本発明は、新規な三環式化合物、少なくとも１種類の該三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を処置または予防するための該三環式化合物の使用方法に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の化合物の非限定的な例としては化合物４４が挙げられる。式（ＩＩ）の化合物は、ＨＣＶウイルスの複製またはレプリコン活性の阻害、および患者のＨＣＶ感染の処置または予防に有用であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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【課題】哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患、例えば、癌および炎症の処置に有用であるＩ型受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物の提供である。
【解決手段】Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは明細書規定のとおりである］
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。 （もっと読む）

本発明は、新規な結合三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該結合三環式化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を処置または予防するための該結合三環式アリール化合物の使用方法に関する。一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容され得る塩を提供し、ここで、式（ＩＩ）の化合物の非限定的な例としては、化合物５６が挙げられる。
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式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｍは、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を記載する。前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含有する組成物も開示する。
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【課題】安定性を改良したカンデサルタンシレキセチルの提供
【解決手段】本発明は、安定性カンデサルタンシレキセチル内のデスエチル−カンデサルタン（デスエチル−CNS）が、安定性カンデサルタンシレキセチルが約55℃の温度で少なくとも２週間、維持される場合、初期量のカンデサルタンシレキセチルに対して、HPLCによれば約0.1％w/w以上に上昇しないことを特徴とする、微粒子サイズの安定性カンデサルタンシレキセチル、その製造方法及びその医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明は式（Ｉ）のオキサゾリジノン誘導体
【化１】


（式中、Ｙ、Ｒ³及びＲ₄は明細書中に記載の通りである。）、それらの製造、その薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、そして特に、オレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式（Ｉ）のチアゾリジン−４−オン及び［１，３］−チアジナン−４−オン化合物、
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３及びＲ_４は明細書中に記載の通りである。）又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の新規なチアゾリジン−４−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式（ＩＩ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、たとえば、チトクロムＰ４５０ １Ｂ１（ＣＹＰ１Ｂ１）およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばＣＹＰ１Ｂ１およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸受容体−５の調節因子としての１，２，４−オキサジアゾール類の提供。疾患が神経疾患、精神疾患等である。
【解決手段】下記式Ｉの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。


例えば、２−［５−（３−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール、
５−（３−メトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−５−チオフェン−２−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルスルファニルメチル）−［１，２，４］オキサジアゾール等。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ（ＰＫ）を調節するために、および／または、癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｑは、ＣＨまたはＮであり；Ｘは、Ｎ、Ｎ^＋−Ｏ⁻またはＣＲ^３であり；Ｙは、Ｎ、Ｎ^＋−Ｏ⁻またはＣＲ^３ａであり；Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい４から７環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し；Ｒ^３は、水素および種々の置換基から選択され；Ｒ^３ａは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドを提供する。また、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(Ｉ)の化合物は、ＣＤＫキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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【課題】薬理活性を有する１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式（I）


[式中、R₁は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等；R₂は、一般式CHR₃CONHR₄（ここで、R₃は水素原子またはメチル基を表し、R₄は水素原子、または(C₁-C₃)アルキル、(C₃-C₅)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す）の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートを、１，３−ジオキサン−２−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に許容し得るその塩、前記化合物の調製法、並びにその医薬としての、特に癌治療用医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)の新規なイミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＸは、可変である）に関する。これらの生成物は、抗増殖活性を有している。それらは、異常な細胞増殖と関係する病理的状態及び疾患、例えば癌の治療に特に有利である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び医薬の製造のためのそれらの利用にも関する。
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本願発明は、式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｑは請求項１の記載と同意義である）に関する。該化合物は、例えば、多発性硬化症の自己免疫障害の治療において有用であり、また癌障害の治療にも有用である。

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【課題】CCR３アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式１
【化１】


（1）
（式中、Ａ、R^１、R^２、R^３ 及びR^４ は明細書に定義されたとおりである）
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR３のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。 （もっと読む）

疾患を処置するための、二重のアンジオテンシンおよびエンドセリン受容体アンタゴニストであるビフェニルスルホンアミド化合物の投与方法および医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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