【化１】


式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｚおよびｎは定めた意味を有する）、そのＮ−オキシド形、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アンモニウム塩および立体化学的異性体、およびそれらのＰＡＲＰ媒介型障害の処置のための使用。 （もっと読む）

本発明は殺微生物活性、特に、殺真菌活性を有する活性成分としての式（Ｉ）（式中、R¹ はハロゲン、C₁-C₄アルキル又は C₁-C₄ハロアルキルであり、
R² は任意に置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
R³ はハロゲンであり、
R⁴ は水素、ハロゲン、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄ハロアルキル、ヒドロキシル、C₁-C₄アルコキシ、OR⁶、C₁-C₄ハロアルコキシ又はシアノであり、
R⁵ はハロゲンであり、
R⁶は水素、C₃-C₇シクロアルキル、C₃-C₁₀アルキルシクロアルキル、C₁-C₆ハロアルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆ハロアルケニル、C₃-C₇シクロアルケニル、C₂-C₆アルキニル、C₂-C₆ハロアルキニル又はC₂-C₆アルキルオキシアルキルであり、
X はN 又はC(R)であり、そして
Rは水素、ハロゲン、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄ハロアルキル、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄ハロアルコキシ又はシアノであり、
ただし、X がC(R)である場合にはR^２は任意に置換されたアリールであることはない）の新規イミダゾール誘導体又はその農薬上使用可能な塩の形態に関する。

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【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｌおよびｍは以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
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キノリン誘導体、特に４−アニリノキノリン誘導体を提供する。そのようなキノリン誘導体は、例えば、ＤＮＡメチル基転移酵素ＤＮＭＴ１の選択的な阻害によるＣ−５位におけるシトシンのメチル化の効果的阻害など、ＤＮＡメチル化の調節のために使用することができる。多数の４−アニリノキノリン誘導体を合成するための方法、およびＤＮＡメチル化を調整するための方法を提供する。また、癌および血液疾患などの状態を処置するために、これらの化合物または組成物を製剤化および投与するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、熱帯熱マラリア原虫の野生型及び突然変異ジヒドロ葉酸レダクターゼ（ＤＨＦＲ）のインヒビターである新規化合物に関し、これらはマラリアの治療に有用である。また、そのような化合物を作製及び使用する方法にも関する。本発明の抗マラリア化合物は、マラリア寄生虫が感染した宿主に対して低い毒性を有し、医薬組成物により投与されるときに効力がある。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除作用、特にイネいもち病に対し優れた防除効果を示すとともに、有用作物に対し何ら害を及ぼさない、またはきわめて害が少ないチオフェンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるチオフェンカルボン酸誘導体である。
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子または炭素数１〜６のハロアルキル基等を表し（但し、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも１つは炭素数１〜６のハロアルキル基を表す）、Ｒ^３は水素原子等を表し、ＡはＯＲ^４、ＳＲ^５、ＮＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^８ＮＲ^９Ｒ^１０を表し、Ｒ^４は炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^５は炭素数１〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^６およびＲ^７は水素原子または炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は水素原子または炭素数１〜１２のアルキル基等を表す］ （もっと読む）

【課題】いもち病に対する優れた植物病害防除作用を示ピラゾールカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピラゾールカルボン酸誘導体およびピラゾールカルボン酸の少なくとも１種を有効成分として含有するいもち病用殺菌剤。


［式中、Ｒ^１はアルキル基等を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルキルチオ基、ハロアルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、ハロアルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、ハロアルキルスルホニル基、ハロゲン原子、シアノ基、またはニトロ基を表す。Ａは、−ＯＨ、−ＯＲ^６、−ＳＲ^７、−ＮＨＲ^５、ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^１０ＮＲ^１１Ｒ^１２等を表し、Ｒ^５〜Ｒ^１２はアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストとしての一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書において定義するとおりである］で示される２−アミノキノリン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
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本出願は、Ｃ型肝炎（ＨＣＶ）感染を治療するのに有用な式Ｉの化合物に関する。開示されている化合物の構造において、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合２環環式系（Ｒ６）に結合され、または代替的にさらなる２原子リンカ（Ｌ）を介して５−６員単環（Ｒ６）に結合されている。本出願は、２つの具体的な化合物、すなわちＮ−（６（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２＞４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドおよび（Ｅ）−Ｎ−（４（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３）４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシ−スチリル−フェニル）メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体をさらに開示する。 （もっと読む）

本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての５−（ヘテロ）アリール−４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成の方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまたそのような化合物および組成物の使用、特にＣＢ_１受容体が関与するかもしくはこれらの受容体の操作によって処置することができる障害において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、記号は明細書に示した意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

【課題】より豊富な種類のフラボノイドの製造が可能な製造方法を提供すること。
【解決手段】塩基の存在下においてケトンと芳香族アルデヒドを反応させ、その後、ピリジン誘導体を加えてフラボノイドを製造する方法。すなわち、フラボノイドの製造課程において、アルデヒドとピリジン誘導体との間の反応時間に着目し、これらを時間差を設けて加えることで、２位及び３位それぞれにおいて異なる置換基を有するフラボノイドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、ケラチン繊維を染色するためのチオール/ジスルフィドアゾキノリニウム化合物に関する。本発明は、特定のチオール/ジスルフィドアゾキノリニウム発色団を含有するチオールまたはジスルフィド染料を含む染料組成物に関し、前記組成物を使用した毛髪などのケラチン繊維を染色するための方法に関する。本発明は同様に、新規な特定のチオール/ジスルフィドアゾキノリニウム発色団を含有する染料に関し、ケラチン繊維の染色におけるその使用に関する。本発明による染色方法によって、シャンプー作業および通常の有害作用に関して特に持続性のある態様で、ケラチン繊維にダメージを与えることなくケラチン繊維を染料することが可能となる。さらに、本発明による新規な染料は、色の範囲を紫色および青色に広げる。この方法はまた、強力および彩色的な態様で脱色したケラチン繊維を染料することを可能にする。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】直接染料をケラチン繊維に結合する相互作用の性質、並びに繊維の表面及び／またはコアからのその発色が、例えば繰り返されるシャンプーに関する微弱な相対的定着に関与するため、直接染料の使用から得られる着色は一次的または半永久的な着色である。更に、これらの繊維染色相互作用は、特に繊維中の染料の取り込みに関して、使用の間で困難性を生じ、不十分な均一性の着色、及び／または着色の変化を導き得るであろう。これらの課題を解決することを目的とする。
【解決手段】カチオン性モノ発色性ヒドラゾン染料を一つ以上のカチオン性基で置換することによって、光またはシャンプーに関して、傷んだ髪に対してでさえ、当該染料の親和性とその定着を改善可能であることが発見された。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが、置換されていてもよい複素環基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基であり、さらに置換されていてもよい同素環基等で置換されていてもよく、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、有効量の式Ｉのテトラヒドロキノリン化合物または薬学的に許容されるこの塩を哺乳類に投与することを含む、甲状腺機能亢進症、グレーブス病、グレーブス眼病、グレーブス病に関連した前脛骨皮膚症、結節性甲状腺腫および甲状腺癌などの障害を含めた、ＴＳＨ受容体媒介経路に応答する前記哺乳類における障害の治療または予防のための化合物、医薬組成物、化合物およびキットの使用に関する。

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式Ｉ〜ＶＩＩＩのいずれかを有するフルオロキノロンを含む、眼内炎を調節するための組成物。このような組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、眼内炎を調節するための方法。その組成物及び方法は術後眼内炎、外傷後眼内炎、非感染性眼内炎、全眼球炎、血行性眼内炎又はそれらの組み合わせを調節するのに適している。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規カルボスティリル誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるカルボスティリル誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ナフチルピリミジン類似体、ナフチルピリミジン類似体を製造する方法、ナフチルピリミジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体を投与することを含む正規のＷｎｔ−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関連する。 （もっと読む）