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7−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−4−イル−メタノン誘導体を含むグリコーゲン合成酵素キナーゼ−3ベータ阻害剤
7−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−4−イル−メタノン誘導体を含むGSK−3ベータ阻害剤が提供される。例えば、本阻害剤は以下の一般式(I)を有する。
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新規化合物
本発明は一般式(1)
【化1】
(式中、A、B、X、R1 - R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのピラジン化合物
ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのPDE10を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
5−ヒドロキシトリプタミン−6リガンドとしての1−(アリールスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール類
本発明は、式I:
【化1】
の1−(アリールスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール化合物またはその互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容できる塩(ここで、その構成変数は本明細書において定義された通りである)、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を作る、および用いるための方法に関する。
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MMP−13阻害剤として有用なヘテロアリールジアミド化合物
MMP−13の阻害剤である、本明細書に記載の式Iの化合物及び組成物が開示されている。また式Iの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。
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ホスホジエステラ−ゼ10阻害剤としてのピリジンおよびピリミジン誘導体
ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
ベンゾイミダゾール誘導体及びGABAAレセプター複合体を調節するためのそれらの使用
本出願は、一般式(I)の新規ベンゾイミダゾール誘導体又はそのN−オキシド、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体のいずれかの混合物又はその薬学的に許容される塩(ここで、Rは、ピリジル又はピリミジル基を表し、このピリジル又はピリミジル基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル及びアルコキシからなる群から独立して選択される1つ又は複数の置換基で場合により置換されている)、並びにGABAAレセプター複合体のモジュレーターとしてのそれらの使用を開示する。他の態様において、本出願は、治療法におけるこれらの化合物の使用及びこれらの化合物を含む薬剤組成物を開示する。
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ATRキナーゼの阻害剤として有用な化合物
本開示は、式(I)(式中、L、n、R1、およびR2は、本明細書に記載されるとおりである)のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法;本開示の化合物を調製するプロセス;本開示の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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7−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−4−イル−メタノン誘導体およびこれを含むPBK阻害剤
PBK阻害剤のために有用である、7−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−4−イル−メタノン誘導体が提供される。 (もっと読む)
有用な抗糖尿病剤である新規な環状ベンズイミダゾール誘導体
構造式Iの新規な化合物は、AMPプロテインキナーゼの活性化因子であって、AMPK活性化プロテインキナーゼにより媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、2型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧の治療に有用である。 (もっと読む)
TRPM8モジュレータとしての複素環式ベンゾイミダゾール
疼痛を含む種々の疾患、症候群、状態及び障害の処置のための化合物、組成物及び方法を開示する。かかる化合物は、以下の式(I)により表される:
【化1】
式中、W1、W2、W3、R1、R1a、R2、R2a、R3、V、Q、及びXは本明細書に定義の通りである。
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MMP−13阻害剤として有用な縮合ヘテロアリールジアミド化合物
MMP−13の阻害剤である、本明細書に記載の式(I)で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、式(I)で示される化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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フェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体
本発明は、式(I)の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体(式中、A、B、R1、R2及びR3は明細書中に記載の通りである。)、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化1】
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化合物、液晶性組成物、膜、及び位相差板
【課題】高いΔnと汎用溶剤への高い溶解性を有するディスコティック液晶性化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(D−I)で、R1〜R2は下記一般式(DI−R)を表す。F1は三価の連結基を表し、*はH1、H2及びH3のそれぞれと結合する位置を表し;L12、L22、L13及びL23はそれぞれ所定の二価基であり;Q1及びQ2はそれぞれ独立に重合性基、ハロゲン原子又は水素原子を表す。
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新規な化合物、その製造方法、およびそれを用いた有機電子素子
本発明は、新規な化合物、その製造方法、およびそれを用いた有機電子素子に関し、本発明に係る新規な化合物は、有機発光素子をはじめとする有機電子素子において、正孔注入、正孔輸送、電子注入および輸送、または発光物質の役割を果たすことができ、本発明に係る素子は、効率、駆動電圧、安定性の面に優れた特性を示す。
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キナーゼ阻害剤としての2−[1H−ベンゾイミダゾール−2(3H)−イリデン]−2−(ピリミジン−2−イル)アセトアミド及び2−[ベンゾチアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(ピリミジン−2−イル)アセトアミド
2-[1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン]-2-(ピリミジン-2-イル)アセトアミド及び2-[ベンゾチアゾール-2(3H)-イリデン]-2-(ピリミジン-2-イル)アセトアミド及びそれらの塩はキナーゼ阻害剤であり、癌の治療において有用である。
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二環式ジヒドロイミダゾロンCGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであって、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療又は予防において有用な、式(I)〔式中、可変要素B、G1、G2、G3、G4、Ea、Eb、Ec、A1、A2、A3、A4、R6及びRPG並びにYは、本明細書中で定義されている通りである〕で表される化合物。本発明は、さらに、前記化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、CGRPが関与する前記疾患の予防又は治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
【化1】
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芳香族化合物
【課題】光堅牢性が高く、これまでカバーすることができなかった長波紫外線の吸収能を長時間維持した紫外線吸収剤を提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物。
[式中、Ar1は、2〜10価の5〜20員環のヘテロ原子を含有していても良い芳香族残基。Xa及びXbは、ヘテロ原子。n1は、2〜10の整数。]
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グリコシド誘導体およびその使用
本発明は、式(I)
の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および、とりわけ、代謝障害の処置における使用に関する。
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新規ベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)で表される新規なベンゾイミダゾール誘導体(式中、A、n及びR1〜R7は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)ならびにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ファルネシルX受容体(FXR)に作用し、コレステロール及び脂質の疾患、糖尿病、肥満症、乾癬、癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及びアルツハイマー病に対抗する。
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