プロテインキナーゼ阻害剤としてのチアゾール誘導体
本発明は、新規「チアゾール誘導体」、該「チアゾール誘導体」を含む組成物、および増殖性疾患、抗増殖性疾患、炎症、関節炎、中枢神経系障害、心血管疾患、脱毛症、ニューロン疾患、虚血性傷害、ウイルス感染症、真菌感染症、またはプロテインキナーゼの活性に関連した疾患を治療または予防するための該「チアゾール誘導体」の使用方法に関する。１つの態様において、本発明は、有効量の少なくとも１つの「チアゾール誘導体」と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。前記組成物は、患者における「状態」の治療または予防に有用であり得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化９０】
（式中、
破線は、任意のおよび追加の結合を示し、ならびに
Ｑは、
【化９１】
であり；
Ｍは、Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ１、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１、−Ｎ（Ｒ１）（−Ｃ（Ｏ）Ｒ１）または−Ｎ（Ｒ１）２であり；Ｒ１のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキルまたは−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルケニルであり、この場合のいずれのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基も、１つ以上の環炭素原子において、次の置換基のいずれかで、場合によっては置換されていることがあり、該置換基は、それぞれ独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＲ６、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−へテロシクロアルキルおよび−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルケニルから選択され；この場合のいずれのヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基も、１つ以上の環窒素原子において次の置換基のいずれかで場合によっては置換されていることがあり、該置換基は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキルおよび−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルケニルから選択され；ならびにこの場合のいずれのアリールまたはヘテロアリール置換基も、５つ以下の置換基で場合によっては置換されていることがあり、該置換基は、同じであるまたは異なることがあり、ならびにハロ、−ＯＨ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、および−Ｏ−アルキルから選択され；ならびにこの場合のいずれのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基も、場合によってはアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基と縮合していることがあり；
Ｒ２のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり、またはＲ２とそれが結合している環炭素原子とが合わさって、カルボニル基を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり、あるいはＲ３およびＲ３ａは、それらが結合している共通の炭素原子と一緒になって、カルボニル基またはスピロ環式シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり；
Ｒ５のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６または−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７であり；
Ｒ６のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ７のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２あり、あるいはＲ１０およびＲ１０ａは、それぞれが結合している共通の炭素原子と一緒になって、カルボニル基またはスピロ環式シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１０ａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり；
Ｒ１１のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり、またはＲ１１とそれが結合している環炭素原子とが合わさって、カルボニル基を形成し；
Ｒ１２のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり；
Ａｒは、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、この場合のアリーレンまたはヘテロアリーレンは、その隣接する環炭素原子のいずれか２個によって連結されており、およびこの場合のアリーレンまたはヘテロアリーレン基は、４つ以下の置換基で場合によっては置換されていることがあり、該置換基は、同じであるまたは異なることがあり、ならびにハロ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ハロアルキル、−ＣＮおよびＮＯ２から独立して選択され、その結果、Ａｒがテトラヒドロナフチレンであるときに、Ｒ２およびＲ３は互いに水素以外であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１２）２−、−Ｓ−、−Ｏ−または−Ｃ（Ｒ５）２−であり、この場合、Ｗが−Ｃ（Ｒ５）２−であるときには、両方のＲ５基とそれらが結合している共通の炭素原子とが合わさって、スピロ環式シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、この場合、そのようなスピロ環式の基は、４つ以下の基で場合によっては置換されていることがあり、該基は、同じであるまたは異なることがあり、ならびにハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＲ６、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキルおよび−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルケニルから選択され；
Ｙは、Ｈ、ハロ、アルキルまたは−ＣＮであり；
Ｚは、任意のおよび追加の結合が存在しないときには−Ｃ（Ｒ８）−または−Ｎ−であり、ならびにＺは、任意のおよび追加の結合が存在するときには−Ｃ−であり；
ｍのそれぞれの存在は、独立して、０または１であり；
ｎは、０から２までの範囲の整数であり；ならびに
ｐは、０または１である）
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｍが、Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｍが、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、フェニル、−アルキレン−アリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、フェニル、−アルキレン−アリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化９２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化９３】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｎおよびｐが、それぞれ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａおよびＲ１１が、それぞれＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、Ｎであり、およびＷが、−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが、−ＮＨ２−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、
【化９４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒが、
【化９５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが、−Ｎ−であり、およびＷが、−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、−Ｎ−であり、およびＷが、−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の基：
【化９６】
が、
【化９７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが、
【化９８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが、
【化９９】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
基：
【化１００】
が、
【化１０１】
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化１０２】
（式中、
Ｍは、Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１であり；および
Ｘは、−ＣＨ−または−Ｎ−である）
を有する請求項１に記載の化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグおよび立体異性体。
【請求項２１】
Ｘが、−ＣＨ−である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、
【化１０３】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式：
【化１０４】
（式中、
Ｍは、Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１であり；および
Ｘは、−ＣＨ−または−Ｎ−である）
を有する請求項１に記載の化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグおよび立体異性体。
【請求項２６】
Ｘが、−ＣＨ−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、
【化１０５】
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
先の明細書において番号を付与したとおりの構造１〜７４を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項３１】
精製された形態の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
有効量の、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項３３】
少なくとも１つの追加の抗癌剤をさらに含み、この場合の該追加の抗癌剤が、請求項１に記載の化合物とは異なる、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記少なくとも１つの追加の抗癌剤が、細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、シトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミゾール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、ゼローダ、ビノレルビン、プロフィマー、アービタックス、リポソーマル、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イホスファミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポサイト、マイロターグ、カムパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ノイポゲン、ノイラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、およびＰＴＫ７８７から成る群より選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
患者においてサイクリン依存性キナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３６】
前記サイクリン依存性キナーゼが、ＣＤＫ１である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記サイクリン依存性キナーゼが、ＣＤＫ２である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
患者においてチェックポイントキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３９】
前記チェックポイントキナーゼが、Ｃｈｋ１である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記チェックポイントキナーゼが、Ｃｈｋ２である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
患者においてオーロラキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４２】
前記オーロラキナーゼが、オーロラ−Ａである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記オーロラキナーゼが、オーロラ−Ｂである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
前記オーロラキナーゼが、オーロラ−Ｃである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４５】
患者においてチロシンキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４６】
前記チロシンキナーゼが、ＶＥＧＦ−Ｒ２、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＳＲＣ、ＪＡＫおよびＴＥＫから成る群より選択される、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記チロシンキナーゼが、ＶＥＧＦ−Ｒ２である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記チロシンキナーゼが、ＥＧＦＲである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
患者においてＰｉｍ−１キナーゼに関連した疾病を抑制治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５０】
患者においてｃ−Ｍｅｔキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５１】
前記ｃ−Ｍｅｔキナーゼが、ｃ−Ｍｅｔである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
患者においてＭＥＫキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５３】
前記ｍｅｋキナーゼが、ＭＥＫ−１である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
患者において癌を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５５】
有効量の少なくとも１つの追加の抗癌剤を前記患者に投与することをさらに含み、この場合の該追加の抗癌剤が、請求項１に記載の化合物とは異なる、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、大腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌もしくは中枢神経系の他の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌腫、骨肉腫、色素性乾皮症、ケラトアカントーマ、甲状腺濾胞癌またはカポジ肉腫である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記少なくとも１つの追加の抗癌剤（単数または複数）が、細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミゾール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、ゼローダ、プロフィマー、アービタックス、リポソーマル、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポサイト、マイロターグ、カムパス、クテント（ｃｕｔｅｎｔ）、アラネスプ、ノイラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、およびＰＴＫ７８７から成る群より選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記患者に放射線療法を施与することをさらに含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項１】
式：
【化９０】
（式中、
破線は、任意のおよび追加の結合を示し、ならびに
Ｑは、
【化９１】
であり；
Ｍは、Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ１、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１、−Ｎ（Ｒ１）（−Ｃ（Ｏ）Ｒ１）または−Ｎ（Ｒ１）２であり；Ｒ１のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキルまたは−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルケニルであり、この場合のいずれのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基も、１つ以上の環炭素原子において、次の置換基のいずれかで、場合によっては置換されていることがあり、該置換基は、それぞれ独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＲ６、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−へテロシクロアルキルおよび−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルケニルから選択され；この場合のいずれのヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基も、１つ以上の環窒素原子において次の置換基のいずれかで場合によっては置換されていることがあり、該置換基は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキルおよび−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルケニルから選択され；ならびにこの場合のいずれのアリールまたはヘテロアリール置換基も、５つ以下の置換基で場合によっては置換されていることがあり、該置換基は、同じであるまたは異なることがあり、ならびにハロ、−ＯＨ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、および−Ｏ−アルキルから選択され；ならびにこの場合のいずれのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基も、場合によってはアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基と縮合していることがあり；
Ｒ２のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり、またはＲ２とそれが結合している環炭素原子とが合わさって、カルボニル基を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり、あるいはＲ３およびＲ３ａは、それらが結合している共通の炭素原子と一緒になって、カルボニル基またはスピロ環式シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり；
Ｒ５のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６または−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７であり；
Ｒ６のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ７のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２あり、あるいはＲ１０およびＲ１０ａは、それぞれが結合している共通の炭素原子と一緒になって、カルボニル基またはスピロ環式シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１０ａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり；
Ｒ１１のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２であり、またはＲ１１とそれが結合している環炭素原子とが合わさって、カルボニル基を形成し；
Ｒ１２のそれぞれの存在は、独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり；
Ａｒは、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、この場合のアリーレンまたはヘテロアリーレンは、その隣接する環炭素原子のいずれか２個によって連結されており、およびこの場合のアリーレンまたはヘテロアリーレン基は、４つ以下の置換基で場合によっては置換されていることがあり、該置換基は、同じであるまたは異なることがあり、ならびにハロ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ハロアルキル、−ＣＮおよびＮＯ２から独立して選択され、その結果、Ａｒがテトラヒドロナフチレンであるときに、Ｒ２およびＲ３は互いに水素以外であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１２）２−、−Ｓ−、−Ｏ−または−Ｃ（Ｒ５）２−であり、この場合、Ｗが−Ｃ（Ｒ５）２−であるときには、両方のＲ５基とそれらが結合している共通の炭素原子とが合わさって、スピロ環式シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、この場合、そのようなスピロ環式の基は、４つ以下の基で場合によっては置換されていることがあり、該基は、同じであるまたは異なることがあり、ならびにハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＲ６、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルキルおよび−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロアルケニルから選択され；
Ｙは、Ｈ、ハロ、アルキルまたは−ＣＮであり；
Ｚは、任意のおよび追加の結合が存在しないときには−Ｃ（Ｒ８）−または−Ｎ−であり、ならびにＺは、任意のおよび追加の結合が存在するときには−Ｃ−であり；
ｍのそれぞれの存在は、独立して、０または１であり；
ｎは、０から２までの範囲の整数であり；ならびに
ｐは、０または１である）
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｍが、Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｍが、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、フェニル、−アルキレン−アリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、フェニル、−アルキレン−アリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化９２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化９３】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｎおよびｐが、それぞれ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａおよびＲ１１が、それぞれＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、Ｎであり、およびＷが、−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが、−ＮＨ２−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、
【化９４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒが、
【化９５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが、−Ｎ−であり、およびＷが、−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、−Ｎ−であり、およびＷが、−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の基：
【化９６】
が、
【化９７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが、
【化９８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが、
【化９９】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
基：
【化１００】
が、
【化１０１】
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化１０２】
（式中、
Ｍは、Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１であり；および
Ｘは、−ＣＨ−または−Ｎ−である）
を有する請求項１に記載の化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグおよび立体異性体。
【請求項２１】
Ｘが、−ＣＨ−である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、
【化１０３】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式：
【化１０４】
（式中、
Ｍは、Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１であり；および
Ｘは、−ＣＨ−または−Ｎ−である）
を有する請求項１に記載の化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグおよび立体異性体。
【請求項２６】
Ｘが、−ＣＨ−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、
【化１０５】
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
先の明細書において番号を付与したとおりの構造１〜７４を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項３１】
精製された形態の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
有効量の、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項３３】
少なくとも１つの追加の抗癌剤をさらに含み、この場合の該追加の抗癌剤が、請求項１に記載の化合物とは異なる、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記少なくとも１つの追加の抗癌剤が、細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、シトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミゾール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、ゼローダ、ビノレルビン、プロフィマー、アービタックス、リポソーマル、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イホスファミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポサイト、マイロターグ、カムパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ノイポゲン、ノイラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、およびＰＴＫ７８７から成る群より選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
患者においてサイクリン依存性キナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３６】
前記サイクリン依存性キナーゼが、ＣＤＫ１である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記サイクリン依存性キナーゼが、ＣＤＫ２である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
患者においてチェックポイントキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３９】
前記チェックポイントキナーゼが、Ｃｈｋ１である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記チェックポイントキナーゼが、Ｃｈｋ２である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
患者においてオーロラキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４２】
前記オーロラキナーゼが、オーロラ−Ａである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記オーロラキナーゼが、オーロラ−Ｂである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
前記オーロラキナーゼが、オーロラ−Ｃである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４５】
患者においてチロシンキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４６】
前記チロシンキナーゼが、ＶＥＧＦ−Ｒ２、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＳＲＣ、ＪＡＫおよびＴＥＫから成る群より選択される、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記チロシンキナーゼが、ＶＥＧＦ−Ｒ２である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記チロシンキナーゼが、ＥＧＦＲである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
患者においてＰｉｍ−１キナーゼに関連した疾病を抑制治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５０】
患者においてｃ−Ｍｅｔキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５１】
前記ｃ−Ｍｅｔキナーゼが、ｃ−Ｍｅｔである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
患者においてＭＥＫキナーゼに関連した疾病を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５３】
前記ｍｅｋキナーゼが、ＭＥＫ−１である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
患者において癌を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５５】
有効量の少なくとも１つの追加の抗癌剤を前記患者に投与することをさらに含み、この場合の該追加の抗癌剤が、請求項１に記載の化合物とは異なる、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、大腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌もしくは中枢神経系の他の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌腫、骨肉腫、色素性乾皮症、ケラトアカントーマ、甲状腺濾胞癌またはカポジ肉腫である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記少なくとも１つの追加の抗癌剤（単数または複数）が、細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミゾール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、ゼローダ、プロフィマー、アービタックス、リポソーマル、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポサイト、マイロターグ、カムパス、クテント（ｃｕｔｅｎｔ）、アラネスプ、ノイラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、およびＰＴＫ７８７から成る群より選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記患者に放射線療法を施与することをさらに含む、請求項５１に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０２１５６（Ｐ２０１１−５０２１５６Ａ）
【公表日】平成２３年１月２０日（２０１１．１．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３２１７１（Ｐ２０１０−５３２１７１）
【出願日】平成２０年１０月２７日（２００８．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１３１６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５８７２８
【国際公開日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２０日（２０１１．１．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月２７日（２００８．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１３１６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５８７２８
【国際公開日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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