【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫（例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患（例えば骨髄白血病））または腺腫（例えば絨毛様大腸腺腫）などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式：


で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩及び式（ＩＩ）の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の相乗性組み合わせに関する。
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【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有する複素環式尿素化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で示される尿素化合物：式中Ａは置換基を有するチエニル基、フリ基、ピラゾリル基、イソキサゾリル基またはチアジアゾリル基などであり、Ｂは一般的に非置換または置換の、三環式までの、窒素、酸素および硫黄からなる群より選ばれる０〜４個の基を含む少なくとも５または６個の芳香族構造を有する炭素原子３０個までのアリールまたは複素環式アリール部分である。 （もっと読む）

【課題】新たなHIV増殖阻害剤を提供する。
【解決手段】2-[2-(フェニルメチルスルフォニル)エチルスルファニル]-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリルまたはその塩を含む、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の増殖阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式（１Ａ）の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書において記載されている通りである。 （もっと読む）

【課題】新規な有機電界発光化合物及びこれを電界発光材料として用いる有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記化学式の化合物であることを特徴とする。


（上記化学式において、Ａ環及びＢ環は、互いに独立して、飽和された５員又は６員のヘテロ環アミノ基であるか、または下記構造から選択される置換基であり、


ａ及びｂは、互いに独立して、０乃至４の整数であるが、但し、ａ＋ｂは１〜４の整数である。） （もっと読む）

本発明は、優れたＰＤＥ１０阻害作用を有する芳香族含窒素六員環化合物を提供する。本発明は、式［Ｉ^０］


［式中：
Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、各々独立して、Ｎ又はＣＨであり、Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のうち少なくとも２つは、Ｎであり；Ａは、^＊−ＣＨ＝ＣＨ−、^＊−Ｃ（Ａｌｋ）＝ＣＨ−、^＊−ＣＨ_２−ＣＨ_２−又は^＊−Ｏ−ＣＨ_２−であり（^＊は、Ｒ^１との結合である）；Ａｌｋは、低級アルキル基であり；環Ｂは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり；Ｒ¹は、置換されていてもよい含窒素複素環基であり、その含窒素複素環部分は、キノキサリニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、ピラジニル、ピリミジニル及びそれらに脂肪族５〜６員環が縮合してなる部分からなる群より選択される部分であり；Ｙ^０は、以下の（１）〜（５）からなる群より選択される基であり：（１）置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい芳香族単環式５〜６員複素環基；（２）置換されていてもよいアミノカルボニル；（３）置換されていてもよいアミノ低級アルキル；（４）−Ｏ−Ｒ^２［式中、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、低級シクロアルキル、脂肪族単環式５〜６員複素環基、又は


である］；（５）モノ−又はジ−置換アミノ；但し、Ｙ^０がモノ−又はジ−置換アミノであるとき、Ｒ^１の含窒素複素環部分は、キノキサリニル又はキノリルではない］
で示される芳香族含窒素六員環化合物又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、並びに前記化合物のＰＤＥ１０阻害薬としての使用、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物等に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１からＲ^１３並びにＸ^１及びＸ^２は、明細書中で示されている意味を有する。〕の４−アルキル−置換ジアミノピリミジン類及びそれらの農薬的に有効な塩の殺真菌剤としての使用、並びに、植物の内部及び／若しくは表面上又は植物の種子の内部及び／若しくは表面上に存在する植物病原性の有害な真菌類を防除するための方法及び作用剤、そのような作用剤を調製する方法、並びに、処理された種子、並びに、農業において、園芸において、森林において、材料物質の保護において、家庭内及び衛生の分野において、植物病原性の有害な真菌類を防除するためにそれらの使用に関する。本発明は、さらに、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）及び式（Ｉｃ）のジアミノピリミジンを調製する方法にも関する。
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血中尿酸値の調節に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 （もっと読む）

化学式１の非対称化合物を含む有機光電素子用材料およびそれを含む有機光電素子を開示する。前記有機光電素子用材料は、有機発光ダイオードをはじめとする有機光電素子において、正孔注入材料、正孔輸送材料、発光材料、または電子注入材料および／または電子輸送材料の役割を果たすことができ、適切なドーパントと共に発光ホストとしての役割も果たすことができる。前記材料を有機発光ダイオードなどの有機光電素子に適用すると、寿命、効率、駆動電圧、電気化学的安定性および熱安定性に優れた有機光電素子が得られうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１８、Ｒ^１９およびｎのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、ＨＣＶのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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【課題】ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物は、特に式（Ｉ）の化合物は、ＰＴＰ−１ＢおよびＴＣ ＰＴＰを阻害し、したがって、ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、ＳＨ２ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式（Ｉ）の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む２型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、ルシフェリンのアセタール誘導体およびこのような誘導体を酵素活性のアッセイに用いるための方法を提供する。ルシフェリンの誘導体は、所望の酵素に対する基質として作用し、ルシフェラーゼのためのプロサブストレート（プロルシフェリン）である。このように、所望のルシフェラーゼでない酵素のための特定の酵素認識部位（この酵素のための基質として称される分子内の化学的な反応基）がルシフェリン誘導体の骨格（またはルシフェラーゼのための適切な基質を構成する他の化学的な部分）に連結したルシフェリン誘導体を提供することによって、ルシフェラーゼでない酵素がバイオルミネッセンスのアッセイにて測定され得る。このような誘導体は、例えば、Ｄ−ルシフェリンまたはアミノルシフェリンのカルボキシル基にて修飾を有し、必要に応じて他の修飾を有する誘導体である。
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本願は、新規置換５−アミノピラゾール類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または併用でのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬品を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼと関連する癌などの、血管新生と関連する疾患状態を治療するための、式（Ｉ）の化合物、その調製方法、活性成分としてそれを含む医薬組成物、方法、ヒトなどの温血動物においてチロシンキナーゼ減少効果を阻害するために用いられる医薬品としてのその使用に関する。
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【課題】神経因性疼痛、侵害受容性疼痛、排尿障害、又は多発性硬化症等のSNSが関与する疾患に対する治療作用又は予防作用を示す、SNS阻害活性を有する薬物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ¹はハロゲン原子等を表し、Ｒ²は水素原子等を表すか、又はＲ¹とＲ²が結合して５〜７員環を形成してもよく、ｍは０〜５の整数を表し、Ｒ⁷は水素原子等を表し、Ｒ³及びＲ⁴は独立して置換もしくは無置換のアルキル基等を表し、Ｒ⁸及びＲ⁹は独立して水素原子等を表し、ｎは１〜６の整数を表し、Ａはフッ素原子等を表す。]で表される化合物等、又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、アデノシン、Ａ３アデノシン受容体（Ａ３ＡＲ）アゴニストまたはＡ３アデノシン受容体アンタゴニストにより治療可能な状態の治療に使用される、Ａ３アデノシン受容体モジュレーター（Ａ３ＲＭ）である２，４−二置換キノリン誘導体を提供する。一実施形態において、２，４−二置換キノリン誘導体は、アデノシンまたはＡ３ＡＲアゴニストにより治療可能な状態の治療に使用され、治療は、タンパク質の活性増強により（前記２，４−二置換キノリン誘導体とＡ３ＡＲとの結合により）達成される。活性増強に使用された場合に２，４−二置換キノリン誘導体により治療可能ないくつかの状態として、悪性腫瘍、免疫不全、高眼圧または高眼圧に関連した状態が挙げられる。本発明はまた、記載された１つまたは複数の２，４−二置換キノリン誘導体を使用した、アデノシン、Ａ３ＡＲアゴニストまたはＡ３ＡＲアンタゴニストにより治療可能な状態を有する被検体を治療するための方法ならびに前記誘導体を含む医薬組成物ならびに当該誘導体およびその使用説明書を含むキットを含む。１つの特定の２，４−二置換キノリン誘導体は、Ｎ−｛２−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］キノリン−４−イル｝シクロヘキサンカルボキサミドを含む。一実施形態において、本発明による２，４−二置換キノリン誘導体は、経口投与に適した形態に製剤化される。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体により媒介される疾患の治療における使用にも関する。
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ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）