ＤＧＡＴ１阻害剤としてのオキサジアゾールおよびオキサゾール置換ベンゾイミダゾールおよびインドール誘導体
本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害を処置するために有用である、オキサジアゾリル置換ベンゾイミダゾールおよびインドール誘導体を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造
Ａ−Ｑ−Ｂ−Ｃ−Ｄ
〔式中、
Ａは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換シクロアルキル、所望により置換されているアミノ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
Ｑは二価もしくは三価５員ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｂは下記基：
【化１】
｛式中；
Ｘ１およびＸ２’は、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ９またはＳから選択され、ここで、Ｒ９は低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルコキシアルキル、低級ヒドロキシアルキルから選択され、
Ｘ１’、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、独立して、ＮまたはＣＨから選択される｝
の１つから選択される置換もしくは非置換二価ヘテロアリール基であり、
Ｃは下記基
【化２】
｛式中、
Ｒ１は水素、シアノ、低級アルキルスルホニルアミノ、アルカノイルアミノ、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択され、
Ｒ’１、Ｒ２およびＲ’２は、独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アリールオキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択される｝
であるか、
または、
Ｃは、また、置換もしくは非置換二環式アリールまたはヘテロアリール基であってよく、
Ｄは水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルカノイルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、−Ｏ−Ｌ２−Ｅ、−Ｓ−Ｌ２−Ｅ’、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ２−Ｅ、−Ｌ２−Ｅ”および−ＮＲ６−Ｌ２−Ｅ’から選択され、
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり
Ｅはアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、−ＳＯ２−ＯＨ、スルファモイル、スルホニルカルバモイル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、そして、ｎ’＋ｍ’＋ｐ’が０であるとき、Ｅはスルホニルオキシまたはスルホンアミドではなく、
Ｅ’はアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニルカルバモイル、スルホニル、−ＳＯ２−ＯＨ、スルファモイル、スルホンアミド、ホスホン酸、ホスホネート、スルホニルオキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、そして、ｎ’＋ｍ’＋ｐ’が０であるとき、Ｅ’はスルファモイル、スルホンアミド、ホスホン酸、ホスホネートまたはスルホニルオキシではなく、
Ｅ”はアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、スルファモイル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、−ＳＯ２−ＯＨ、スルホニルカルバモイル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’は、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’は０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルコキシまたは低級アルキルであるか、または、Ｒ５およびＲ５’は、一体となって、式
【化３】
｛式中、
Ｘ’はＮＲｘ、Ｏ、ＳまたはＣＲｘ’Ｒｘ”であり
ｒ’およびｓ’は、互いに独立して、０または１から３の整数であり、
Ｒｘは水素または低級アルキルであり、
Ｒｘ’は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシまたは低級アルキルであり、
Ｒｘ”は水素または低級アルキルである｝
で示されるスピロ残基を形成する〕
を有する化合物またはその立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ａが
Ｃ１−４アルキル、
置換もしくは非置換Ｃ６単環式アリール基、
置換もしくは非置換６員単環式ヘテロアリール基、
置換もしくは非置換９もしくは１０員二環式アリール基、
置換もしくは非置換ビフェニル、
置換もしくは非置換５もしくは６員単環式ヘテロシクリル、
所望により置換されているアミノ、または、
９もしくは１０員二環式ヘテロシクリル基
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ナフチル、所望により置換されているアミノまたは置換もしくは非置換ビフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、置換もしくは非置換イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、ピリジンＮ−オキシド、ピリダジン、ピリミジン、トリアジンまたはピラジン残基から選択される置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが置換もしくは非置換ベンゾイミダゾール、ベンゾピロール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジン、イミダゾロピリジン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、インダゾール、シンノリン、キナゾリン、クマリン、キノキサリンまたはフタラジン残基から選択される置換もしくは非置換二環式ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが置換もしくは非置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、下記基
【化４】
〔式中、
Ｒ７、Ｒ’７およびＲ”７は、独立して、水素、所望により置換されているアルキル；ヒドロキシル、保護されているヒドロキシル；ハロ；オキソ；所望により置換されているアミノ；所望により置換されているアルコキシ；シクロアルキル；カルボキシ；ヘテロシクロオキシ；アルコキシカルボニル；メルカプト；ニトロ；シアノ；スルファモイル；アルカノイルオキシ；アロイルオキシ；アリールチオ；所望により置換されているアリールオキシ；アルキルチオ；ホルミル；カルバモイル；所望により置換されているアラルキル；所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているフェニルから選択され、そして、
Ｒ８、Ｒ’８およびＲ”８は、独立して、水素、所望により置換されているアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、所望により置換されているアルコキシ、アシル、アルカノイルオキシ、アルカノイル、所望により置換されているフェニル、所望により置換されているアリールオキシ、所望により置換されているアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミドまたは所望により置換されているヘテロシクリルから選択され、そして、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して水素、所望により置換されているアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アシル、アルカノイルオキシ、アルカノイル、所望により置換されているフェニル、所望により置換されているアリールオキシ、所望により置換されているアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミドまたは所望により置換されているヘテロシクリルから選択される〕
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
置換基Ｒ７、Ｒ’７およびＲ”７の１または２個が水素ではなく、そして、置換基Ｒ８、Ｒ’８およびＲ”８の１または２個が水素ではない、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、下記基
【化５】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ基が、下記基
【化６】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
部分Ｂが置換もしくは非置換二環式９員ヘテロアリール基であり、ここで；
Ｘ１、Ｘ２’は、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ９またはＳから選択され、ここで、Ｒ９は低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルコキシアルキル、低級ヒドロキシアルキルから選択され、そして、
Ｘ１’、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４は、独立して、ＮまたはＣＨから選択される、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂが下記配置；
【化７】
を有する、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
部分Ｂが下記基：
【化８】
からなる群から選択される置換もしくは非置換ヘテロアリール基である、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
部分Ｂが下記基：
【化９】
からなる群から選択される置換もしくは非置換ヘテロアリール基である、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
部分Ｂが非置換ヘテロアリール基である、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
部分Ｃが下記基
【化１０】
〔式中、
Ｒ１は水素、シアノ、低級アルキルスルホニルアミノ、アルカノイルアミノ、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択され、
Ｒ’１、Ｒ２およびＲ’２は、独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アリールオキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択されるか、または、
Ｒ’１およびＲ’２は、一体となって、置換もしくは非置換６員アリールを形成する〕
である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
部分Ｃが下記基
【化１１】
〔式中、
Ｒ１はハロゲン、シアノ、低級アルキルスルホニルアミノ、アルカノイルアミノ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択され、
Ｒ’１は水素、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択され、
Ｒ２およびＲ’２は水素である〕
である、請求項１から１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
部分Ｃが下記基
【化１２】
〔式中、
Ｒ１はハロゲンおよび低級アルキルから選択され、
Ｒ’１は水素、ニトロ、ハロゲンおよび低級アルキルから選択され、
Ｒ２およびＲ’２は水素である〕
である、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
部分Ｄが水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルカノイルアミノ、カルボキシ、−Ｏ−Ｌ２−Ｅ、−Ｌ２−Ｅ”、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ２−Ｅおよび−ＮＲ６−Ｌ２−Ｅ’から選択され、
ここで、
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり、
Ｅは；アルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、−ＳＯ２−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｅ’は；アルキル、アシル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、−ＳＯ２−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｅ”はアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、スルホニルオキシ、，置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’は、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’は０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルコキシまたは低級アルキルであり、
Ｒ６は水素または低級アルキルである、
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
部分Ｄが水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルカノイルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、−Ｌ２−（置換もしくは非置換低級アルキル）、−Ｌ２−アルコキシカルボニル、−Ｌ２−アシル、−Ｌ２−（置換もしくは非置換ヘテロアリール）または−Ｏ−Ｌ２−Ｅから選択され、
ここで；
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり、
Ｅは置換もしくは非置換低級アルキル、アシル、置換もしくは非置換低級アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’は、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’は０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’は、互いに独立して、水素である、
請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
二価残基−Ｌ２−が下記配置：
−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ’、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ’、−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ”、−ＮＲ６−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ”
を有する、請求項１から２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
部分Ｄが−Ｌ２−Ｅ”である、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
部分Ｄが−Ｌ２−Ｅ”であり、
ここで；
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’は、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’は０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’は、互いに独立して、水素またはＣ１−４アルキルである、
請求項１から２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
部分Ｅがホスホン酸、−Ｐ（Ｏ２）−（置換もしくは非置換低級アルキル）、−Ｐ（Ｏ２）−（置換もしくは非置換フェニル）、カルボキシ、−Ｓ（Ｏ）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２−（置換もしくは非置換低級アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（置換もしくは非置換フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２−トリフルオロメチル、置換もしくは非置換低級アルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アルカノイル、置換もしくは非置換アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換フェニルオキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（置換もしくは非置換低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（置換もしくは非置換低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、置換もしくは非置換５員単環式ヘテロシクリルである、請求項１から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
部分Ｄが水素、低級アルカノイルアミノまたはカルボキシである、請求項１から２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌ２が−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’が、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’が０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’が、互いに独立して、水素である、
請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’が０、１または２であり、そして／または、
ｍ＋ｎ＋ｐが０、１、２または３である、
請求項１から２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−シクロヘキシル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−ｍ−トリル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（３−フルオロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−ベンジル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−ブロモ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−ｐ−トリル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（４−フルオロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−ブチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−シクロペンチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジメチル−フェニル）−６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ベンゾニトリル；
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジメチル−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（４，５−ジフェニル−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロフェニル）−４−メチルオキサゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロフェニル）−オキサゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ピリジン−４−イル−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ピリジン−３−イル−アミン；
アダマンタン−１−イル−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−モルホリン−４−イル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−ピペリジン−１−イル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−ピロリジン−１−イル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ｍ−トリル−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−フェニル−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミン；
（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
３，５−ジメチル−４−｛６−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−フェノール；
（２−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリジン−４−イル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
３−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ｝−ベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−｛６−［５−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−フェノール；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミン；
（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−キノリン−２−イル−アミン；
（４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェノキシ）−酢酸；
（３，５−ジクロロ−４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−フェノキシ）−酢酸；
３−（４−｛６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（３−クロロフェニルアミノ）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチルフェニル）−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（４−メトキシフェニルアミノ）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチルフェニル）−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−プロピオン酸；
３−（４−｛５−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
［３−（４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−プロピル］−ホスホン酸；
（３−｛３，５−ジメチル−４−［６−（５−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フェニル｝−プロピル）−ホスホン酸；
［３−（４−｛６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−プロピル］−ホスホン酸；
３−｛４−［６−（５−メトキシ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドル−２−イル］−３，５−ジメチルフェニル｝−プロピオン酸；
３−（３，５−ジクロロ−４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−フェニル）−プロピオン酸；
３−｛３，５−ジメチル−４−［６−（５−ｏ−トリル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドル−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
３−｛４−［６−（５−シクロヘキシル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−３，５−ジメチル−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（２−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
【請求項２９】
請求項１から２８のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３０】
ＤＧＡＴ１関連障害の処置のための薬剤の製造のための１から２９のいずれかに記載の化合物またはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
治療量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、ＤＧＡＴ１介在疾患を処置する方法。
【請求項３２】
ＤＧＡＴ１介在疾患が耐糖能異常、２型糖尿病または肥満である、請求項３１に記載の方法。
【請求項１】
下記構造
Ａ−Ｑ−Ｂ−Ｃ−Ｄ
〔式中、
Ａは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換シクロアルキル、所望により置換されているアミノ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
Ｑは二価もしくは三価５員ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｂは下記基：
【化１】
｛式中；
Ｘ１およびＸ２’は、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ９またはＳから選択され、ここで、Ｒ９は低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルコキシアルキル、低級ヒドロキシアルキルから選択され、
Ｘ１’、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、独立して、ＮまたはＣＨから選択される｝
の１つから選択される置換もしくは非置換二価ヘテロアリール基であり、
Ｃは下記基
【化２】
｛式中、
Ｒ１は水素、シアノ、低級アルキルスルホニルアミノ、アルカノイルアミノ、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択され、
Ｒ’１、Ｒ２およびＲ’２は、独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アリールオキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択される｝
であるか、
または、
Ｃは、また、置換もしくは非置換二環式アリールまたはヘテロアリール基であってよく、
Ｄは水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルカノイルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、−Ｏ−Ｌ２−Ｅ、−Ｓ−Ｌ２−Ｅ’、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ２−Ｅ、−Ｌ２−Ｅ”および−ＮＲ６−Ｌ２−Ｅ’から選択され、
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり
Ｅはアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、−ＳＯ２−ＯＨ、スルファモイル、スルホニルカルバモイル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、そして、ｎ’＋ｍ’＋ｐ’が０であるとき、Ｅはスルホニルオキシまたはスルホンアミドではなく、
Ｅ’はアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニルカルバモイル、スルホニル、−ＳＯ２−ＯＨ、スルファモイル、スルホンアミド、ホスホン酸、ホスホネート、スルホニルオキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、そして、ｎ’＋ｍ’＋ｐ’が０であるとき、Ｅ’はスルファモイル、スルホンアミド、ホスホン酸、ホスホネートまたはスルホニルオキシではなく、
Ｅ”はアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、スルファモイル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、−ＳＯ２−ＯＨ、スルホニルカルバモイル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’は、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’は０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルコキシまたは低級アルキルであるか、または、Ｒ５およびＲ５’は、一体となって、式
【化３】
｛式中、
Ｘ’はＮＲｘ、Ｏ、ＳまたはＣＲｘ’Ｒｘ”であり
ｒ’およびｓ’は、互いに独立して、０または１から３の整数であり、
Ｒｘは水素または低級アルキルであり、
Ｒｘ’は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシまたは低級アルキルであり、
Ｒｘ”は水素または低級アルキルである｝
で示されるスピロ残基を形成する〕
を有する化合物またはその立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ａが
Ｃ１−４アルキル、
置換もしくは非置換Ｃ６単環式アリール基、
置換もしくは非置換６員単環式ヘテロアリール基、
置換もしくは非置換９もしくは１０員二環式アリール基、
置換もしくは非置換ビフェニル、
置換もしくは非置換５もしくは６員単環式ヘテロシクリル、
所望により置換されているアミノ、または、
９もしくは１０員二環式ヘテロシクリル基
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ナフチル、所望により置換されているアミノまたは置換もしくは非置換ビフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、置換もしくは非置換イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、ピリジンＮ−オキシド、ピリダジン、ピリミジン、トリアジンまたはピラジン残基から選択される置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが置換もしくは非置換ベンゾイミダゾール、ベンゾピロール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジン、イミダゾロピリジン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、インダゾール、シンノリン、キナゾリン、クマリン、キノキサリンまたはフタラジン残基から選択される置換もしくは非置換二環式ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが置換もしくは非置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、下記基
【化４】
〔式中、
Ｒ７、Ｒ’７およびＲ”７は、独立して、水素、所望により置換されているアルキル；ヒドロキシル、保護されているヒドロキシル；ハロ；オキソ；所望により置換されているアミノ；所望により置換されているアルコキシ；シクロアルキル；カルボキシ；ヘテロシクロオキシ；アルコキシカルボニル；メルカプト；ニトロ；シアノ；スルファモイル；アルカノイルオキシ；アロイルオキシ；アリールチオ；所望により置換されているアリールオキシ；アルキルチオ；ホルミル；カルバモイル；所望により置換されているアラルキル；所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているフェニルから選択され、そして、
Ｒ８、Ｒ’８およびＲ”８は、独立して、水素、所望により置換されているアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、所望により置換されているアルコキシ、アシル、アルカノイルオキシ、アルカノイル、所望により置換されているフェニル、所望により置換されているアリールオキシ、所望により置換されているアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミドまたは所望により置換されているヘテロシクリルから選択され、そして、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して水素、所望により置換されているアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アシル、アルカノイルオキシ、アルカノイル、所望により置換されているフェニル、所望により置換されているアリールオキシ、所望により置換されているアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミドまたは所望により置換されているヘテロシクリルから選択される〕
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
置換基Ｒ７、Ｒ’７およびＲ”７の１または２個が水素ではなく、そして、置換基Ｒ８、Ｒ’８およびＲ”８の１または２個が水素ではない、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、下記基
【化５】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ基が、下記基
【化６】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
部分Ｂが置換もしくは非置換二環式９員ヘテロアリール基であり、ここで；
Ｘ１、Ｘ２’は、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ９またはＳから選択され、ここで、Ｒ９は低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルコキシアルキル、低級ヒドロキシアルキルから選択され、そして、
Ｘ１’、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４は、独立して、ＮまたはＣＨから選択される、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂが下記配置；
【化７】
を有する、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
部分Ｂが下記基：
【化８】
からなる群から選択される置換もしくは非置換ヘテロアリール基である、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
部分Ｂが下記基：
【化９】
からなる群から選択される置換もしくは非置換ヘテロアリール基である、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
部分Ｂが非置換ヘテロアリール基である、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
部分Ｃが下記基
【化１０】
〔式中、
Ｒ１は水素、シアノ、低級アルキルスルホニルアミノ、アルカノイルアミノ、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択され、
Ｒ’１、Ｒ２およびＲ’２は、独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アリールオキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択されるか、または、
Ｒ’１およびＲ’２は、一体となって、置換もしくは非置換６員アリールを形成する〕
である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
部分Ｃが下記基
【化１１】
〔式中、
Ｒ１はハロゲン、シアノ、低級アルキルスルホニルアミノ、アルカノイルアミノ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択され、
Ｒ’１は水素、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノおよびＮＯ２から選択され、
Ｒ２およびＲ’２は水素である〕
である、請求項１から１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
部分Ｃが下記基
【化１２】
〔式中、
Ｒ１はハロゲンおよび低級アルキルから選択され、
Ｒ’１は水素、ニトロ、ハロゲンおよび低級アルキルから選択され、
Ｒ２およびＲ’２は水素である〕
である、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
部分Ｄが水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルカノイルアミノ、カルボキシ、−Ｏ−Ｌ２−Ｅ、−Ｌ２−Ｅ”、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ２−Ｅおよび−ＮＲ６−Ｌ２−Ｅ’から選択され、
ここで、
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり、
Ｅは；アルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、−ＳＯ２−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｅ’は；アルキル、アシル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、−ＳＯ２−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ−ＰＲＯ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｅ”はアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、スルホニルオキシ、，置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’は、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’は０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルコキシまたは低級アルキルであり、
Ｒ６は水素または低級アルキルである、
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
部分Ｄが水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルカノイルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、−Ｌ２−（置換もしくは非置換低級アルキル）、−Ｌ２−アルコキシカルボニル、−Ｌ２−アシル、−Ｌ２−（置換もしくは非置換ヘテロアリール）または−Ｏ−Ｌ２−Ｅから選択され、
ここで；
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり、
Ｅは置換もしくは非置換低級アルキル、アシル、置換もしくは非置換低級アルコキシカルボニル、ホスホン酸、ホスホネート、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルホニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’は、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’は０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’は、互いに独立して、水素である、
請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
二価残基−Ｌ２−が下記配置：
−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ’、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ’、−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ”、−ＮＲ６−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’→Ｅ”
を有する、請求項１から２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
部分Ｄが−Ｌ２−Ｅ”である、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
部分Ｄが−Ｌ２−Ｅ”であり、
ここで；
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’は、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’は０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’は、互いに独立して、水素またはＣ１−４アルキルである、
請求項１から２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
部分Ｅがホスホン酸、−Ｐ（Ｏ２）−（置換もしくは非置換低級アルキル）、−Ｐ（Ｏ２）−（置換もしくは非置換フェニル）、カルボキシ、−Ｓ（Ｏ）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２−（置換もしくは非置換低級アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（置換もしくは非置換フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２−トリフルオロメチル、置換もしくは非置換低級アルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アルカノイル、置換もしくは非置換アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換フェニルオキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（置換もしくは非置換低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（置換もしくは非置換低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、置換もしくは非置換５員単環式ヘテロシクリルである、請求項１から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
部分Ｄが水素、低級アルカノイルアミノまたはカルボキシである、請求項１から２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌ２が−（ＣＨ２）ｎ’−（ＣＲ５Ｒ５’）ｐ’−（ＣＨ２）ｍ’−であり、
ｍ’、ｎ’およびｐ’が、互いに独立して、０から４の整数であり、
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’が０から１２であり、
Ｒ５およびＲ５’が、互いに独立して、水素である、
請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
ｍ’＋ｎ’＋ｐ’が０、１または２であり、そして／または、
ｍ＋ｎ＋ｐが０、１、２または３である、
請求項１から２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−シクロヘキシル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−ｍ−トリル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（３−フルオロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−ベンジル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−ブロモ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−ｐ−トリル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（４−フルオロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−ブチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（５−シクロペンチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジメチル−フェニル）−６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ベンゾニトリル；
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジメチル−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（４，５−ジフェニル−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロフェニル）−４−メチルオキサゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロフェニル）−オキサゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−（２，６−ジクロロ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ピリジン−４−イル−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ピリジン−３−イル−アミン；
アダマンタン−１−イル−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−モルホリン−４−イル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−ピペリジン−１−イル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−６−（５−ピロリジン−１−イル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ｍ−トリル−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−フェニル−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミン；
（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
３，５−ジメチル−４−｛６−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−フェノール；
（２−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリジン−４−イル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
３−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ｝−ベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−｛６−［５−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−フェノール；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミン；
（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−アミン；
｛５−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−キノリン−２−イル−アミン；
（４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェノキシ）−酢酸；
（３，５−ジクロロ−４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−フェノキシ）−酢酸；
３−（４−｛６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（３−クロロフェニルアミノ）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチルフェニル）−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（４−メトキシフェニルアミノ）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチルフェニル）−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−プロピオン酸；
３−（４−｛５−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
［３−（４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−プロピル］−ホスホン酸；
（３−｛３，５−ジメチル−４−［６−（５−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フェニル｝−プロピル）−ホスホン酸；
［３−（４−｛６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−プロピル］−ホスホン酸；
３−｛４−［６−（５−メトキシ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドル−２−イル］−３，５−ジメチルフェニル｝−プロピオン酸；
３−（３，５−ジクロロ−４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−フェニル）−プロピオン酸；
３−｛３，５−ジメチル−４−［６−（５−ｏ−トリル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドル−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
３−｛４−［６−（５−シクロヘキシル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−３，５−ジメチル−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（２−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
３−（４−｛６−［５−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−３，５−ジメチル−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
【請求項２９】
請求項１から２８のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３０】
ＤＧＡＴ１関連障害の処置のための薬剤の製造のための１から２９のいずれかに記載の化合物またはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
治療量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、ＤＧＡＴ１介在疾患を処置する方法。
【請求項３２】
ＤＧＡＴ１介在疾患が耐糖能異常、２型糖尿病または肥満である、請求項３１に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０１７３５（Ｐ２０１１−５０１７３５Ａ）
【公表日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２６３００（Ｐ２０１０−５２６３００）
【出願日】平成２０年９月２６日（２００８．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６２９００
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４０４１０
【国際公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月２６日（２００８．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６２９００
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４０４１０
【国際公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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