本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式（１Ａ）の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書において記載されている通りである。 （もっと読む）

【課題】既知の化合物よりも強力で、かつ/または粘膜表面からの吸収が遅く、かつ/またはより非可逆的な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明は、これらのナトリウムチャネル遮断薬を使用する様々な治療方法も含む。本発明の別の態様は、アミロード、ベンザミル、フェナミルなどの化合物よりも強力で、かつ/または吸収が遅く、かつ/またはより非可逆的な化合物を提供することである。したがって、これらの化合物は、粘膜表面で既知の化合物よりも長い薬力学的半減期を有する。 （もっと読む）

【課題】長波紫外線吸収剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


［Ar¹はヘテロ原子、置換基を有せる5〜20員環の芳香族残基。Ar¹に結合した環は二重結合を有せる。X^1a、X^1bはヘテロ原子。X^1a及びX^1bは置換基を有せる。Y¹は-SR^1aまたは-SO₂R^1b。R^1aは水素原子または1価の置換基、R^1bは水素原子または1価の置換基。n¹は1〜4の整数、m¹は2〜10の整数。］ （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載のとおりである）の６−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
（もっと読む）

本願は、式（Ｉ）


（Ｘ^１、Ａ^１、Ｒ^ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｚは明細書で定義の通りである。）のカンナビノイド受容体リガンドに関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
（もっと読む）

【課題】オーロラＡ選択的阻害作用により抗腫瘍効果を発揮する、新規アミノピリジン誘導体の提供。
【解決手段】一般式[Ｉ]：


[式中、Ｒ_１は、水素原子、Ｆ、ＣＮ；Ｒ_１’は、水素原子、（置換）低級アルキル基；Ｒ_２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２；Ｒ_３は、（置換）フェニル基；Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３は、ＣＨ、Ｎ；ＷはＮ含有５員環である。]で示される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。 （もっと読む）

【課題】複素環置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。 （もっと読む）

本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

ＭＡＰキナーゼを抑制する尿素を含む化合物、そのような化合物を含む医薬及びこれらの化合物の炎症性疾患及び癌を治療するための使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その互変異性体、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、無機または有機酸および塩基を含有し、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
（もっと読む）

本発明は、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用である、あるオキサゾール誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を活性成分として含んでなる医薬製剤と、当該化合物及びその製剤の、変形性関節症、リウマチ様関節炎、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋肉痛、及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病、及びパーキンソン病を包含するある障害の治療における使用とに関係する。 （もっと読む）

ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なヘテロシクリル化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、単位Ｗ、Ａ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される新規ヘテロシクリル化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
（もっと読む）