開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、本明細書において定義されている。
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【課題】GK活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】発明者等は、縮合へテロ環について鋭意検討した結果、縮合へテロ環のベンゼン環上に-X-Bで示される基及びカルバモイル基を有し、当該カルバモイル基の窒素原子には、特定の置換基で置換されていてもよいピリジル、ピラジニル又はチアゾリル基が結合することを特徴とする化合物が、良好なGK活性化作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なGK活性化作用を有することから、糖尿病、特に２型糖尿病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表された化合物、これらを含む医薬組成物およびカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患または障害を治療する方法に一般的に関する。本発明はまた、このような化合物を生成するための方法およびこのような方法に有用な中間体に関する。

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【課題】スルホン酸エステル又はスルホン酸アミド構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体又はその塩、及び医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体のモジュレーター。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は水素原子、低級アルキル基等を示し；Ｗ、Ｘは酸素原子、硫黄原子等を示し；Ｙは低級アルキレン基等を示し；Ｚは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ⁹、ＯＣＯ、ＯＳＯ₂を示し；Ｒ⁹は水素原子、低級アルキル基等をそれぞれ示す。
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本発明は、式I:


（式中、R¹、R²、R³、R⁸、およびR⁹は本明細書に定義される）の化合物、ならびにその全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグ、医薬的に許容される形態を提供する。さらに、本発明は、少なくとも１つの式Iの化合物および、適宜少なくとも１つのさらなる治療薬を含む医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、治療上有効な用量の式Iの化合物の投与による、MCHR-1調節疾患または障害、例えば、肥満症、糖尿病、うつ病または不安症に苦しむ患者の治療方法を提供する。
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2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ_１受容体が介在する疾患または病態（例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症（例えば、禁煙）、消化管障害、および心血管の病態）の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式（Ｉ）の少なくとも１つの選択的なＣＢ_１受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。

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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ４に対して特異的な阻害作用を有するオキサゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のオキサゾール化合物又はその塩は、下記一般式（１）


［式中、Ｒ^１は、置換基を有していてもよいアリール基を示す。Ｒ^２は、置換基を有していてもよいアリール基又は窒素原子含有複素環基を示す。Ｗは、−Ｙ^１−Ａ^１−又は−Ｙ^２−Ｃ（＝Ｏ）−で示される二価の基を示し、ここで、Ｙ^１は−Ｃ（＝Ｏ）−等を示し、Ａ^１は低級アルキレン基等を示し、Ｙ^２はピペラジンジイル基等を示す。］
で表される。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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提供される化合物はグルコキナーゼ活性化剤なので糖尿病および関連疾患を治療するのに有用であり、構造式


［式中、
環における


Ｒ_１は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_２は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_５は、本明細書で定義されている通りであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、またはＮＲ_５ａであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ_３、またはＣＲ_３であり；
Ｙは、ＮＣＲ_４またはＮＲ_４であり；
Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、本明細書で定義されている通りであり；
Ｒ_８は、アリール、ヘテロアリール、−ＰＯ（ＯＲ_９）（ＯＲ_１０）、−ＰＯ（ＯＲ_９）Ｒ_１０または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ_９）Ｒ_１０（Ｒ_９およびＲ_１０は本明細書で定義されている通り）であり；
Ｒ_６およびＲ_７は独立して、Ｈ、ハロゲン、またはアルキルであり；
ｍは、０または１であり；並びに
ｎは、０〜３である］
を有する化合物またはそれの医薬的に許容される塩である。上記の化合物を用いる、糖尿病および関連疾患の治療方法もまた、提供される。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、フルオロ、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、−ＣＨＲ^５−Ａであり、Ｒ^５は、水素、低級アルキル、フルオロ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＯＨ又はシクロアルキルであり；Ａは、環が、非置換又は（Ｒ^６）_ｏにより置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^６は、ｏが１より多い場合は同じ又は異なってもよく、そして、ヘテロアリール、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はＮＲ^７Ｒ^８であり；ｏは、１、２又は３であり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して水素又は低級アルキルであり；Ｒ^９は、低級アルキルであり；Ｒ^１０は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体ならびにそのラセミ混合物及び非ラセミ混合物を含む、すべての立体異性体を含む。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安神経症又は注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を持ったＮＫ−３レセプターアンタゴニストであるということが見出されている。
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本発明は、以下で定義する一般式(I)のピペラジン化合物および除草剤としての該ピペラジン化合物の使用に関する。本発明はまた、作物保護剤ならびに望ましくない植物の成長をくい止めるための方法に関する。式(I)において、可変記号は以下のように定義される：R¹はハロゲン、シアノ、ニトロ、Z-C(=O)-R¹¹、フェニル、および環原子としてO、NおよびSから選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を有する5-または6-員の複素環式基から選択され、該フェニルおよび複素環式基は無置換であるか、または1、2、3もしくは4個の置換基R^1aを有する；Zは共有結合またはCH₂基を意味する；R¹¹は水素、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₆-シクロアルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₅-C₆-シクロアルケニル、C₂-C₆-アルキニルなどを表す；R²は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、ベンジルまたは基S(O)_nR²¹（ここで、R²¹はC₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルであり、nは0、1または2である）を表す；R³は水素またはハロゲンを表す；R⁴はC₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニルまたはC₃-C₄-アルキニルを表す；R⁵は水素、C₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニル、C₃-C₄-アルキニルまたは基C(=O)R⁵¹（ここで、R⁵¹は水素、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシまたはC₁-C₄-ハロアルコキシである）を表す；R⁶はC₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ヒドロキシアルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁷、R⁸はそれぞれ独立して水素、OH、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁹、R¹⁰はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、CN、NO₂、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシおよびC₁-C₄-ハロアルコキシから選択される。
【化１】
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本発明は、ヒトを含む、それを必要とする患者において、アルツハイマー病、ダウン症、精神遅滞、記憶障害、記憶喪失、膵臓癌、骨吸収疾患、骨粗鬆症、鎌状赤血球貧血、慢性腎疾患、糖尿病、鬱病、ならびに、アルコール依存症、不安神経症、強迫性障害、パニック障害、慢性痛、肥満、老年性認知症、片頭痛、過食症、拒食症、対人恐怖症、月経前症候群（ＰＭＳ）、青年期の鬱、抜毛癖、気分変調および薬物乱用を含む鬱病の一部から選択される疾患の状態を治療する方法であって、かかる哺乳動物に、選択された置換チアゾール化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。本発明はまた、それを必要とする哺乳動物における認識力を高める方法であって、かかる哺乳動物に、選択された置換チアゾール化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）


（置換基は本明細書に定義の通り）の化合物およびその使用に関する。
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本発明は、式ＩおよびＩＩのヘテロアリール置換チアゾール化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。変数ＡおよびＲ_３からＲ_７は、本明細書中に定義されている。本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物および塩を調製するための方法も含む。本発明は、ヘテロアリール置換チアゾール化合物を含む医薬品組成物、およびヘテロアリール置換チアゾール化合物を使用するための方法も含み、方法は、Ｃ型肝炎ウイルスの治療において該化合物を使用するための方法を含む。


（式Ｉ）


（式ＩＩ）
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本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その調製方法、その調製に使用する中間体、そのような化合物を含有する組成物、疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。

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