本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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ベンゾフラン置換基を有するキナゾリン誘導体。さらに、該化合物のうちの１つを用いた血管形成関連の障害の治療方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、酵素１型１１-ベータ-ヒドロキシステロイドデヒロゲナーゼ（１１−β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての式（Ｉ）で表されるＮＩＰチアゾール誘導体、ならびにメタボリックシンドローム、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗しょう症、認知障害、不安症、うつ病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のための該化合物の使用に関する。

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ある精神神経病態、特に情動障害の治療もしくは予防の医薬組成物および方法を提供する。化合物は本明細書に記載されている一般式Ｉ〜Ｖである。 （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用にも関する。
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【課題】発光素子の電子輸送層を構成する材料として好適な新規化合物を提供する事を課題とする。特に、低い駆動電圧で発光することができる発光素子を作製することが可能な化合物を提供する事を課題とする。
【解決手段】下記一般式（Ｇ１）で表されるアセナフトピリジン誘導体を提供する。但し、式中Ｈｅｔはピリジル基又はキノリル基を表す。
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【課題】良好な発光効率と、材料の優れた寿命特性を有する有機電界発光化合物及びこれを電界発光層に採用する高色純度、高輝度及び非常に良好な駆動寿命を有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】有機電界発光化合物は、それらが下記化学式１または化学式２によって表される。


但し、前記Ｒ_１またはＲ_２の炭素数の合計は２１乃至６０個である。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本明細書で提供されるものは、Ｘ、Ｙ、Ｑ及びＲ_１〜Ｒ_３が明細書において定義されているとおりである式（Ｉ）の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩であり、置換基は、明細書に開示されているものである。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、例えばＩＩ型糖尿病のような代謝疾患及び障害の処置に有用である。
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本発明は、ＡＸＬ受容体ファミリーの受容体チロシンキナーゼの阻害剤である新規な化合物に関する。これら化合物は、ＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進に関連する疾患、ＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進に伴う疾患又はＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進を原因とする疾患の治療又は予防に適している。本化合物は、例えば癌、特に癌転移等の過剰増殖性疾患の治療に適している。
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式（Ａ）［式中、環Ａは、芳香環又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、独立に、ハロゲン、シアノなどであり；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のそれぞれは、ＣＲ^２又は窒素であり；Ｒ^２は、独立に水素などであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；−Ｄ−Ｙは、−Ｏ−ＣＨ_２ＣＯＯＨなどであり；そしてＧは、置換アミノ、置換複素環基などである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＢＫチャネルの開口活性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を、医薬として許容可能な担体と共に含む医薬組成物を提供し、式中、Ｒ^３は、ＯＲ^Ａ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、およびＮ（Ｒ^Ｂ）２からなる群から選択され、Ｒ^６は、本明細書に定義されたある種の環式基から選択され、残りの基は本明細書に定義されている。これらの化合物のほとんどは新規である。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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【課題】５−ＨＴ_６受容体リガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｈ、アルキル；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、Ｈ、Ｘ；ｍは１〜４；ｎは１〜３；ｐは１,２；Ａは−Ａｒ^１；Ａｒ^１は（置換）フェニル］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のテトラヒドロイソキノリンまたはそれの生理的に耐容される塩に関する。本発明は、そのようなテトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物および治療目的でのそのようなテトラヒドロイソキノリン類の使用に関するものである。そのテトラヒドロイソキノリン類はＧｌｙＴ１阻害薬である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、


ならびに、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステルを提供する。これらの化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物は、ＨＩＶ感染の治療または予防と、増殖性障害の治療、例えば、さまざまな癌の転移の阻害に有用である。
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本発明は、活性化合物として、
1)式I、互変異性体a)、b)：[式中、R¹は、水素、COCH₃、COCH₂CH₃またはCOCH₂C(CH₃)₃から選択され；R²とR³は、それらが結合するフェニル環の炭素原子と一緒になって、互変異性式Ia)またはb)に依存して、ベンゼン環、飽和の5-、6-もしくは7員の炭素環、部分不飽和の5-、6-もしくは7員の炭素環、5-、6-もしくは7員の飽和ヘテロ環、環員としてO、SおよびNから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む部分不飽和の5-、6-もしくは7員のヘテロ環、および環員としてO、SおよびNから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5-もしくは6員の芳香族複素環として表される環を形成し、この場合、上記の環は、非置換であるか、またはハロゲン、CH₃、CH₂CH₃、CF₃、CH₃O、シアノおよび(=O)(オキソ)からなる群から選択される1、2、3もしくは4個の基の任意の組合せを有していてもよく；R⁴は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、CF₃、CH₃OまたはCH₃から選択され；R⁵、R⁶は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、CH₃、CH₃OまたはCF₃から選択され、この場合、R⁵またはR⁶の少なくとも1つは水素ではない(但し、R²とR³が一緒になって-OCH₂-O-または-OCF₂O-基を形成することはない)]で表される少なくとも1種のアミノチアゾリン化合物I、またはその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と、2)明細書中で定義される群Aから選択される少なくとも1種の活性化合物IIとを含む殺有害生物剤混合物、昆虫、ダニ類もしくは線虫を駆除するためのこれらの混合物の使用、およびこれらの混合物を用いて寄生生物による侵入または感染に対して動物を処置、防除、予防または保護するための方法に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＹは定めた意味を有する）、それらのチューブリン重合の阻害剤としての使用、およびそれらのＰＡＲＰ阻害剤としての使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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４−アミノ−５−フルオロ−３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン乳酸塩の結晶形態又は多形、ならびに、それを製造する方法、それを含む医薬組成物及びそれを用いる治療方法。 （もっと読む）