本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式（１）の化合物またはその塩もしくは互変異性体を提供する：


式中、Ｘ^１は、ＮまたはＮ^＋（Ｏ⁻）であり；Ｘ^２は、ＮまたはＣＨであり；Ｑは、Ｃ_１−３アルキレン基であり；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４ヒドロカルビル、およびヒドロキシ−Ｃ_２−４ヒドロカルビルから選ばれ；Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、同一または異なって、それぞれ、水素、フッ素、塩素、およびメチルから選ばれ；Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる０、１、または２個のヘテロ原子環員を含む任意に置換されていてよい単環式５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環、あるいはナフチル環であり、Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる１、２、または３個のヘテロ原子環員を含む、任意に置換されていてよい単環式５または６員ヘテロアリール環である。式（１）の化合物は、ｐ７０Ｓ６キナーゼの阻害剤であり、増殖性疾患の治療に有用である。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式（Ｉ）のチアゾリジン−４−オン及び［１，３］−チアジナン−４−オン化合物、
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３及びＲ_４は明細書中に記載の通りである。）又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の新規なチアゾリジン−４−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式（ＩＩ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のオキサゾリジノン誘導体
【化１】


（式中、Ｙ、Ｒ³及びＲ₄は明細書中に記載の通りである。）、それらの製造、その薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、そして特に、オレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＱは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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下記式（Ｉ）のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ（ＰＫ）を調節するために、および／または、癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、及びＲ^６は、本明細書に定義される通りである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また開示されるのは、ＨＣＶ感染症を治療して、ＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法である。
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【課題】退行性脳疾患の診断用または治療用の医薬組成物の提供。
【解決手段】式（１）の２‐アリールベンゾチオフェン誘導体またはその塩、それらの製造方法及びそれらを有効成分として含有する退行性脳疾患の診断または治療用の医薬組成物。
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本発明は、一般式Ｉのキノキサリンであって、好ましくは腫瘍疾患の治療のための医薬品として使用され、特に他の有効化合物に対する薬剤耐性の場合に、そして転移性癌腫の場合に使用されるキノキサリンを提供する。可能性のある用途は、腫瘍疾患に制限されない（式Ｉ）。
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化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

【課題】電子デバイスの電荷輸送材料として有用な含窒素複素環化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物。一般式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子、置換若しくは未置換の炭素数１以上２０以下のアルキル基、又は置換若しくは未置換の炭素数１以上２０以下のアルコキシ基を表し、Ａは芳香族複素六員環を形成するための少なくとも１個の窒素原子を含む複素環残基を表し、ｎは１以上３以下の整数を表す。


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本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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一連のニューロペプチドＹ Ｙ５受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ＡＤＨＤ、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 （もっと読む）

【課題】三置換または四置換ピリミジン誘導体を大量に調製するのに容易に使用できる
合成方法を提供すること。また、最小限の工程を使用しかつ容易に入手できる出発物質お
よび簡単な反応媒体を利用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供す
る。この方法は、タンパク質キナーゼ（特に、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤を調製す
るのに有用である。これらの阻害剤は、Ａｕｒｏｒａが媒介する疾患または病気を治療す
るかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を
提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含
する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化剤として作用する式（Ｉ）の化合物、それらの医薬組成物、およびグルコキナーゼにより仲介される疾患、障害、または状態を治療する方法を提供する。
【化１】

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【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いは、Ｒ^５及びＲ^６が一緒になってオキソ基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）等を示し、Ｙは、酸素原子等を示し、Ｚは水素原子等を示し、Ｒは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選択されるヘテロ原子を環内に１乃至３有する、５又は６員のヘテロアリール基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）