【課題】新規なバイポーラ性の有機化合物を提供することを目的とする。また、駆動電圧の低い発光素子を提供することを目的とする。また、消費電力の小さい発光素子を提供することを目的とする。また、これらの発光素子を用いることにより、低消費電力の発光装置および電子機器を提供することを目的とする。
【解決手段】キノキサリンの２位または３位の少なくとも一方の炭素と、置換または無置換の５員環構造を有する複素芳香環（以下、ヘテロ環という）を有するアミンユニットが、アリーレン基を介して結合している構造を有するキノキサリン誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】キノキサリン誘導体の提供、及び該誘導体を用いた駆動電圧が低く消費電力が小さい発光素子、該発光素子を用いた発光装置および電子機器の提供。
【解決手段】キノキサリンの２位及び／又は３位にベンゾオキサゾールの２位の炭素とがアリーレン基を介して結合した一般式（Ｇ１１）のキノキサリン誘導体。
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【課題】新規なキノキサリン誘導体を提供することを目的とする。また、駆動電圧の低い発光素子を提供することを目的とする。また、消費電力の小さい発光素子を提供することを目的とする。また、これらの発光素子を用いることにより、低消費電力の発光装置および電子機器を提供することを目的とする。
【解決手段】キノキサリンの２位または３位の少なくとも一方の炭素と、１，３，４−オキサジアゾール環の炭素がアリーレン基を介して結合した構造を有するキノキサリン誘導体を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ(式中、Ｒ^１は、場合により置換されているトリアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書に定義されるとおりである）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患の処置のための本化合物の使用方法および本化合物の製造方法も開示されている。
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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり;Qは水素またはシクロプロピルであり;Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;Xは-C(=O)NR₆-または-C(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニルまたはC₂-C₆アルキニルである）であり;Z₁は-N=または-CH=であり;Z₂は-N=または-C(R₁)=であり;R₁は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C₁-C₂)アルキル、(C₁-C₂)アルコキシもしくは(C₁-C₂)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；R₂は基Q¹-[Alk¹]_q-Q²-（ここで、qは0または1であり;Alk¹は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンまたはC₂-C₆アルキニレン基であり;Q²は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;Q¹は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である]。 （もっと読む）

【課題】過剰な或いは異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する薬剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)(式中、A、B、R¹-R³、R^x及びnは、請求項1のように定義される)の化合物を用いる。上述の特性を有する薬剤を調製するためのそれらの使用を包含する。
【化１】
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本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害が有益である疾患、例えば貧血の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示されるある種のキノキサリン−５−カルボキサミド誘導体を提供する。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体結合部位に親和性および選択性を有する式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＯまたはＮＨであり；Ｒ^１は、フェニルまたはピリジン−２−イル（場合により、該環は、１、２、または３個のハロで置換されていてもよい）であり；Ｒ^２は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；Ｒ^３およびＲ^４は、互いに独立して、Ｈ、場合により置換されたＣ_１−７アルキル、場合により置換されたＣ_１−７アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、または、Ｒ^３およびＲ^４は共に、場合により置換された環化ベンゾ環を形成する］のイソオキサゾロ−ピラジン誘導体、または、その薬学的に許容しうる塩、その製造、それらを含む医薬組成物、および医薬としてのその使用に関する。本発明の活性な化合物は、認知増強剤として、または、アルツハイマー病のような認知障害の治療に有用である。
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本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環及び ― ベンゾチアゾール（ベンゾキサゾール）に関する。そして、それはそうであるＰＤＥ４抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Ｉを有する。それにおいて、ＡおよびＢが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｗ、Ｇ₁、Ｇ₂、Ｇ₃、Ｇ₄、Ｊ、Ａ環、ｎ及びＲ³は、それぞれ、明細書の上文で定義した意味のいずれかを有する）のピリジン及びピラジン誘導体又はその薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び細胞増殖性疾患の治療に使用するための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防において有用であるピラジニルアミド化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＴ型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】新規１，３，３−トリメチル−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン誘導体の合成研究およびその薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は、グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用である。特にステロイド類等のグルココルチコイド受容体アゴニストが有効とされる疾患、例えば、炎症性の骨・関節疾患、眼炎症性疾患（前眼部又は後眼部炎症性疾患）の治療剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）、式中、Ｒ¹は下記の通りである、の化合物、ｍＧｌｕＲ５受容体媒介障害の治療のための薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】


【化２】

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この発明は、癌を処置において使用するための合成・配合物、キット、及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することによって対象における癌を処置する組成物及び方法、並びにこうした組成物を投与する製剤及び方式を提供する。 （もっと読む）

【課題】１，３，３−トリメチル−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニストおよびそのアゴニストの新たな薬理作用を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。式中、Ｒ¹はフェノキシ基等を示し；Ｒ²およびＲ³は水素原子等、Ｒ⁴は低級アルキル基等、ｎは、０、１又は２を示す。
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本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

（１，３，５）−トリアジニルフェニルヒドラゾンは、昆虫を防除するのに有効である。 （もっと読む）