本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１に示された意味を有する、で表される新規キナゾリンアミド誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物：


およびヒスタミン‐３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の処置のための、その使用を提供する。より具体的には、本発明は、Ｈ_３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の処置のための薬物の製造のための、本明細書に記載される実施形態のいずれか一つの化合物の使用を提供する。本発明は、ヒスタミン‐３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の治療処置に有用な、方法および組成物も提供する。
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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物およびそれらを用いる疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患を画像化及び定量化できる診断用薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよい２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子、ハロゲン原子又はキレート形成基を示し；
Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。）
で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体及びこれを含有する診断用、予防治療用の医薬。 （もっと読む）

本発明は、式I:


（式中、R¹、R²、R³、R⁸、およびR⁹は本明細書に定義される）の化合物、ならびにその全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグ、医薬的に許容される形態を提供する。さらに、本発明は、少なくとも１つの式Iの化合物および、適宜少なくとも１つのさらなる治療薬を含む医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、治療上有効な用量の式Iの化合物の投与による、MCHR-1調節疾患または障害、例えば、肥満症、糖尿病、うつ病または不安症に苦しむ患者の治療方法を提供する。
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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明化合物は、下記式で表される２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体若しくはその製薬学的に許容される塩又はその水和物。

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本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介性疾患を処理する方法を提供する。ここで、本発明の化合物、およびその薬理学的に許容できる組成物が、１つ以上のプロテインキナーゼの阻害剤として効果的であることが見出される。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、稲、小麦、大麦、及び大豆のような作物を保護するのに高い選択性及び安全性を有し、雑草に対して優れた除草効果を示す光活性（Ｒ）−アリールオキシプロピオン酸アミド化合物、及びこれを含む除草剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、睡眠時無呼吸及びその他の関連する呼吸障害の治療に有用な、サブタイプ３のナトリウム／プロトン交換輸送体阻害剤（ＮＨＥ−３）の製造のための改良された方法である。ＮＨＥ−３阻害剤の改良された合成、より詳しくはベンゾイミダゾールチエニルアミンは、新規な試薬及び化学的中間体を利用し、それにより、必要とする反応又は合成工程がより少なく、改良された収率及び純度の最終生成物をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式Iの化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を含む治療方法に関する。
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5-{6-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-1H-ベンズイミダゾール-1-イル}-3-{(1R)-1-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ}チオフェン-2-カルボキシアミドを含む式(I)のベンズイミダゾールチオフェンを調製する方法。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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【要約書】
本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、ｎ、Ｘ、Ｒ^２−３およびＲ^５−７は、明細書に規定する通りである）を有する化合物、およびその医薬的に許容可能な塩に関する。該化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびネプリライシン阻害活性を有する。また本発明は、該化合物を含む医薬組成物、該化合物の使用方法、および該化合物の調製用の中間体に関する。本発明のさらに他の態様は、医薬品の製造、とりわけ高血圧または心臓疾患を治療するのに有用な医薬品の製造のための、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の使用に関する。本発明の他の態様は、哺乳類において、ＡＴ_１受容体と拮抗する、またはＮＥＰ酵素を阻害するために、本発明の化合物を使用することに関する。
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【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している新規化合物及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】
一般式(I)
【化１】


（式中、R²、R³、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは請求項１に定義されたとおりである）の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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【課題】キマーゼに関与する種々の疾患及び状態の治療に有用な小分子阻害薬を提供する。
【解決手段】本明細書で定義する小分子キマーゼ阻害薬、及びその医薬組成物を提供する （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、Ｘ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は明細書中に定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。式Ｉの組成物は、カゼインキナーゼＩＩ（ＣＫ２）経路の阻害剤である。本発明の別の態様は、ＣＫ２の阻害が望まれる細胞を、式Ｉによる化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物と接触させることを含む、細胞においてＣＫ２を阻害する方法に関する。
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