Fターム[4C063DD34]の内容
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アシル化インダニルアミンおよび医薬としてのその使用
【課題】内皮性NO−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1〜R4は互いに独立して、H・非置換および少なくとも一置換のC1−C1b−アルキル、等からなる群から選択され、AはCH2、CHOHおよびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、BはCH2およびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、R5はアリール基またはヘテロアリール基である]で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。
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スルホンアミド含有化合物およびその使用
GHS−R媒介障害を治療するための化合物、組成物、および方法が本発明において記載される。本発明は、とりわけ、GHS−Rを調節する有用な化合物および組成物、ならびにこれらの化合物を使用および製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物、例えば、ヘテロアリールスルホンアミド化合物、および環状部分を有する他のスルホンアミド化合物が挙げられる。ヘテロアリール化合物の例には、オキサジアゾール化合物およびトリアゾール化合物が挙げられる。これらの化合物は、被験体(例えば、哺乳動物、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ)における障害、疾患、および疾患の症候群の調節を含む治療的適用において使用できる。 (もっと読む)
新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、およびGPBAR1アゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、式(I)(式中、A1、A2、B1、B2、及びR1〜R11は明細書及び請求項で定義されたとおりである)で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、GPBAR1アゴニストであり、2型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。
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ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体ならびにそれらの使用方法
本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 (もっと読む)
スルホン酸エステル構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト
【課題】スルホン酸エステル構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン誘導体の新たな薬理作用の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体アゴニストとして有用である。特にステロイド類等のグルココルチコイド受容体アゴニストが有効とされる疾患、例えば、炎症性の骨・関節疾患、眼炎症性疾患(前眼部又は後眼部炎症性疾患)の治療剤として有用である。
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ケイ光ソルバトクロミック色素
【課題】高い定量性を持つケイ光ソルバトクロミック色素に、極めて高い感度を有する化学発光機能を付与して、高い定量性と感度を両立した化学発光特性を持つケイ光ソルバトクロミック色素を提供する。
【解決手段】下式で例示されるケイ光ソルバトクロミック色素は、分子周辺の溶媒極性によってケイ光波長が変わり、また化学発光性化合物である。
式中、XはS等、R1-R10はひゃアルキル基等を表す。mは1−4の整数、nは1−2の整数を表す。このケイ光ソルバトクロミック色素は、脂質、タンパク質、核酸などに連結して、水中での生体分子などの微視的環境の変化をケイ光色変化で高感度に検出するケイ光プローブ等として用いることができる。
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アルツハイマー病の治療用組成物
本明細書に記載されるものは、アルツハイマー病を治療する化合物、並びのその医薬組成物、方法及び使用である。 (もっと読む)
ヒトピルビン酸キナーゼ活性化剤
ピルビン酸キナーゼM2活性化剤が開示され、該活性化剤は、式(I)のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式(II)の2,4−二置換4H−チエノ[3,2−b]ピロール−2−(置換ベンジル)ピリダジン−3(2H)オンであり、ここでLおよびR1〜R16は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、PKM2の活性化によって治療可能な多くの疾患(例えば、癌および貧血)の治療に有用である。式(I)、式(II):
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抗ウイルス薬の効能促進剤としての新規なアミド化合物
本発明は、CYP450阻害特性を有する、従って特定の薬剤の効能促進剤として用いるに有用である化合物に関する、即ちこれらは特定の薬剤と一緒に投与された時にそれらが示す薬物動態変数の中の少なくとも1つを向上させる能力を有する。本発明は、更に、前記化合物を特定の薬剤が示す生物学的利用能を向上させる化合物として用いることも提供する。また、本発明の化合物の製造方法および本化合物を含有して成る製薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式(1):
[式中、A1、A2及びA3は各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、QはQ-1、Q-2等で表される構造を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C1〜C2ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C1〜C2アルキル等を表し、QがQ-1を表すとき、R1はC1〜C4ハロアルキル、-C(O)N(R13)R12、D-22、D-52等を表し、R2は水素原子、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、-C(O)R15、-C(O)OR16等を表し、QがQ-2を表すとき、R1は-OR1a、-N(R1c)R1b等を表す。]で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤、及びこれらの使用方法
セロトニン媒介性の疾患及び障害を治療する化合物、組成物及び方法が開示される。 (もっと読む)
炎症および免疫関連使用のための化合物
本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、式(I)の特定の化合物:
またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、あるいはプロドラックに関する。
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤
本出願は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物[式中、X、Y、R2、n、R5及びR6は、本出願中に記載のものと同義である]を提供する。本出願はまた、C型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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カルシウムチャネル遮断薬としての新規な化合物
本出願は、式(I)
(式中、Ar1、Ar2、L1、L2、n、R1、R4、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
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炎症および免疫関連使用のための化合物
本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグに関する。 (もっと読む)
サーチュインモジュレーターとしてのクロメノンアナログ
本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)
芳香族化合物
【課題】光堅牢性が高く、これまでカバーすることができなかった長波紫外線の吸収能を長時間維持した紫外線吸収剤を提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物。
[式中、Ar1は、2〜10価の5〜20員環のヘテロ原子を含有していても良い芳香族残基。Xa及びXbは、ヘテロ原子。n1は、2〜10の整数。]
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グルコシド誘導体およびSGLT阻害剤としてのその使用
本発明は、式(I)
の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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置換複素環式尿素を用いたRAFキナーゼの阻害
【課題】RAFキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫(例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患(例えば骨髄白血病))または腺腫(例えば絨毛様大腸腺腫)などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式:
で示される化合物:式中、R1はC3−C10アルキル、C3−C10シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換C3−C10アルキル、ペルハロまでのハロ置換C3−C10シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Bはフェニル、ピリジルまたは−Y−Arで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。
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1−チオ−D−グルシトール誘導体
【課題】SGLT2の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される1−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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