ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対する阻害効果を有する化合物が提供される。本発明はさらに、医薬組成物、上述の化合物の調製方法、合成中間体の調製方法、および上述の化合物を、ＳＧＬＴ阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するために、独立して、または他の治療薬剤と組み合わせて使用する方法も提供する。本発明の化合物は、特に、代謝性障害（限定されないが、１型糖尿病および２型糖尿病が挙げられる）、高血糖、糖尿病合併症（例えば、網膜症、ネフロパシー［例えば、進行性腎疾患］、ニューロパチー、潰瘍、小血管障害および大血管障害、および糖尿病性足疾患）、インスリン耐性、メタボリック症候群（Ｘ症候群）、高インスリン血、高血圧、高尿酸血、肥満、浮腫、脂質異常症、慢性心不全、アテローム性動脈硬化症および関連する疾患を含む疾患および状態の予防および治療に適している。
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式(I)のグルコピラノシル置換ベンゾニトリル誘導体(式中、R³は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、3-メチルブタ-1-イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、2-ヒドロキシルエチル、ヒドロキシメチル、3-ヒドロキシプロピル、2-ヒドロキシ-2-メチルプロパ-1-イル、3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イル、1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-トリフルオロメチルエチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、ヒドロキシ、メチルオキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、トリフルオロメチルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、(S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、(R)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、テトラヒドロピラン-4-イルオキシ、1-アセチルピペリジン-4-イルオキシ、2-メチルオキシエチルオキシ、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルフィニル、エチルスルホニル、トリメチルシリル又はシアノである)、又はそれらの誘導体(ここで、β-D-グルコピラノシル基の一つ以上のヒドロキシル基は、(C_1-18-アルキル)カルボニル、(C_1-18-アルキル)オキシカルボニル、フェニルカルボニル及びフェニル(C_1-3-アルキル)カルボニルより選ばれる基でアシル化されている); 又はそれらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物; 又はそれらの生理的に許容され得る塩が開示される。本発明の化合物は、代謝異常の治療に適する。

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式（Ｉ）：


［式中：
Ａｒは、フェニル、ピリジルまたはチエニルから選択され、その各々は、１個または複数の基Ｙで所望により置換されていてもよく；
各Ｙ基は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＭｅＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＣＯＣ_１−４アルキル、ＮＭｅＣＯＣ_１−４アルキル、ＳＯＣ_１−４アルキル、ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキルおよびＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＹ基が一緒になって、環状基−Ｏ（ＣＨ_２）Ｏ−を形成する］
で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物が提供される。調製方法、および統合失調症または認識障害などのグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡によって媒介される疾患または病態の治療におけるその使用もまた開示される。
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式（Ｉ）：


［式中：Ａｒは、フェニル、ピリジル、フラニルまたはチエニルから選択され、各々、１個または複数の基Ｙで所望により置換されていてもよく；各Ｙ基は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＭｅＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＣＯＣ_１−４アルキル、ＮＭｅＣＯＣ_１−４アルキル、ＳＯＣ_１−４アルキル、ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、およびＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＹ基は一緒になって、環状基−Ｏ（ＣＨ_２）Ｏ−を形成する］
で示される化合物、その塩および溶媒和物が提供される。調製方法、および統合失調症または認識障害などのグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡によって媒介される疾患または病態の治療におけるその使用もまた開示される。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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一般式Iで表されるグルコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体



（式中、R^１〜R^６及びR^７a、R^７b、R^７cは、請求項１記載の通りである。）、これらの互変異性体、立体異性体、混合物又は塩を含む。本発明の化合物は代謝疾患の治療に適している。
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本発明は、有益な特性を備える、下記一般式(I)
【化１】


（式中、Ｄ、Ｍ、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は明細書の定義どおり）の新規な置換グリシンアミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、及び塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩に関する。 （もっと読む）

【課題】 低酸素症誘発性の因子−1の機能を有効に阻止する化合物及び組成物並びにそれらの使用方法を提供する。
【解決手段】本発明の化合物及び組成物はガン、発作、心臓病、眼の新生血管病及び関節炎の予防及び処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ
【化１】


（式中、基R¹及びR³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物の調製方法に関する。更に、本発明はこれらの方法で得られた中間体に関する。
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本発明は、式（1）のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関する：
【化１】


（式中I、A、X、Y及びZは、明細書において特定される）。本化合物は、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病などの疾患治療のために有用である。
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本発明は1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの結晶性形態、その調製方法だけでなく、薬物を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-[4-((R)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)ベンジル]ベンゼンの結晶形、その調製方法、及び薬剤を調製するための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた線維芽細胞活性化作用を有するポリフェノールを提供する。また、ポリフェノールを含有する副作用が弱く、優れた食品製剤及び化粧品を提供する。
【解決手段】 線維芽細胞活性化作用を有するポリフェノールは、エピガロカテキン誘導体を含むものである。この誘導体は、ポリフェノールの母核に、テアフラビン酸、エラグ酸、ベタイン、アスコルビン酸、デヒドロクレペリン酸、６−オキソオクタデカノイン酸、γ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸のうち、いずれかが、母核のＡ環の３位にエステル結合したものである。また、植物粉砕物にセルラーゼを添加し、さらに、液化二酸化炭素又はヘキサンを用いて抽出して得られるポリフェノールである。さらに、食品製剤及び化粧品は、線維芽細胞活性化作用を有するポリフェノールを含有するものである。 （もっと読む）

本発明は、コショウ科(Piperaceae)、特にクベバ(Piper cubeba)から単離された(-)-クベビン(cubebin)、およびミカン科(Rutacea)、特にザントキシラム・ナランジロ(Zanthoxylum naranjillo)から単離された(-)-メチルプルビアトリド(methylpluviatolide)に由来するジベンジルブチロラクトンリグナン；それらの合成的および半合成的な誘導体、ネクタンドラ・メガポタミカ(Nectandra megapotamica)から単離されるガルグラビン(galgravin)およびベラゲンシン(veragensin)のようなテトラヒドロフランリグナンを得る方法、ならびに前記リグナンの鎮痛性および抗炎症性の活性、および製剤中にリグナンが60〜80％存在する局所性および／または全身性の製剤に関する。本発明は、炎症および／または痛みを治療するための、前記リグナンに基づく局所性および／または全身性の製剤を使用した治療方法にも関する。具体的には、(-)-O-アセチルクベビン; (-)-O-メチルクベビン; (-)-O-(N,N-ジメチルアミノ-エチル)-クベビン; (-)-ヒノキニン; (-)-6,6’-ジニトロイノキニン; (-)-O-ベンジルクベビン; (-)-6,6’-ジアミノヒノキニン、および得られる他の合成的な誘導体のような(-)-クベビンの合成的および半合成的な誘導体、ならびに(-)-6, 6’-ジニトロメチルプルビアトリド(dinitromethylpluviatolide)および(-)-6,6’-ジアミノメチルプルビアトリドのような(-)-メチルプルビアトリドの合成的および半合成的な誘導体を得るための方法であって、鎮痛および抗炎症活性を有する薬剤の製造において使用することができる方法にも関する。本発明は、ネクタンドラ・メガポタミカ(Nectandra megapotamica)から単離される物質ガルグラビンおよびベラゲンシン、ならびに得られる芳香環上に置換基を有するそれらの合成的および半合成的な誘導体を得る方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する複素環式トリアジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、アンドログラフォライド誘導体の有効な抗ウイルス量を単独で、またはもう一つの抗ウイルス化合物と併用してもしくは交互に投与する段階を含む、ウイルス感染症、特にC型肝炎感染症を含む、フラビウイルス科のウイルス感染症に苦しめられている宿主を処置するための方法および組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＷは明細書で定義の通りである］およびそれの製薬上許容される塩に関するものである。その化合物は、抑鬱、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐または帯状疱疹後神経痛の治療または予防において特に有用である。

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