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Fターム[4C063DD26]に分類される特許
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リガンドのRAGEとの相互作用を阻害する単環式および二環式アゾール誘導体
【課題】糖化最終産物の受容体(RAGE)の調節因子である化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Iの化合物(ここで、A1はO、Sまたは-N(R2)-、R1は、-水素、-アリール等、R2は、-水素、-アリール等、R3およびR4は独立的に水素、ハロゲン等を示す。)および該化合物を含有する薬剤組成物。
該化合物は、急性および慢性の炎症のほか、血管浸透性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症、および網膜症などの糖尿病性後期合併症の進展、アルツハイマー病の進展、勃起障害、ならびに腫瘍の浸潤・転移などに有用である。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのチアゾール誘導体
本発明は、新規「チアゾール誘導体」、該「チアゾール誘導体」を含む組成物、および増殖性疾患、抗増殖性疾患、炎症、関節炎、中枢神経系障害、心血管疾患、脱毛症、ニューロン疾患、虚血性傷害、ウイルス感染症、真菌感染症、またはプロテインキナーゼの活性に関連した疾患を治療または予防するための該「チアゾール誘導体」の使用方法に関する。1つの態様において、本発明は、有効量の少なくとも1つの「チアゾール誘導体」と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。前記組成物は、患者における「状態」の治療または予防に有用であり得る。
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ピリダジノン化合物及びP2X7受容体阻害剤
【課題】プリン受容体の一種であるP2X7受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式(I)(式中のR1、R2、Q、X、Y及びZは、本文中において定義される。)で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化1】
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アミノヘテロアリールを含むプロキネチシン1受容体拮抗物質連邦政府支援研究又は開発に関する陳述下に記述される本発明の研究及び開発は、連邦政府の支援によるものではない。
本発明は、式(I):
【化1】
の特定の新規化合物、並びにその化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法と、プロキネチシン1又はプロキネチシン1受容体媒介性疾患の治療に関するものである。
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新規FabKおよびFabI/K阻害剤とその製造法
【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)はエノイル―ACPレダクターゼとしてFabKのみを有しており、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、腸球菌(Enterococcus fecalis)ではFabIとFabKの両方を有しているため、FabIだけでなくFabKを阻害する必要があり、本発明はFabKまたはFabI/K阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記FabKもしくは、FabI/K阻害剤(I)を提供する。
【化1】
【化2】
(II)
(式中、Zは、−NH−CO−NY−CH2−、上記式(II)、−NA’−CO−CH2O−N=C(B’)−、−O−CO−CH2O−N=C(B’)−、または、−NA’−CO−を表す。)
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ウイルス感染を阻害する方法
ウイルス感染を阻害することを必要としている哺乳動物においてウイルス感染を阻害する方法は、有効量の273、365および510により代表されるFGI−103の化合物の少なくとも1つを、ウイルス感染を防止するために予防的に又はウイルス感染の後治療的に投与することを含む。これらの化合物は、感染性ウイルス粒子放出を防止する方法としてカスパーゼ8を選択的に阻害すると思われる。これらの化合物は、IV、IP、経口的に、又は他の慣用の投与経路を介して投与されうる。これらの化合物は、1ng/kg〜200mg/kg体重のオーダーの相対的に低い投薬量を必要とし、高度に有効である。
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新規なチオフェン系染料及びその製造方法
本発明は新規なチオフェン系染料及びその製造方法に関し、本発明の染料化合物は染料増感太陽電池(dye-sensitized solar cell;DSSC)に使用され、従来の染料に比べより向上したモル吸光係数、Jsc(短絡回路光電流密度)及び光電変換効率を示し、太陽電池の効率を大きく向上させることができる。 (もっと読む)
神経ペプチドY2受容体のモジュレーターとしての置換ピペラジンおよびピペリジン
本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式(I)
[式中、置換基は本明細書に記載のとおりである]で示される化合物;その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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チアゾール誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、K、G、EおよびW)。
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DGAT1阻害剤としてのオキサジアゾールおよびオキサゾール置換ベンゾイミダゾールおよびインドール誘導体
本発明は、動物、特にヒトにおけるDGAT1活性と関連する状態または障害を処置するために有用である、オキサジアゾリル置換ベンゾイミダゾールおよびインドール誘導体を提供する。 (もっと読む)
C型肝炎を治療するためのウラシルまたはチミン誘導体
本出願は、C型肝炎(HCV)感染を治療するのに有用な式Iの化合物に関する。開示されている化合物の構造において、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合2環環式系(R6)に結合され、または代替的にさらなる2原子リンカ(L)を介して5−6員単環(R6)に結合されている。本出願は、2つの具体的な化合物、すなわちN−(6(3−tert−ブチル−5−(2>4−ジオキソ−3,4−ジヒドロピリミジン−1(2H)−イル)2−メトキシフェニル)ナフタレン−2−イル)メタンスルホンアミドおよび(E)−N−(4(3−tert−ブチル−5−(2,4−ジオキソ−3)4−ジヒドロピリミジン−1(2H)−イル)2−メトキシ−スチリル−フェニル)メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体をさらに開示する。 (もっと読む)
エメダスチン含有医薬組成物
【課題】本発明の目的は、エメダスチン及び/又はその塩を含有し、ヒスタミン遊離抑制作用が増強された医薬組成物を提供することである。
【解決手段】エメダスチン及び/又はその塩と共に、下記のピリジン誘導体、そのエステル、及び/又はその塩を組み合わせて医薬組成物に配合することによって、エメダスチン及び/又はその塩のヒスタミン遊離抑制作用を増強する。
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医薬組成物
【課題】鉱質コルチコイド受容体(MR)に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
〔式中、環Aは、R1以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、R1は式:RaSO2NH−で示される基等、Raはアルキル基等、R2及びR3は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Xは酸素原子等、Yは式:−C(=O)−で示される基等、Arは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Qは単結合手、アルキレン基等を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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骨疾患処置用のフェニルイソキノリンおよびフェニルキナゾリン誘導体
本発明は、置換フェニルイソキノリンおよびフェニルキナゾリン誘導体、並びにカルシウムの枯渇または再吸収の増進に関連する骨疾患或いは骨形成の刺激および骨へのカルシウム固定が所望される骨疾患の予防または処置におけるそれらの医薬用途に関する。 (もっと読む)
感光性平版印刷版材料
【課題】増感色素を用いることによる発光波長が350〜450nmのレーザー光での露光に適し、高感度で保存性に優れ、現像時のスラッジが発生し難く、非画像部のインキ汚れが少ない感光性平版印刷版材料を提供する。
【解決手段】支持体上に、重合開始剤、重合可能なエチレン性二重結合含有化合物、増感色素及び高分子結合材を含有する感光層を有する感光性平版印刷版材料において、該増感色素として下記一般式(1)で表される化合物を含有することを特徴とする感光性平版印刷版材料。
【化1】
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FXRアゴニストとして使用されるベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、式(1)(式中、R1〜R10およびXは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される新規な置換ベンゾイミダゾール誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、FXRに結合し、医薬として使用することができる。
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ナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体、ならびにWnt−βカテニン細胞メッセージ伝達系のアゴニストとしてのその使用
本発明は、ナフチルピリミジン類似体、ナフチルピリミジン類似体を製造する方法、ナフチルピリミジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体を投与することを含む正規のWnt−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関連する。 (もっと読む)
ウイルス感染を治療するための窒素含有二環式化学物質
ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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多発性硬化症の治療のための、スフィンゴシン1−ホスフェート(S1P)受容体に結合する6−アミノ−ピリミジン−4−カルボキサミド誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、X、W、Q、R、R1及びR2は、請求項1に記載の意味を有している。化合物は、例えば自己免疫障害、例えば多発性硬化症の治療に有用である。
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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