【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

ヒドロキシピペリジン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の調製に有用な、式（Ｉ）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル中間体を提供する。本発明はまた、そのような有用な中間体の調製のためのプロセスも提供する。例えば、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物またはその塩であって、ここで、Ｒ^１は、水素、−ＯＨおよび−ＯＰ^１から選択され、ここで、Ｐ^１はヒドロキシ保護基であり、Ａは、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−および共有結合から選択され、Ｗは、−Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６および特定の部分から選択され、ここで、Ｚは、ＮＣ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_２、ＮＨおよびＮＰ^２から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立してＣ_１〜３アルキルであり、Ｐ^２はアミノ保護基であり、ｎは０または１である。

（もっと読む）

上皮性ナトリウムチャネルの遮断が仲介する状態、特に炎症性またはアレルギー性状態の処置のための、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ、Ｌ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＡはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの互変異性体、もしくは立体異性体、もしくは溶媒和物、もしくは薬学的に許容される塩。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩（ここで、式中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で規定されるとおりである）または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 短時間かつ選択的なエンドトロパナミンの製造法の提供。
【解決手段】 アンモニアの存在下、トロピノンをルテニウム触媒又はロジウム触媒を用いて接触還元することを特徴とするエンドトロパナミンの製造法。 （もっと読む）

【課題】ケラチン繊維、特に毛髪等のヒトケラチン繊維用の直接染料として使用できる、ジュロリジン単位を含むカチオン性アゾ化合物を提供する。
【解決手段】本出願は、ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、例えば毛髪を染色するための、ジュロリジン単位を有するカチオン性アゾ化合物の直接染料としての使用に関する。本出願はさらに、適切な染色媒体中にジュロリジン単位を有する少なくとも一つのカチオン性直接アゾ染料を含む、ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、例えば毛髪を染色するための染色組成物に関する。本出願はさらに、本発明による染色組成物を使用する、ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、例えば毛髪の染色方法に関する。本出願はさらにジュロリジン単位を有する特定のカチオン性アゾ化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が１つの水素を表し、及び残りが水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシを表し；Ｒ５は、水素又はハロゲンを表し；Ｒ１は、水素、シクロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニル（これらの全てが、場合によって置換される。）を表し；Ａは、単結合又は−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−（Ｒ６は、Ｒ１の値の中から選択される。）を表し；４から８員を有する、Ｙを含有する環（又は（Ｙ）環）（Ｙは、炭素架橋を含有することが可能であるＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（（Ｙ）環）、Ｃ＝Ｏ又はこれに対するジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９、及びＲ７は、水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニル又はＣＨ２−アルキニル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表し；Ｒ８は、水素、アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表す、式（Ｉ）の生成物に関し、これらの生成物は全て、異性体形態及び塩で存在する。本発明は、医薬としての、特に、ＩＫＫ阻害剤としての上記誘導体の使用にも関する。

（もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）、〔式中、ＥがＮＲ¹、Ｓ又はＣＨ₂であり；ＢがＮＲ⁴、O又はＣＨ₂であり；ｍ＝1乃至5であり；n＝1乃至3であり；Ａｒが、C₅-C₂₀単環式アリール基又はC₁₀-C₂₀二環式アリール基、又は2乃至6つの炭素原子及びN、O、S、及びその任意の組み合わせからなる群から選択される1若しくはそれ以上のヘテロ原子を有する、ヘテロアリール基であり；そして、結合“a” は、α, β, 又は α/β 配置となり得る（ここでＲ^１乃至Ｒ⁵は明細書に記載されている様である）〕
；を有する、ベンズトロピナミン類似体、又はその製薬上、許容され得る塩、若しくは溶媒和物；医薬組成物及びその用途、例えば、精神疾患の治療における用途。 （もっと読む）

本発明は、新規なベンゾイミダゾロン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物を用いて５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。特に本発明は、哺乳動物における５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患または状態を治療する方法であって、哺乳動物に、本発明の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の、新規の中間体（Ｓ）−４−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−２−オンの調製方法およびＤＰＰ ＩＶに関する疾患の処置および／または予防に有用な、式（II）のピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の製造のためのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、該置換基は、本明細書中で定義した通りである。]の化合物、その製造方法、および医薬としてのその使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】本発明は、医薬製剤の活性成分として有用である、式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体に関するものである。本発明のベンゼンスルホンアミド誘導体は、CCR3（CC型ケモカインレセプター）アンタゴニスト活性を有し、かつCCR3活性に関連した疾患の予防、及び治療、特に喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、及び他の炎症性／免疫学性疾患に使用することができる。前記式において、Xは、O、又はSであり；R⁴は、式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、又は(j)であり、他の置換基は、請求項１に規定されるものである。

（もっと読む）

本発明は、１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸{（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−〔（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル〕−８−アザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル}アミドの結晶塩酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、このような結晶塩形態物を含む製薬組成物、５ＨＴ_４受容体活性に関連した疾患を治療するためにこのような結晶塩形態物を使用する方法、およびこのような結晶塩形態物の調製に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物ならびにその塩および溶媒和物であって、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４が、請求項１に記載の意味を有するものは、５−ＨＴ受容体のリガンドとして好適である。

（もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩が優れたP2Y12阻害作用を有することを見出した。また、これらのキノロン誘導体は、優れた血小板凝集阻害作用を有することも確認された。以上のことから、これらのキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を有効成分として含む医薬組成物は血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、前記化合物の調製方法、および前記化合物を使用する治療方法に関する。前記アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、５または６員環ヘテロ芳香族、好ましくは３−ピリジルおよび５−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはＣ１−４アルキルである。前記１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するための方法も開示する。炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
（もっと読む）