説明

ベンゾイミダゾール誘導体、それらの製造方法、FXRアゴニストとしてのそれらの使用及びそれらを含む製剤

本発明は、式(I)[式中、R〜Rは、明細書中及び請求の範囲中と同義である]の新規なベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、FXRに結合し、そして医薬として使用することができる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化7】


[式中、
は、C1−10−アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ジ−アリール−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−低級アルキルであり、そしてここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−カルボニル、モルホリニル、ホルミルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、低級アルキル−カルボニル−N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(H)、NH、N(H,低級アルキル)、N(低級アルキル)、カルボキシ、カルバモイル、N(H,低級アルキル)C(O)及びN(低級アルキル)C(O)よりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されており;
は、水素又は低級アルキルであり;
は、低級アルキル、シクロアルキル、部分不飽和シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−低級アルキルであり、そしてここで、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、NH、N(H,低級アルキル)、N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(H)、カルボキシ、カルバモイル、N(H,低級アルキル)C(O)及びN(低級アルキル)C(O)よりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されており;
は、
a)ヘテロアリール(場合により、低級アルキル、フェニル、低級アルコキシ−カルボニル、カルボキシ、カルバモイル、N(H,低級アルキル)C(O)、N(低級アルキル)C(O)、NH、N(H,低級アルキル)、N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(H)、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、シアノ及びモルホリニルよりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)であるか;
b)非置換ナフチル、又はナフチル若しくはフェニル(ハロゲン、ヒドロキシ、NH、CN、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキル−カルボニル、低級アルキル−カルボニル−N(H)、低級アルコキシ−カルボニル、スルファモイル、ジ−低級アルキル−スルファモイル、低級アルキル−スルホニル、チオフェニル、ピラゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、2−オキソ−ピロリジニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、2−オキソ−ピペリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、カルボキシ、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、N(H,低級アルキル)、N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(低級アルキル)、カルバモイル、N(H,低級アルキル)C(O)、N(低級アルキル)C(O)、低級アルキル−スルファモイル、低級アルケニル、ベンゾイル、フェノキシ及びフェニル(場合により、ハロゲン及びフルオロ−低級アルキルから独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)よりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)であるか;あるいは
c)Rが、シクロアルキルであり、かつRが、シクロアルキルであるならば、Rはまた、フェニルであってもよく;
、R、R及びRは、相互に独立に、H、ハロゲン又は低級アルキルであるか、あるいはR及びRが、一緒に結合するか、又はR及びRが、一緒に結合するか、又はR及びRが、一緒に結合するかによって、これらが結合している炭素原子と一緒に4〜7員の芳香族又は非芳香族の炭素環又は複素環を形成している]で示される化合物、並びに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル[ただし、式(I)の化合物は、
2−[2−(2−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸ブチルアミド、及び
2−(2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−ベンジル−ブチルアミド
よりなる群からは選択されない]。
【請求項2】
が、
a)ヘテロアリール(場合により、低級アルキル、フェニル、低級アルコキシ−カルボニル、カルボキシ、カルバモイル、N(H,低級アルキル)C(O)、N(低級アルキル)C(O)、NH、N(H,低級アルキル)、N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(H)、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、フルオロ−低級アルキル及びフルオロ−低級アルコキシよりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)であるか;
b)非置換ナフチル、又はナフチル若しくはフェニル(ハロゲン、ヒドロキシ、NH、CN、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキル−カルボニル、低級アルキル−カルボニル−N(H)、低級アルコキシ−カルボニル、スルファモイル、ジ−低級アルキル−スルファモイル、低級アルキル−スルホニル、チオフェニル、ピラゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、2−オキソ−ピロリジニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、2−オキソ−ピペリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、カルボキシ、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、N(H,低級アルキル)、N(低級アルキル)、低級アルキル−カルボニル−N(低級アルキル)、カルバモイル、N(H,低級アルキル)C(O)、N(低級アルキル)C(O)及び低級アルキル−スルファモイルよりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)であるか;あるいは
c)Rが、シクロアルキルであり、かつRが、シクロアルキルであるならば、Rはまた、フェニルであってもよい、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
が、C1−10−アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、フェニル、フェニル−低級アルキル、ジ−フェニル−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−低級アルキルであり、そしてここで、ヘテロシクリルが、ピペリジニル及び2−オキソ−ピロリジニルよりなる群から選択され、そしてここで、シクロアルキル、フェニル又はヘテロシクリル基が、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−カルボニル、モルホリニル及びホルミルアミノよりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項4】
が、C1−10−アルキル、シクロアルキル又はフェニルであり、そしてここで、フェニルが、場合により、低級アルキルから独立に選択される1〜2個の置換基で置換されている、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項5】
が、1,1,3,3−テトラメチル−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又は2,5−ジメチル−フェニルである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項6】
が、テトラヒドロピラニル、1〜2個のハロゲンで置換されているシクロアルキル、又は1〜2個の低級アルキルで置換されているフェニルである、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項7】
が、テトラヒドロピラン−4−イル、4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル又は2,6−ジメチル−フェニルである、請求項6記載の化合物。
【請求項8】
が、水素である、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項9】
が、低級アルキル、シクロアルキル、部分不飽和シクロアルキル、フェニル、フェニル−低級アルキル又はヘテロアリールであり、そしてここで、ヘテロアリールが、ピリジニル及びベンゾジオキソリルよりなる群から選択され、そしてここで、フェニル又はヘテロアリール基が、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、NH、N(H,低級アルキル)及びN(低級アルキル)よりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項10】
が、シクロアルキル、フェニル、フェニル−低級アルキル又はピリジニルである、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項11】
が、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、3−フェニル−プロピル又はピリジン−2−イルである、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項12】
が、低級アルキル、テトラヒドロピラニル又はフェニル(フルオロ−低級アルキル及びフルオロ−低級アルコキシから独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)である、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項13】
が、イソブチル、ペンチル又はテトラヒドロピラン−2−イルである、請求項9記載の化合物。
【請求項14】
が、
a)チオフェニル、ピロリル、2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジニル、インドリル、キノリニル及び1,3−ジオキソ−イソインドリルよりなる群から選択される、ヘテロアリール(このヘテロアリールは、場合により、低級アルキル及びフェニルよりなる群から独立に選択される1〜2個の置換基で置換されている)であるか;
b)非置換ナフチル、又はナフチル若しくはフェニル(ハロゲン、ヒドロキシ、NH、CN、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキル−カルボニル、低級アルキル−カルボニル−N(H)、低級アルコキシ−カルボニル、スルファモイル、ジ−低級アルキル−スルファモイル、低級アルキル−スルホニル、チオフェニル、ピラゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、2−オキソ−ピロリジニルよりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)であるか;あるいは
c)Rが、シクロアルキルであり、かつRが、シクロアルキルであるならば、Rはまた、フェニルであってもよい、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項15】
が、
a)チオフェニル、2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジニル及びキノリニルよりなる群から選択される、ヘテロアリール(ここで、チオフェニルは、場合により、フェニルで置換されている)であるか;あるいは
b)非置換ナフチル、又はフェニル(ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキル−カルボニル−N(H)、イミダゾリル又はテトラゾリルよりなる群から独立に選択される1〜2個の置換基で置換されている)である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項16】
が、2,4−ジメトキシ−フェニル、ナフタレン−2−イル、4−ヒドロキシメチル−フェニル、4−(テトラゾリル−5−イル)−フェニル、4−(イミダゾール−2−イル)−フェニル、4−アセチルアミノ−フェニル、5−フェニル−チオフェン−2−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−イル又はキノリン−6−イルである、請求項1〜15のいずれか一項記載の化合物。
【請求項17】
が、
a)ピリジニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、チオフェニル、インドリル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフラニル及びキノキサリニルよりなる群から選択される、ヘテロアリール(このヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、CN、NH、N(低級アルキル)、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル及びモルホリニルよりなる群から独立に選択される1〜2個の置換基で置換されている)であるか;あるいは
b)非置換ナフチル、又はナフチル若しくはフェニル(カルバモイル、ハロゲン、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、低級アルケニル、N(低級アルキル)、N(H,低級アルキル)CO、ベンゾイル、フェノキシ及びフェニル(場合により、ハロゲン及びフルオロ−低級アルキルから独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)よりなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている)である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項18】
が、
a)ハロゲンで置換されているチオフェニル;又は
b)カルバモイル若しくはハロゲンで置換されているフェニルである、請求項17記載の化合物。
【請求項19】
が、5−クロロ−チオフェン−2−イル、2−アミノカルボニル−フェニル又は4−クロロ−フェニルである、請求項18記載の化合物。
【請求項20】
、R、R及びRが、相互に独立に、H、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであるか、あるいはR及びRが、一緒に結合することによって、これらが結合している炭素原子と一緒に6員芳香族炭素環を形成している、請求項1〜19のいずれか一項記載の化合物。
【請求項21】
が、水素である、請求項1〜20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項22】
が、水素、フルオロ又はメチルである、請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項23】
が、水素、フルオロ又はクロロである、請求項1〜22のいずれか一項記載の化合物。
【請求項24】
が、水素である、請求項1〜23のいずれか一項記載の化合物。
【請求項25】
下記:
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−フェニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド塩酸塩、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
4−{1−[シクロヘキシル−(4−モルホリン−4−イル−フェニルカルバモイル)−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[5,6−ジクロロ−2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−ナフタレン−1−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−エトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
N−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド、
N−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−3−メチル−ブチルアミド塩酸塩、
N−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−3−フェニル−プロピオンアミド塩酸塩、
N−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−ピリジン−2−イル−アセトアミド塩酸塩、
N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
4−{1−[シクロヘキシル−(シクロヘキシルカルバモイル−メチル)]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−ナフタレン−2−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−チオフェン−2−イル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(5−フェニル−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
3−{1−[シクロヘキシル−(シクロヘキシルカルバモイル−メチル)]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル、
2−[2−(3−ヒドロキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[2−(4−ヒドロキシメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[2−(1H−インドール−5−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[2−(1H−インドール−6−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[2−(4−アミノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−((R)1−フェニル−エチル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−ヒドロキシメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
N−シクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド、
2−[2−(3−シアノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド塩酸塩、
3−[1−(ベンジルカルバモイル−シクロペンチル−メチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−ヘキサン酸シクロヘキシルアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
N−ベンジル−2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(1−メチル−ブチル)−アセトアミド、
4−[1−(ベンジルカルバモイル−シクロペンチル−メチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
N−シクロペンチル−2−[2−(3−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−5−メチル−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロペンチル−アセトアミド塩酸塩、
N−ベンズヒドリル−2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
N−ベンジル−2−(2−ナフタレン−1−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−4−フェニル−ブチルアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−4−メチル−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
N−シクロペンチル−2−[2−(2−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−ペンチル−アセトアミド、
N−ベンジル−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロペンチル−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロペンチル−2−(2−ナフタレン−1−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2−[2−(3−シアノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−4−フェニル−ブチルアミド、
2−[2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド塩酸塩、
N−tert−ブチル−2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
4−[1−(1−ベンジルカルバモイル−3−フェニル−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
4−[1−(1−シクロヘキシルカルバモイル−3−フェニル−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
2,N−ジシクロペンチル−2−[2−(2−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ナフト[2,3−d]イミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
N−ベンジル−2−[2−(2−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(3−イソプロポキシ−プロピル)−アセトアミド、
2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−4−フェニル−ブチルアミド、
N−ベンジル−2−シクロペンチル−2−(2−ナフタレン−1−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−アセトアミド、
2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−4−フェニル−ブチルアミド、
2−[2−(4−アセチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−4−フェニル−ブチルアミド、
N−ベンジル−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド塩酸塩、
4−[1−(1−イソプロピルカルバモイル−ペンチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
N−ブチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−フェニル−アセトアミド、
2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸イソプロピルアミド、
2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−ブチル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−ブチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
N−ブチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−(2−フルオロ−フェニル)−アセトアミド、
N−シクロペンチル−2−[2−(3−ヒドロキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド、
2−[2−(4−アセチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−ヘキサン酸イソプロピルアミド、
N−ブチル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−フェニル−アセトアミド、
2−[2−(4−アセチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
N−ブチル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−o−トリル−アセトアミド、
N−ブチル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド、
N−ブチル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−(2−フルオロ−フェニル)−アセトアミド、
N−ブチル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−ヘキサン酸イソプロピルアミド、
4−{1−[(2−フルオロ−フェニル)−イソプロピルカルバモイル−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル、
2−[2−(3−シアノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[2−(3−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
N−ブチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド、
N−ベンジル−2−[2−(3−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド塩酸塩、
2−(4−クロロ−フェニル)−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−アセトアミド、
N−ブチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−4−フェニル−ブチルアミド、
2−[2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[2−(3−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−4−フェニル−ブチルアミド、
N−ブチル−2−(4−クロロ−フェニル)−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(3−シアノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−4−フェニル−ブチルアミド、
2−[2−(4−アセチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−イソプロピル−2−(4−メトキシ−フェニル)アセトアミド、
4−{1−[イソプロピルカルバモイル−(4−メトキシ−フェニル)−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル、
4−[1−(イソプロピルカルバモイル−フェニル−メチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
N−イソプロピル−2−[2−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−フェニル−ブチルアミド、
2−[2−(3−シアノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−ヘキサン酸イソプロピルアミド、
2−[2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−ペンタン酸イソプロピルアミド、
2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−ブチル−2−[2−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(2,6−ジメチル−フェニル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−シクロヘキサ−3−エニル−N−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−シアノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド塩酸塩、
2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−6−メチル−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−スルファモイル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(1,1,3,3−テトラメチル−ブチル)−アセトアミド、
4−{[1−シクロペンチル−(シクロペンチルカルバモイル−メチル)]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−キノリン−6−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド塩酸塩、
2−[2−(4−アミノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−5−フェニル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド塩酸塩、
4−[1−(1−シクロペンチルカルバモイル−3−フェニル−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−ジメチルスルファモイル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−スルファモイル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−イミダゾール−1−イル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−[1,2,4]トリアゾール−4−イル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(1,3−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−テトラゾール−1−イル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
4−[1−(シクロヘキシル−3−メトキシカルボニルフェニルカルバモイル−メチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル塩酸塩、
trans 4−(1−{シクロヘキシル−[(4−メトキシカルボニル−シクロヘキシルメチル)−カルバモイル]−メチル}−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−安息香酸メチルエステル塩酸塩、
4−{2−シクロヘキシル−2−[2−(4−メトキシカルボニル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセチルアミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル塩酸塩、
N−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
4−(1−{シクロヘキシル−[3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピルカルバモイル]−メチル}−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−安息香酸メチルエステル塩酸塩、
4−{1−[シクロヘキシル−(3−メトキシカルボニル−プロピルカルバモイル)−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル塩酸塩、
4−{1−[シクロヘキシル−(4−メトキシカルボニル−ブチルカルバモイル)−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル塩酸塩、
4−{1−[シクロヘキシル−(5−メトキシカルボニル−ペンチルカルバモイル)−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル塩酸塩、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−メチル−アセトアミド塩酸塩、
2−[2−(4−アセチルアミノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(3−アセチルアミノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
4−{1−[シクロヘキシル−(3−ホルミルアミノ−フェニルカルバモイル)−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}−安息香酸メチルエステル塩酸塩、及び
N−シクロペンチル−2−(2−ナフタレン−1−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−プロピオンアミド
よりなる群から選択される、請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、並びに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項26】
下記:
N−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−ピリジン−2−イル−アセトアミド塩酸塩、
N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−ナフタレン−2−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(5−フェニル−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−ヒドロキシメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−5−メチル−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(2,6−ジメチル−フェニル)−アセトアミド、
2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(1,1,3,3−テトラメチル−ブチル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−キノリン−6−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド塩酸塩、
2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−5−フェニル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド塩酸塩、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド塩酸塩、
N−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−フェニル−アセトアミド塩酸塩、及び
2−[2−(4−アセチルアミノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド
よりなる群から選択される、請求項1〜25のいずれか一項記載の化合物、並びに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項27】
下記:
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−フェニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2−[1−(シクロヘキシル−シクロヘキシルカルバモイル−メチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンズアミド、
2−[2−(5−アミノ−ピリジン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(5−メチル−イソオキサゾール−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(1H−ピロール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−(1’H−[2,5’]ビベンゾイミダゾリル−1−イル)−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−フラン−2−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2−[6−ブロモ−2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[1−(シクロヘキシル−シクロヘキシルカルバモイル−メチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−N−メチル−ベンズアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−フラン−3−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−メチル−フラン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−メチル−イソオキサゾール−5−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−m−トリル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−メチル−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−ビニル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3,4−ジメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−エチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−エチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−フルオロ−3−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−フルオロ−4−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(1H−インドール−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(1H−インドール−6−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−アセチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(2−アセチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−イソプロピル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−ジメチルアミノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−ジメチルアミノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−メトキシ−3−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−メトキシ−2−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−メトキシ−4−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−エトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−2−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(5−メチル−1H−インドール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3,4−トリフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4,5−トリフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−(2−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(5−フルオロ−1H−インドール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−(2−ベンゾチアゾール−6−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−イソプロポキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−ジフルオロメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−ジフルオロメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−ブロモ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(6−メトキシ−ナフタレン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(7−エトキシ−ベンゾフラン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(6−ジエチルアミノ−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(2−クロロ−5−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(5−クロロ−2−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(2−クロロ−6−メチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−キノキサリン−6−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2−[2−(5−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−メトキシ−3,5−ジメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−4−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,5−ジクロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−2,4−ジフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(2−クロロ−4,5−ジフルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−ジエチルアミノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−ベンゾイル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−シアノ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−フェノキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−フェノキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−フェノキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[2−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−{2−[4−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−ベンゾイミダゾール−1−イル}−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3’,4’−ジクロロ−ビフェニル−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジクロロ−5−スルファモイル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
(S)−2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−ピリジン−2−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−メチル−ピリジン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(2−アミノ−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(6−シアノ−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(2−クロロ−6−メチル−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(2−クロロ−6−メチル−ピリジン−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−キノリン−3−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(2−キノリン−4−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−(4−クロロ−フェニル)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(3−メトキシ−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−p−トリル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(3−フルオロ−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(2−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(5−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
(S)−2−[2−(3−クロロ−4−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(2,6−ジメチル−フェニル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(2−アミノ−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(6−フルオロ−2−ピリジン−2−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[6−フルオロ−2−(4−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[6−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[6−フルオロ−2−(3−メチル−イソオキサゾール−5−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[6−フルオロ−2−(1H−ピロール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[6−フルオロ−2−(3−メチル−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
N−ベンジル−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−アセトアミド、
N−ブチル−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
2−[5−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−シクロプロピル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(S)−2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−メタンスルホニル−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−シクロプロピル−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(S)−2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−アセトアミド、
(S)−2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−ヘプタン酸シクロヘキシルアミド、
(S)−2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[1−(シクロヘキシル−シクロヘキシルカルバモイル−メチル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
2,N−ジシクロヘキシル−2−(5,6−ジフルオロ−2−ピリジン−2−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド、
2−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[6−クロロ−1−(シクロヘキシル−シクロヘキシルカルバモイル−メチル)−5−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル、
2−(6−クロロ−5−フルオロ−2−ピリジン−2−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−(6−クロロ−5−フルオロ−2−ピリジン−3−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−(6−クロロ−5−フルオロ−2−ピリジン−4−イル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(3−クロロ−チオフェン−2−イル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−3−エチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[6−クロロ−5−フルオロ−2−(4−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(1−イソプロピル−2−メチル−プロピル)−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−ジメチルアミノ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3−ジメチルアミノ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(1−イソプロピル−2−メチル−プロピル)−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(1−イソプロピル−2−メチル−プロピル)−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(2−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[6−クロロ−5−フルオロ−2−(4−フルオロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−2−イル)−アセトアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−2−イル)−アセトアミド、
(S)−2,N−ジシクロヘキシル−2−[6−フルオロ−2−(3−メチル−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
(S)−2−[2−(2−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(R)−テトラヒドロ−ピラン−2−イル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(S)−テトラヒドロ−ピラン−2−イル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−2−イル)−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−4−メトキシ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−2−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−2−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2,N−ジシクロペンチル−2−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−4−メトキシ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−4−メトキシ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−アセトアミド、
2−シクロブチル−N−シクロヘキシル−2−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−4−メトキシ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロペンチル−アセトアミド、
2,N−ジシクロヘキシル−2−[6−メトキシ−2−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
2−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロブチル−N−シクロヘキシル−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロブチル−N−シクロヘキシル−アセトアミド、及び
N−シクロヘキシル−2−シクロペンチル−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド
よりなる群から選択される、請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、並びに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項28】
下記:
2−[1−(シクロヘキシル−シクロヘキシルカルバモイル−メチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンズアミド、
(S)−2,N−ジシクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−4−メチル−ペンタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド、
(S)−2−シクロヘキシル−2−[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−(2,6−ジメチル−フェニル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−アセトアミド、
(S)−2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(S)−2−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−ヘプタン酸シクロヘキシルアミド、
2−[6−クロロ−2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2−シクロヘキシル−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
2−[2−(3−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2,N−ジシクロヘキシル−2−[6−フルオロ−2−(3−メチル−チオフェン−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−アセトアミド、
(S)−2−[2−(2−クロロ−フェニル)−5,6−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−2,N−ジシクロヘキシル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(R)−テトラヒドロ−ピラン−2−イル−アセトアミド、
(S)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−6−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(S)−テトラヒドロ−ピラン−2−イル−アセトアミド、及び
2−[2−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ベンゾイミダゾール−1−イル]−N−シクロヘキシル−2−(テトラヒドロ−ピラン−2−イル)−アセトアミド
よりなる群から選択される、請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、並びに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項29】
請求項1〜28のいずれか一項記載の式(I)の化合物の製造方法であって、式(II):
【化8】


[式中、R、R、R、R、R、R、R及びRは、請求項1〜28のいずれか1項と同義である]で示される化合物の環化を含む方法。
【請求項30】
請求項29記載の方法により製造される、請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物。
【請求項31】
請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物、並びに薬剤学的に許容しうる担体及び/又は補助剤を含む、薬剤組成物。
【請求項32】
治療活性物質として使用するための、請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物。
【請求項33】
FXRアゴニストにより調節される疾患の治療及び/又は予防用の治療活性物質として使用するための、請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物。
【請求項34】
FXRアゴニストにより調節される疾患の治療及び/又は予防処置のための、特に脂質及びコレステロールレベルの上昇、高LDL−コレステロール、高トリグリセリド、低HDL−コレステロール、脂質異常症、アテローム動脈硬化症、糖尿病、インスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、コレステロール胆石症、肝臓の胆汁うっ滞/線維症、コレステロール吸収の疾患、癌、消化管癌、骨粗鬆症、末梢血管閉塞疾患、虚血性脳卒中、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療及び/又は予防処置のための方法であって、請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項35】
FXRアゴニストにより調節される疾患の治療及び/又は予防処置のための、請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項36】
脂質及びコレステロールレベルの上昇、高LDL−コレステロール、高トリグリセリド、低HDL−コレステロール、脂質異常症、アテローム動脈硬化症、糖尿病、インスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、コレステロール胆石症、肝臓の胆汁うっ滞/線維症、コレステロール吸収の疾患、癌、消化管癌、骨粗鬆症、末梢血管閉塞疾患、虚血性脳卒中、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療及び/又は予防処置のための、請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項37】
FXRアゴニストにより調節される疾患の治療及び/又は予防処置用の医薬の製造のための、請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項38】
脂質及びコレステロールレベルの上昇、高LDL−コレステロール、高トリグリセリド、低HDL−コレステロール、脂質異常症、アテローム動脈硬化症、糖尿病、インスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、コレステロール胆石症、肝臓の胆汁うっ滞/線維症、コレステロール吸収の疾患、癌、消化管癌、骨粗鬆症、末梢血管閉塞疾患、虚血性脳卒中、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療及び/又は予防処置用の医薬の製造のための、請求項1〜28のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項39】
本明細書に前述のとおりの発明。

【公表番号】特表2009−541413(P2009−541413A)
【公表日】平成21年11月26日(2009.11.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−517105(P2009−517105)
【出願日】平成19年6月18日(2007.6.18)
【国際出願番号】PCT/EP2007/055994
【国際公開番号】WO2008/000643
【国際公開日】平成20年1月3日(2008.1.3)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】