本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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式Ｉの化合物、その医薬組成物、及び使用方法を開示する。


式中、ｎ、ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、本願明細書で定義されるとおりである。
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本発明は、抗菌活性を有する一般式（Ｉ）の４−置換キノリン誘導体：
【化１】



に関する。本発明は、また、前記誘導体を製造する方法およびそのための中間体、ならびにこれを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物［ここで、Ａｒ、Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙおよび環Ｑは、明細書の通りに定義される］、それらを含有する医薬組成物および中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用法に関する。
【化１９】


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本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、L、X、Y、Z¹、Z²、R¹、R²、R³およびG²は本明細書に定義する意義を有する]
で示される化合物；それらの製造方法；それらを含有する薬用組成物；該薬用組成物を製造する方法；およびそれらの治療用途を提供する。本発明化合物はメタロプロテイナーゼMMP12のインヒビターであり、とりわけ閉塞性気道疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の処置に有用である。
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本発明は、ＤＮＡ結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランス活性化ドメインを含むエクジソン受容体複合体、およびリガンドが、外来遺伝子および応答エレメントを含むＤＮＡ構築物を接触する、外来遺伝子発現を調節する方法であって、ここで外来遺伝子は応答エレメントの制御下にあり、かつリガンドの存在下でのＤＮＡ結合ドメインの応答エレメントへの結合が遺伝子の活性化または抑制を生じさせる前記外来遺伝子発現を調節する方法に関する。リガンドは４−テトラヒドロキノリン類のクラスを含む。 （もっと読む）

抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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本発明の一態様は、ＢＣＬタンパク質に結合し、ＢＣＬ機能を阻害するする複素環化合物に関する。本発明のさらなる態様は、本発明の複素環化合物を含有する組成物に関する。本発明は、癌等の過剰増殖に関連する障害を治療および調節するための方法を提供する。 （もっと読む）

3-カルボキシキノリン誘導体であって、YAK3阻害剤として有用なものを記載する。本発明はまた、そのような3-カルボキシキノリン誘導体を作成する方法、ならびに不適切なYAK3活性によってメディエートされる疾患の治療における該誘導体の使用方法をも含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


により示される、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト活性を有する新規化合物またはその製薬上許容される塩、ならびにこのような化合物の製造方法を開示する。別の実施態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに肥満および他のヒスタミンH3受容体関連疾患を治療するためのそれらの使用方法を開示する。
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本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｕ⁵、Ｕ⁶、Ｕ⁸、Ｒ²及びＲ³が該明細書で定義されている通りである、構造式Ｉにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でＭＷ−１３酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のＭＮＩＰ１３酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう１つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。
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本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｗ’およびＷ２は明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、および有数神経系およびあの障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本明細書では、VEGFR2、CDK2およびCDK4の阻害物質として有用なオキサゾール誘導体が記載されている。また、記載の発明は、そのようなオキサゾール誘導体の製造方法、ならびに過増殖性疾患の治療におけるそれらの使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、置換キノロン類およびそれらの製造方法、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスに対する使用に関する。
【化１】

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本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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【課題】新規なアミン化合物を含有してなる有機電界発光素子。
【解決手段】一般式（１）で表されるアミン化合物。


〔式中、Ｒ_１〜Ｒ_３は、ハロゲン原子、置換または未置換のアミノ基、あるいは、−（Ｘ）ｎ’−Ｚ基（式中Ｚは、置換または未置換の直鎖、分岐鎖または環状のアルキル基、置換または未置換のアリール基、あるいは置換または未置換のアラルキル基を表し、Ｘは酸素原子または硫黄原子を表し、ｎ’は０または１を表す）を表し、ｌ、ｍおよびｎは０〜４の整数を表し、ｓおよびｔは０〜５の整数を表し、ｓ＋ｌ≦５、ｔ＋ｍ≦５であり、ｓおよびｔの少なくとも一方は１以上の整数である〕
【効果】安定性、耐久性に優れた有機電界発光素子を提供。 （もっと読む）