【課題】オルメサルタン メドキソミルの新規な精製方法の提供。
【解決手段】オルメサルタン メドキソミル（olmesartan medoxomil）の精製方法であって、ａ）C_3-6ケトン中、オルメサルタン メドキソミルの溶液を供給し；ｂ）前記溶液に水を添加し；そしてｃ）精製されたオルメサルタン メドキソミルを回収することを含んで成る方法。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＣＹ、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、及びＸ_３は、本明細書に記載される通りである。この化合物は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって、増殖性、炎症性、又は心血管疾患の治療に有用である。本発明の化合物及び医薬的に許容される担体を含む、組成物もまた提供される。患者の増殖性疾患を治療する方法であって、患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法もまた提供される。
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本発明は、モノ-アミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤およびイミダゾリンレセプターリガンドとして作用する6-(1H-イミダゾ-1-イル)-2-アリールおよび2-ヘテロアリールキナゾリンおよびキノリン誘導体、式(I)の化合物、その医薬的に許容される塩および溶媒和物ならびに対応する医薬組成物に関する：


［式中、Xは独立して-CH基または窒素原子（-N）から選択され、Wは独立して1,3-ベンゾジオキソール、ベンゾフラン、2,3-ジヒドロベンゾフラン、ベンゾチオフェン、2,3-ジヒドロベンゾチオフェン、インドール、2,3-ジヒドロインドール、ベンズイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、2H-3,4-ジヒドロベンゾピラン、[1,4]-ベンゾジオキシン、2,3-ジヒドロ-[1,4]-ベンゾジオキシン（1,4-ベンゾジオキサン）などのアリール基、ヘテロアリール基またはベンゾ縮合ヘテロアリール基から選択され、R₁は独立して水素（-H）、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシメチル（-CH₂OH）、アミノメチル（-CH₂NH₂）、アルキルアミノメチル [CH₂NH(R₂)]またはジアルキルアミノメチル [CH₂N(R₂)₂]、トリフルオロメチル（-CF₃）から選択される］。
式(I)の化合物は鬱病および関連障害、パーキンソン病、薬物乱用、ならびにモルヒネ耐性および依存の臨床治療に適切な薬理学的プロファイルを誘発した。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に定義する通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】変形性関節症などの軟骨疾患に安全で有効な軟骨再生促進剤を提供。
【解決手段】４−（５−ベンゾール[１，３]ジオキソール−５−イル−４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−ベンズアミドまたはその水和物を含有することを特徴とする軟骨再生促進剤。 （もっと読む）

本発明は脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用な所定のイミダゾール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、変形性関節症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋疼痛及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病を含む所定の疾患の治療における前記化合物とその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


およびそれらの塩類、医薬組成物、使用方法、ならびにそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害および癌の処置を提供する。 （もっと読む）

【課題】転換成長因子‐β（ＴＧＦ‐β）第Ｉ型受容体（ＡＬＫ５）及び／又はアクチビン第Ｉ型受容体（ＡＬＫ４）の抑制体である２‐ピリジル置換イミダゾール類、その製造方法、それを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物またはこれらの薬剤学的な許容塩。



Ｒ_１はナフチル、アントラセニル、またはフェニルであり、Ｒ_２は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、フェニル、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ‐Ｐｈ、ＮＨ‐Ｃ_１‐６アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＯＮＨＲまたはＳＯ_２ＮＨＲであり、Ｒ_３は、



であり、Ｒ_４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６ハロアルキル、‐ＳＯ_２Ｃ_１‐６アルキル、または５〜７元素の非芳香族環であり、Ｒ_５及びＲ_６は、Ｈ、ハロゲン、アルキルであり；
Ｘは、Ｃ_１‐１０アルキレンであり；Ａ_１とＡ_２の一方はＮ、他方はＮＲ_１４である。 （もっと読む）

本発明は、細胞中のカリウムチャンネル活性、特にＴ細胞中に見られるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節において有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症を含む自己免疫性及び炎症性疾患の治療又は予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物並びにその調製のための方法にも関する。 （もっと読む）

化合物を治療上効果的な量で投与することによって、ウイルス感染を処置するための方法および医薬組成物を開示する。化合物およびその医薬組成物を用いる方法も開示する。特に、フラビウイルス（すなわち、これらに限定されるわけではないが、デングウイルス、西ナイルウイルス，黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスを含む）によって生じるようなウイルス感染の処置および予防を開示する。 （もっと読む）

【課題】アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症等の動脈硬化症、脂質異常症、高コレステロール血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、アレルギー性皮膚疾患等の皮膚疾患、糖尿病又はアルツハイマー病の予防及び／又は治療剤として有用な新規なＬＸＲβアゴニストの提供。
【解決手段】次の一般式（１）で表されるカルビノール誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】
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【課題】癌化学療法薬に対する多剤耐性細胞の感受性を修復するために有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）を有するイミダゾール誘導体またはその医薬上許容できる塩。


（式中、置換基Ｒ１は、置換Ｃ１〜１１アルキルまたは置換Ｃ２〜１１アルケニル等（ここで置換基は、水酸基、Ｃ１〜６アルキルオキシからなる群等より選択される）、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、一、二、および三置換フェニルからなる群等より選択され、その置換基は置換Ｃ１〜６アルキル等、Ｒ４は、水素、置換Ｃ１〜１１アルキルまたはＣ２〜１１アルケニル等（ここで置換基は独立に、水素、水酸基、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、フェニル−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルからなる群等より選択される）、を示す。） （もっと読む）

【課題】眼疾患を治療するためのＴＧＦ−β受容体阻害剤又はアクチビン様キナーゼ（ＡＬＫ）５阻害剤、Ａ−８３−０１及びＳＢ−４３１５４２の使用方法及び創傷治療条件を提供する。
【解決手段】アクチビン受容体様キナーゼ５阻害剤の有効量を含む、緑内障ろ過手術後に生じ得る結膜瘢痕化の防止に有用な医薬組成物。同様に開示されるものは、アクチビン受容体様キナーゼ５阻害剤を含む医薬組成物の一定量を適用することを含む眼科手術後に発現し得る角膜の濁り及び結膜瘢痕化の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、置換基は明細書に記載したとおりである］
で示される化合物、遊離形態またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドの形態の化合物；その製造方法；かかる化合物を含有する、特に１または複数のプロテインチロシンキナーゼ介在疾患に用いるための組成物に関する。
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式(A)の化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は式(B)の化合物をキラル触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールであり：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換されたフェニル又はナフチル基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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下記の構造(式I)を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


(式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；Y、A、BおよびJは、記載しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、式Ｉ（式中：Ｑ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、ｒ、およびＡｒは、明細書で定義した通りである）を有する化合物、およびその製薬的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、アンジオテンシンＩＩタイプ１（ＡＴ_１-）受容体拮抗薬活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。
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本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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