本発明は、補体のＣ５ａ画分によって誘導される走化性活性の阻害に有用な、新規なクラスの、式（Ｉ）で示される（Ｒ）−４−（ヘテロアリール）フェニルプロピオン酸誘導体に関する。前記化合物は、補体のＣ５ａ画分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物は、自己免疫性溶血性貧血（ＡＩＨＡ）、乾癬、水泡性類天疱瘡、リウマチ性関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療に及び、虚血と再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。
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本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである。〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
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本出願は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＬは、本明細書中で定義されているとおりである。］で表されるイソチアゾリリデン含有化合物、該化合物を含んでいる組成物、並びに、該化合物及び組成物を使用して疾患及び障害を治療する方法に関する。
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【課題】鮮明で色濃度が高く、熱及び光などに対する諸堅牢性、染着性及び移行性に優れた色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるアゾ色素。


（式中、Ｒ₁及びＲ₂はそれぞれ水素原子または置換基を表し、Ａは、置換基を有していても良い、単環もしくは二環の芳香族複素環残基を表す。Ｒ₁、Ｒ₂及びＡは共にカルボキシ基、スルホ基及び四級アンモニウム基を含まず、Ａはアゾ基に炭素原子を介して結合する。） （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、n、R¹、R²、R³、R⁴およびAは明細書で定義した通りである)で表される3-アミノ-1,2-ベンゾイソチアゾール化合物を提供する。さらに本発明は、ある量の少なくとも1種の式(I)で表される殺虫化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む農薬組成物；動物害虫を駆除するための式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩の使用；動物害虫を駆除する方法であって、動物害虫、その生息地、繁殖場所、食糧、植物、種子、土壌、区域、材料、または動物害虫が成長している、もしくは成長し得る環境、あるいは動物による攻撃または加害から保護すべき材料、植物、種子、土壌、表面または場所を、殺虫剤として有効な量の少なくとも1種の式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と接触させることを含む方法；動物害虫による攻撃または加害から作物を保護する方法であって、作物を、殺虫剤として有効な量の少なくとも1種の式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と接触させることを含む方法；土壌昆虫から種子を、ならびに土壌昆虫および食葉性昆虫から実生の根およびシュートを保護する方法であって、播種前および/または発芽前処理後の種子を、少なくとも1種の式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と接触させることを含む方法；式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む種子を提供する。
【化１】

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式(I) :
【化１】


式中、A、R¹、R²およびR³は明細書中で規定される通りである、の化合物の抗ウイルス剤、その製造方法およびHCV治療におけるその使用を提供する。
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【課題】農園芸用殺菌剤、もしくはその中間体として有用である新規な３−アミノチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（６ａ）で示される３−アミノチオフェン誘導体（式中、Ｒ9は水素原子、カルボキシル基または炭素数１〜６のアルコキシカルボニル基であり、Ｒaは、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、メチル基、エチル基、ハロゲン原子等で置換されたピラゾール基、チアゾール基、フリル基、チエニル基、フェニル基、ピリジル基、ピラジニル基、イソチアゾール基等であり、Ｒaとしては、特にトリフルオロメチル基が好ましい。）。
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【課題】吸収波形がシャープな色素を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表される色素化合物。


（Ｑは一般式（１）で表される化合物が可視域または近赤外域の少なくとも一方に吸収を持つために必要な原子団；Ｒ¹は水素原子または置換基；Ｒ²およびＲ³は置換基を表し、互いに結合して環構造を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する活性成分としての式Ｉの新規ピリダジン誘導体（ここでＲ¹は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ²は、任意に置換されたヘテロアリールであり；Ｒ³は、任意に置換されたアリールであり；そしてＲ⁴は、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルコキシ、ヒドロキシ、又はシアノである）、又はその農薬として使用可能な塩に関する。
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本明細書においては、
下記の構造(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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ヒスタミンＨ３アゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）のピペラジン環の３および／または４位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば２-（ピペラジン-１-イル）ベンゾチアゾールおよび２-（ピペラジン-１-イル）ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中の可変部ｎおよびＲ^１〜Ｒ^６は明細書中に記載されているとおりである］の３−アミノ−１，２−ベンゾイソチアゾール化合物を用いた殺虫方法に関する。本発明は、昆虫、クモ形類動物または線虫を駆除または防除する方法、生育中の植物体を昆虫、クモ形類動物または線虫の攻撃または寄生から保護するための方法、および種子を土壌の昆虫から保護するための、また苗木の根および新芽を土壌の昆虫および葉の昆虫から保護するための方法に関する。
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【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


｛式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵ はＨ；ハロゲン；ＣＮ；アルキル；アルコキシアルキル
；アリール基；アリールアルキル；アルキルカルボニル等。R⁶ は-C(=W¹)YR⁷（式中、R⁷ はＨ；アルキル；アルケニル；フェニルカルボニル；複素環カルボニル；アリールスルホニル等、YはＯ；Ｓ；-N(R¹¹)-；-N(R¹¹)O-（式中、R¹¹ はＨ、アルキル、シクロアルキル、置換フェニル等）等、W¹はＯ；Ｓ。｝で表される１，２，３−チアジアゾール誘導体又はその塩類、該化合物を有効成分とする農園芸用植物病害防除剤。
【効果】対象植物に対する優れた安全性及び優れた防除効果を示すのみならず、極めて長期間の残効性を有する農園芸用植物病害防除剤として優れている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、植物病害に対し、顕著な効果を示す１，２−ベンゾイソチアゾリン １，１−ジオキシド誘導体及びその活性成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｗはフェニル基で置換されてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキレンを表し、Ｒ^１はピリジン、ピロール、フランを表す］で表される１，２−ベンゾイソチアゾリン １，１−ジオキシド誘導体又はその誘導体を有効成分として含有することを特徴とする農園芸用植物病害防除剤。 （もっと読む）