式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＪおよびＹは芳香もしくは複素芳香環を表し、Ｒ^２、Ｇ、Ｇ’およびＧ”は置換基を表し、そしてＲ^２ａはＨまたはハロゲンを表し、Ｌは連結基を表し、そしてＭはＣＨまたはＮを表す］
で表されるピリミジン誘導体。また、前記化合物を含有させた薬剤組成物そして前記化合物を過剰増殖性疾患、例えば癌などの治療で用いる方法も開示しかつ請求する。
（もっと読む）

弱いhERG結合と併せて、例外的に強力な第Xa因子の阻害を示す、式を有するチオエーテル置換されたベンズアミド化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（CNS）疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 （もっと読む）

本出願において、イソキノリノン化合物が提供される。これらのイソキノリノン化合物は、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ＡＤＰ血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患（特に、血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の化合物［Ｒ^１がＣ_２−Ｃ_６アルキルまたは置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^２が水素またはメチルである場合、Ｘは−Ｃ（Ｒ^３ｃ）＝または−Ｎ＝であり、Ｒ^１は、Ｃ_２−Ｃ_６アルキル、置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、置換Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３ｎ−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、または式ＩＩ


の基であり、Ｒ¹がＣ_２−Ｃ_６アルキルまたは置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキルであるときＲ²は水素またはメチルであり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ（Ｘが−Ｃ（Ｒ^３ｃ）＝であるとき）はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり（ただし、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、およびＲ^３ｃのうちいずれか１つは水素以外であってよい）、Ｒ^４は水素またはＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、Ｒ^５は水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルカルボニルであり（Ｒ^３ａが水素以外であるとき、Ｒ⁵は水素である）、Ｒ^６は水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、ｎは包含的に１〜６の整数である］またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための５−ＨＴ_1Fレセプタの活性化において有用である。
（もっと読む）

本発明は、医薬として有用な新規インダゾール誘導体を創製し、その誘導体の新たな薬理作用を見出すことを目的とする。本発明化合物は一般式［Ｉ］で示され、優れたＲｈｏキナーゼ阻害作用を有する。式中、環Ｘはベンゼン環、又はピリジン環を；Ｒ^１とＲ^２はＨ又はアルキルを：Ｒ^３とＲ^４は、ハロゲン、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、カルボキシ、ヒドロカルボニル、アルキルカルボニル等を；Ｒ^５はハロゲン原子、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールを示す。各基は置換基を有してもよい。

（もっと読む）

【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８キナーゼを阻害する化合物および方法に向けたものであり、本化合物は２個の必須置換基と結合しているピリミジンもしくはピリジンである。 （もっと読む）

【課題】 有効なｐ−糖蛋白質阻害剤およびその薬剤学的に許容可能な塩、これを製造する方法、並びにこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の化学式（Ｉ）の化合物又はその薬剤学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を抗癌剤と共に投与することによって、抗癌剤の生体利用率を向上させる。 （もっと読む）

新規アミジンおよびジアミジン化合物は、マイコバクテリウム、真菌および原生動物感染症を含む微生物感染症の処置に有用である。これらの化合物を含む医薬製剤は、微生物感染症の処置方法で使用され得る。 （もっと読む）

式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記式Ｉ：
【化１】


（式中、置換基は以下のことを意味する：
R¹は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニルもしくはアルキニルであり；
R²、R³、R⁴、R⁵は、水素、ハロゲン、もしくはハロメチルであり；
また、R²とR³は一緒に、フェニル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシル環を形成してもよく、その際、この環はR^2’およびR^3’を含むことも可能であり；
R^2’、R^3’は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルコキシもしくはハロメチルであり；
ａ）R²、R³、R⁴およびR⁵がＨであるとき：
Ｘは、基-C(R⁶)=NOR⁷で置換されたフェニルであり、ここで、
R⁶は、アルキルであり、
R⁷は、アルキル、ベンジル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルキニルもしくはハロアルキニルであり；
ｂ）R²、R³、R⁴およびR⁵の少なくとも１つが水素ではないとき：
Ｘは、フェニル、ナフチルもしくは５または６員の飽和した、部分的に不飽和の、もしくは芳香族複素環であり、この複素環はＣ原子を介して結合し、かつ、Ｏ、ＮもしくはＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含むが、その際、Ｘは、記載のように置換することができる）
のスルホンアミドに関する。
本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、該化合物を含む薬剤、ならびに、植物病因性の有害な真菌を防除するためのその使用に関する。
（もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
（もっと読む）

ヒトおよび動物被験者におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法を提供する。この新規化合物組成物は、癌などのＲａｆキナーゼ媒介疾患の治療のために単独で使用することができ、または少なくとも一つのさらなる薬剤と併用することができる。１つの実施形態において、ヒトまたは動物被験者においてＲａｆキナーゼ活性の阻害に有効な量の本発明の化合物を含む組成物をヒトまたは動物被験者に投与することを含む、ヒトまたは動物被験者におけるホルモン依存性癌疾患の治療方法が提供され、ホルモン依存性癌としては、乳癌または前立腺癌が挙げられる。

（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物ならびにこの医薬適合性の塩を包含する。本発明の化合物は、骨髄、臓器および組織の移植片拒絶反応などの免疫媒介による疾患および異常を処置するために有用である。医薬組成物および使用方法が含まれる。

（もっと読む）

以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

（もっと読む）

急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための、一般式（Ｉ）を有する化合物およびこれらを含有する組成物。
（もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

２，４−ジオキソ−３−キナゾリニルアリールスルホニル尿素が提供され、これらは、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ＡＤＰ血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患（特に、血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。
（もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めた向代謝性グルタミン酸受容体のアロステリック調節剤であり、グルタミン酸機能障害に関連した神経学的及び精神医学的障害並びに向代謝性グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬品組成物並びに向代謝性グルタミン酸受容体の関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）