のための大員環β−セクレターゼ阻害剤
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などの、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病の治療又は予防において有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及びβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
3−[(2−{[4−(ヘキシルオキシカルボニルアミノ−イミノ−メチル)−フェニルアミノ]−メチル}−1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボニル)−ピリジン−2−イル−アミノ]−プロピオン酸エチルエステルまたはその塩を含む錠剤
本発明は、活性成分エチル 3-[(2-{[4-(ヘキシルオキシカルボニルアミノ-イミノ-メチル)-フェニルアミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-カルボニル)-ピリジン-2-イル-アミノ]-プロピオナートおよび薬理学的に許容されるその塩の新規な錠剤に関する。 (もっと読む)
バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
式(I)の化合物は、疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規VR1拮抗薬である。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
本発明は、2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および/またはそれにまつわる症状が含まれる。
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アミノピロン類及びATM阻害剤としてのその使用
式(I)の化合物[R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており;XはS、NR″またはCH2であり;RおよびR′は水素または指定の置換基であり;R″は指定の置換基である]は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼATM(血管拡張性失調症突然変異体)の阻害薬として有用である。
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II型糖尿病を治療するためのc−kit阻害剤の使用方法
本発明は、II型糖尿病の治療法であって、そのような治療を必要としているヒトに肥満細胞を枯渇させることができる化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物は、非毒性、選択的かつ強力なc-kit阻害剤より選択することができる。 (もっと読む)
癲癇発生の危険性の低減用および/または発作性疾患の治療用の組成物および方法
本発明は患者での癲癇発生の危険性低減および/または癲癇現象の緩和のための化合物および組成物に関する。本発明によると、当該化合物および組成物は少なくとも以下の2種の成分を有する;a)ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリドキシン、それらの医薬的に許容される機能的誘導体および塩類から選ぶビタミンB6に基づく成分;およびb)少なくとも1種の抗癲癇薬(AED)または抗痙攣性、神経保護性の薬剤または神経向性化合物または部分。本発明は更に癲癇発現を予防し、癲癇発現を緩和する方法と共に癲癇薬の副作用を低減させるための方法に関する。
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新生物疾患、炎症および免疫障害の処置に有用な2,4−ピリミジンジアミン
式I
【化1】
〔式中、RはC6−10アリール、C5−10ヘテロアリール、C3−12シクロアルキルおよびC3−10ヘテロシクロアルキルから選択され;R0−R6は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体;およびFAKおよび/またはALKおよび/またはZAP−70および/またはIGF−IRの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。
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プロトンポンプ阻害薬の異性体純粋なプロドラッグを製造するための方法
プロトンポンプ阻害薬の異性体純粋なプロドラッグを合成する方法。好ましい態様において、プロドラッグオメプラゾールおよびパントプラゾールの異性体を合成する方法を開示する。 (もっと読む)
受容体チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
本発明は、式(I)のキナゾリン誘導体を提供し、式中Aは、二環式環の5、6、7または8位にて、少なくとも1つの炭素に結合し、この環が、2つまでの独立したR3基によって置換されている。本発明はまた、I型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式(I)の化合物を利用する方法も提供する。
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神経変性障害治療用オキサゾール化合物
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R3、R5、R6、R7およびZ、ならびにR3、R5、R6、R7およびZの1つまたは複数に基づいて列挙する他の可変記号は定義の通りである。式(I)の化合物は、Aβペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む、哺乳動物における疾患、例えば、アルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法に関する。
【化1】
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HIV感染症を治療するためのピペラジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1〜R5は本明細書で定義する]で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、及びそれらの製造方法、それらの製造に用いる中間体、それらを含有する組成物並びにこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、gp120とCD4との相互作用を阻害するので、HIV、一般にHIVに関連するレトロウイルス感染症、又はAIDSの治療に有用である。
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置換チオフェンとその使用
本発明は、構造式(I)を有する新規化合物とその薬学的に許容される塩、組成物、及び使用の方法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療又は予防法を提供する。 (もっと読む)
γアミノ酪酸作動性モジュレーター
本発明は、α2サブタイプGABAAレセプターを調節する医薬を調製するための、ベンゾインダゾール誘導体、その塩及び溶媒和物の使用に関する。本発明はさらに新規複素環化合物及び同化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのうえ、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習若しくは認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の処置用医薬の調製のための、式(I)の化合物、その塩及び溶媒和物の使用に関する。
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ベンズアミド置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている:
また、式Iの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病)を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Iの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Iの化合物を含有する。
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