構造式Ｉの置換複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼの阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器疾患；肥満症；２型糖尿病；インシュリン耐性；高血糖症；メタボリックシンドローム、神経疾患；癌及び肝脂肪変性を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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【課題】様々な置換基で置換できる少なくとも一つのチオフェニル基で置換されたアントラセン骨格の一般構造を有する新規群の化合物が開示される。
【解決手段】前記新規化合物は一般に有機電界発光に適している。有機電界発光素子及びその製造方法も開示する。有機電界発光素子は様々な層内で少なくとも一つの前記化合物を含む。発光層内前記新規化合物を使用する有機電界発光素子は顕著な安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、その医薬組成物を含めた置換基が請求項で定義づけられるものと同じである式（Ｉ）の化合物、およびＦＸＲ活性に関連する疾患または障害の１または２以上の症状の処置および／または予防および／または回復におけるそれらの使用に関する。発明は、中間体におよび式（Ｉ）の化合物の製造方法にもまた向けられる。

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【課題】優れたアディポネクチン産生増強作用を有する化合物の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性改善薬とＣＢ１受容体拮抗薬を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲγアゴニストとして機能する化合物の角膜上皮のバリア機能に対する薬理作用を検討すること。
【解決手段】リボグリタゾン、ＤＲＦ―２５９３、ＧＷ−５４４、ＢＭＳ―２９８５８５などのＰＰＡＲγアゴニストは、角膜上皮のバリア機能亢進試験において、優れた角膜上皮のバリア機能亢進効果を発揮するので、角膜上皮バリア機能低下に起因する眼部感染症や眼不定愁訴などの予防剤または治療剤として有用である。また、ＰＰＡＲγアゴニストは、糖尿病患者、加齢に伴い角膜上皮のバリア機能が低下した患者、ＰＲＫ（photorefractive keratectomy）・ＬＡＳＩＫ（laser in situ keratomileusis）などの屈折矯正手術や白内障手術を行った患者の角膜上皮のバリア機能を亢進させることができる。 （もっと読む）

【課題】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（一般名：リボグリタゾン）又はその塩を、工程数が少なく、かつ高収率で得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】２−［４−{（２−イミノ−４−チアゾリノン−５−イル）メチレン}フェノキシ］酢酸又はその低級アルキルエステルを還元して２−［４−{（２−イミノ−４−チアゾリノン−５−イル）メチル}フェノキシ］酢酸又はその低級アルキルエステルとし、これと５−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−フェニレンジアミンとを、含水溶媒中で反応させて５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンを製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、肥満症、インスリン抵抗性、糖尿病、体重減少、および関連する疾患に関する診断方法、スクリーニング方法、および処置方法を提供する。特に、本発明は、このような健康状態をＩＫＫｉ阻害剤によって処置する方法、このような健康状態をＩＫＫｉの状態に基づいて診断する方法、およびＩＫＫｉ阻害剤の候補物をスクリーニングする方法を提供する。
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二環式のピリミジン誘導体を含む置換されたピリミジン、及びトリアジン誘導体、これらの医薬組成物、これらの製剤、並びに単独で、又は放射線、及び／若しくはその他の抗癌剤と組み合わせた癌療法のための薬剤、又は薬物としてのこれらの使用が本明細書に提供される。一つの実施態様において、ピリミジン、及びトリアジン誘導体は、PI3Kのp110αアイソフォームの選択的な不可逆阻害剤であるモルホリノ-ピリミジン、モルホリノ-トリアジン、ピリジル-ピリミジン、及びピリジル-トリアジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮環式アリール化合物及び有害生物を防除するための農薬としてのこれらの使用であって、式中、（Ｘ）_ｍ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、（Ｙ）_ｎ及び集団−Ｗ^１−Ｗ^２−Ｗ^３−Ｗ^４−は本明細書で定義される通りである。

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本発明は一般構造式（Ｉ）の多環式有機化合物に関する。前記式中、Ｙは少なくとも部分的に芳香性である主に平面の多環系であり、Ｗ_１、Ｗ_２およびＷ_３は有機溶媒中における可溶性を提供する異なる基であり、（ｎ１＋ｎ２＋ｎ３）の合計は１、２、３、４、５、６、７または８である。多環式有機化合物は、可視スペクトル範囲の電磁放射に対して実質的に透過性であり、有機溶媒中において超分子を形成することができる。
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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｙ^２はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である。 （もっと読む）

【課題】様々な原料化合物に対して適用でき、操作が簡便であり、目的物を高収率で得られる、重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】重水、遷移金属、及び重水素を発生させる金属の存在下、芳香環又は複素環を有する化合物を加熱することを特徴とする重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法。重水素を発生させる金属としては、アルミニウム、マグネシウム、亜鉛、鉄、鉛及びスズからなる群から選択される一種以上が好ましく、遷移金属としては、プラチナ、パラジウム及びルテニウムからなる群から選択される一種以上が好ましい。加熱はマイクロ波照射により行うのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチルの治療効果に対しては、製品へのより一層効率的な合成経路に対する要請、並びにカンデサルタンシレキセチルを、精製法のコストもしくは時間を増やしうる更なる化合物のロスもしくは余分な生成段階を伴わずに、高収率且つ高純度で提供する精製法に対する要請がある。
【解決手段】本発明は、カンデサルタンシレキセチル結晶及びそれらを調製する方法を供すること、そしてまた１以上の医薬的に許容できる賦形剤と本発明の１以上のカンデサルタンシレキセチル結晶を組み合わせることによって調製した医薬組成物を提供することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】ＲＳＫ１阻害作用に基づいて腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤の提供。
【解決手段】下式の化合物を代表例とする新規スピロインダン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤。
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【課題】本発明の課題は、高輝度、高効率、低電圧駆動、長寿命、耐熱性などの優れた特性を示す有機エレクトロルミネッセンス素子用材料および、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子を提供することである。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。
一般式［１］
【化１】


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に、置換もしくは未置換の１価の脂肪族炭化水素基、置換もしくは未置換の１価の芳香族炭化水素基、または、置換もしくは未置換の１価の芳香族複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】キノキサリン誘導体の提供。また、該誘導体を使用した駆動電圧、消費電力の小さい発光素子の提供。該発光素子を使用した低消費電力の発光装置および電子機器の提供。
【解決手段】キノキサリン誘導体は、一般式（Ｇ１１）で表される。
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本発明は、一般式（１）［式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^１４及びＡは、本明細書及び請求の範囲中と同義である］の置換アミノ−ベンゾイミダゾール類、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び類似疾患の処置のためのこれらの使用に関する。
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