本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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ここに示すのは、以下の式


からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R¹、R⁴およびR⁵は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
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本発明は、医薬等の化学的化合物の調製及び精製のための、新規且つ有利なプロセスを提供する。当該プロセスは、部分Ｘとの求核置換反応を含んでなり、ここで、当該反応において、基質Ｓの脱離基Ｌは精製部分Ｍに共有的に付加する。この概念は、非反応前駆体及び副生成物Ｌ−Ｍから、所望のＳ−Ｘを精製するための便利且つ時間を節約する手法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を使用する、ＮＲ２Ｂサブユニットを有するＮＭＤＡ受容体の阻害により疾患または症状を処置、予防または寛解する方法。

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新規置換ヘテロ環式化合物、それらを含む組成物、およびＲａｆキナーゼ活性の阻害のためにそれらを使用する方法。新規化合物および組成物は、単独でも、Ｒａｆキナーゼ仲介障害、例えば癌の処置用の少なくとも１個の別の薬剤と組み合わせて使用してもよい。 （もっと読む）

本発明が提供するのは、式 （Ｉ）：



（式中の記号である、Ａ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｒ^２、Ｒ^１１、およびＭは本明細書で定義される）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。これらの化合物は、選択的な、第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにこれらを用いる、血栓塞栓性および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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【課題】 イミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＣＢ２受容体調節剤などを提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１９】


［式中、Ｒ^１は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ｒ^２は、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよいアリールなどを表し、ｎは０〜３の整数を表す］で表されるイミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＣＢ２受容体調節剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】涙腺機能低下による涙液分泌量の減少を増加させるための眼用組成物の提供。
【解決手段】塩酸ピロカルピンを含有することを特徴とする涙液分泌を増加させるための眼用組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための、構造(I)


の化合物、組成物および方法に関する。該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の治療においてそれらの化合物を用いた方法もまた開示する。
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【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための、式(I)


の化合物、組成物および方法に関する。該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の治療においてそれらの化合物を用いた方法もまた開示する。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための化合物、組成物および方法に関する。該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の治療においてそれらの化合物を用いた方法もまた開示する。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための化合物、組成物および方法に関する。該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の治療においてそれらの化合物を用いた方法もまた開示する。
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【課題】α２Ｃアドレナリン受容体と関連する疾患および障害の治療または予防または改善に有用な化合物を提供する。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

本開示は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための（４−４'−ジイミダゾリル）ビフェニル類、組成物および方法に関する。このような化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶ感染の治療におけるこれらの化合物の使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規複素環化合物、その誘導体、アナログ、互変異性体、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、薬剤組成物、代謝物、及びそのプロドラッグである。これらの化合物は免疫疾患、炎症、疼痛、リウマチ様関節炎、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性及び慢性骨髄性白血病、アテローム性動脈硬化症、癌、悪液質、虚血性細胞障害、膵β細胞崩壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、ＡＲＤＳ、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、筋変性、喘息、ＣＯＰＤ、骨吸収疾患、多発性硬化症、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、及び発熱の治療に有用である。特に、これらの化合物は、ＰＤＥ４阻害物質として有用であり、ＰＤＥ４が関与する疾病の治療に有用である。
【化１】
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【課題】本願発明は、Ｉ型ロサルタン・カリウムの製造方法、ＩＩＩ型ロサルタン・カリウム、及びＩＩＩ型ロサルタン・カリウムを用いたＩ型ロサルタン・カリウムの製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】（ａ）約１３５℃以下の沸点をもつことを特徴とする、溶液を形成させるための最初の溶媒によりロサルタン・カリウム溶液を提供し、（ｂ）上記溶液の温度を下げ、そして（ｃ）Ｉ型ロサルタン・カリウムを単離するステップを含むＩ型ロサルタン・カリウムの製造方法を提供する。また、該方法において、ＩＩＩ型ロサルタン・カリウムを加熱するステップを含んでもよい。 （もっと読む）

高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：


式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、


からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ^１８Ｒ^１９）−であり、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびＣ_１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）