本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである。〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびＭＣＨアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する［ここで、Ｘ＝Ｏ、Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｂ＝（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、３〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）であり；Ｘ＝Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｌ３＝Ｃ（Ｒ６２）（Ｒ６３）Ｏ、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、４〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）である］。
【化１】

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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】反応時間を短縮し、反応生成物の純度を高め、さらに反応生成物の分離回収を容易にした官能基含有カルボン酸エステルの製造方法の提供。
【解決手段】環内エーテル結合を有する環を少なくとも２個持つカルボン酸の銀塩とハロゲン化アルキルとを反応させることを特徴とする少なくとも２個の環内エーテル結合を有するカルボン酸エステルの製造方法で、該カルボン酸としてモネンシン（ｍｏｎｅｎｓｉｎ）、ナイジェリシン（ｎｉｇｅｒｉｓｉｎ）、ラサロシド（ｌａｓａｌｏｃｉｄ）またはサリノマイシン（ｓａｌｉｎｏｍｙｃｉｎ）などが例示できる。 （もっと読む）

【課題】抗がん活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記の式で表される化合物、若しくはその塩、該化合物、若しくはその塩は、TCF−b-catenin間結合阻害作用を有し、がん細胞に対し細胞死を誘導し、抗がん活性を示す。
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【課題】新規なピラノシルオキシ置換ベンゼン誘導体、とりわけナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴ、特にＳＧＬＴ２に対して活性を有する誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式Ｉで表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b、Ｒ^7cは、請求項１記載のとおりである。）、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物を提供する。
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請求項１に特定された一般式(I)
【化１】


の四置換グルコピラノシル化ベンゼン誘導体（これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含む）。本発明の化合物は代謝障害の治療に適している。
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【課題】新たなテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤を提供する。テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用に基づき、有効な育毛、発毛および脱毛防止作用を示し、種々の要因の薄毛、脱毛症状を予防し改善し得る。
【解決手段】毛髪用化粧料または医薬品が、コショウ科（Piperaceae）コショウ（Piper nigrum）の葉、またはその抽出物、さらにはクベビン、３，４−ジメトキシ−３，４−デスメチレンジオキシクベビンを含有すること。 （もっと読む）

【課題】治療を必要とする患者に対し、1以上の神経変性疾患を治療する方法であって、請求項1に定義されるようなグルコピラノシル置換ベンゼン誘導体、その互変異性体、その立体異性体、その化合物の混合物、又は、その塩を、必要とする患者に対し投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミド及びその高い光学純度の前駆体の製造方法、高い光学純度の一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミド合成の前駆体、並びに有益な特性を有する、高い光学純度の一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミドの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩に関する。


(I) （もっと読む）

【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本発明は、4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-1-メチル-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの結晶形、その製造方法、医薬品を調製するための該結晶形の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】農園芸用殺菌剤、もしくはその中間体として有用である新規な３−アミノチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（６ａ）で示される３−アミノチオフェン誘導体（式中、Ｒ9は水素原子、カルボキシル基または炭素数１〜６のアルコキシカルボニル基であり、Ｒaは、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、メチル基、エチル基、ハロゲン原子等で置換されたピラゾール基、チアゾール基、フリル基、チエニル基、フェニル基、ピリジル基、ピラジニル基、イソチアゾール基等であり、Ｒaとしては、特にトリフルオロメチル基が好ましい。）。
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本発明は、有糸分裂キネシンの阻害剤、特にＫＳＰ、およびこれらの阻害剤を生成する方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む薬剤組成物ならびに様々な障害の治療において阻害剤および薬剤組成物を利用する方法も提供する。一つの実施形態では、本発明は、細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、細胞を有効量の本発明の化合物と接触させることを含む。別の実施形態では、本発明は、動物において細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明の化合物をこの動物に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての新規３−アミノシクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての３−アミノシクロペンタンカルボキサミド。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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シトクロムＰ４５０によって薬物または他の分子の分解を防止することにより、疾病の治療を改善するために使用することができる、シトクロムＰ４５０酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０酵素による生体内分解を受ける薬物の治療効果を向上させるための増強剤として機能することができる、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に適する。
【解決手段】請求項１に記載のグルコピラノシル-置換シクロプロピル-ベンゼン誘導体、それらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物及びそれらの塩。 （もっと読む）

Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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【課題】
安全性に優れかつ優れた前駆脂肪細胞分化誘導促進活性作用を有し、糖尿病及びインスリン抵抗性症候群に有用な薬剤や飲食物を提供すること。
【解決手段】
カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する前駆脂肪細胞分化誘導促進剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する糖尿病の予防及び改善剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有するインスリン抵抗性症候群の予防及び改善剤。キササゲの抽出物を含有する前駆脂肪細胞分化誘導促進剤。キササゲの抽出物を含有する糖尿病の予防及び改善剤。キササゲの抽出物を含有するインスリン抵抗性症候群の予防及び改善剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する飲食物。キササゲのカタルパラクトン（catalpalactone）を含む抽出物を含有する飲食物。キササゲが木部である上記の各薬剤又は飲食物。 （もっと読む）