本発明は、式Ｉ［式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１、及びＱ^１のそれぞれは、本明細書に定義される意味のいずれも有する］のピリミジン誘導体、その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物において抗増殖効果を生じさせるための方法におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピリミジン誘導体（式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、ｓ、ｔ、Ｘ^１及びＱ^１はそれぞれ明細書中に定義したいずれかの意味を有する）、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における増殖抑制作用を発現させる方法におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、プロテイン・キナーゼ阻害剤としての一般式（I）のカルバモイルスルホキシミドに関する。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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イルベサルタンの合成において有用な中間体である５−フェニル−１−トリチル−１Ｈ−テトラゾールの合成のための方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性に起因する疾病の優れた予防および治療作用を有するチアゾリジンジオン誘導体を含有する医薬の提供。
【解決手段】下記式


で表される、一般式(A）、[R¹、R²、R³、R⁴=水素原子、C1−C6アルキル等、R⁵=C1−C6アルキル]で表される化合物又はその塩の製造方法、及びその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物、および置換トリアゾール化合物を含む組成物に関する。本発明はさらに、それを必要とする被検体における血管形成を処置または阻害する方法、および本発明の置換トリアゾール化合物またはそのような化合物を含む組成物を被検体に投与する段階を含む、それを必要とする被検体の新生脈管構造における血流を遮断する、妨害する、さもなければ乱すための方法に関する。 （もっと読む）

ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、キナーゼ、より具体的にはＭＥＫおよびＰＩ３Ｋを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶのＭＥＫ阻害剤を、式ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて、または式ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド受容体の1以上におけるアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造方法、および治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

特許請求される本発明は、ＶＲ１のベンゾイミダゾール誘導体アンタゴニスト、それらの製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療におけるそれらの使用を提供する。式Ｉの化合物は、変形性関節症、慢性腱炎、骨盤痛及び末梢神経障害、胃食道逆流性疾患、過敏性腸症候群及び過活動膀胱の処置において有用であり得る。
【化１】

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本発明は、マトリックスの官能化のための、少なくとも一種のアスコルビン酸誘導体の使用、ならびにその製造のための特定のアスコルビン酸誘導体および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される２−ヘテロアリール−キナゾリンおよびキノリンの新規アミジン誘導体、その製造方法、その医薬組成物、ならびに疼痛および炎症性障害の処置のための、それら化合物、その塩およびその誘導体、ならびに対応する医薬組成物の使用に関する。本発明の化合物は、炎症性疼痛および神経因性疼痛の両方の処置に適した、極めて有効な鎮痛剤である。特に神経因性疼痛の処置について、本発明の化合物は、現在臨床で用いられている標準化合物と比較して非常に優れていることが分かった。これらの化合物は、ＣＯＸおよびＮＯＳ酵素の阻害を介して作用するものではなく、炎症性の刺激による炎症性サイトカイン産生の阻害に有効である。
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本発明は、ＰＰＡＲ活性化特性及びＡＴＩ受容体拮抗薬特性を有する多置換イミダゾロン誘導体、それらを含む医薬組成物、及びヒトと動物の健康分野におけるそれらの治療用途に関する。本発明はまた、これらの誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０が明細書中で規定するとおりである、式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。
【解決手段】この化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、並びにこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式Ｉの化合物を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、スムーゼンド機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型に由来する異常増殖状態を阻害する方法を提供する。
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本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動特性を有する式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、そしてこれらを動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した病気の治療で用いることに関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲに結合し、そして医薬として使用することができる。
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