【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ（具体的には、ＩＧＦ１Ｒキナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明はまた、野生型Ａｂｌを阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活動（例えば、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学的侵襲）を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、上で言及した細胞活動における変化に関連したキナーゼレセプター信号伝達経路を阻害、制御および／または調節し、本発明は、これらの化合物を含有する組成物、ならびにそれらを使用してキナーゼ依存性質感および病態を治療する方法を包含する。式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、本明細書中で定義されるとおりである。

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本発明は、新規のインダゾールカルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体アゴニストとしてのテトラヒドロキノリン化合物、それを含む組成物、前記化合物を使ってムスカリン受容体の活性を阻害する方法、前記化合物を使ってムスカリン受容体に関係する疾患状態を処置する方法、および前記化合物を使った処置に適する対象を同定する方法に関する。 （もっと読む）

Ｄ、Ｅ及びＧが明細書に記載されたような式（Ｉ）のアセチルコリン受容体リガンド、ジアステレオマー、エナンチオマー、薬学的に許容される塩、その製造法、それを含む医薬組成物、及び、その使用方法。
【化１】

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本発明は、新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用法、ならびに、そのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。

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本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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【課題】 種々の水性ベースの適用において、特に、細胞の染色、タンパク質の結合ならびに／またはハイブリダイゼーションアッセイおよび核酸配列決定のような核酸の分析を含むアッセイにおいて有用である色素、エネルギー移動色素対および標識された結合体を提供すること。
【解決手段】 本発明は、新規であり水溶性の赤色発光の蛍光ローダミン色素および赤色発光の蛍光のエネルギー移動色素対、ならびにこれと同じものを含む標識された結合体およびこれらの使用のための方法を提供する。 （もっと読む）

（Ｓ，Ｓ）−シス−２−ベンズヒドリル−３−ベンジルアミノキヌクリジンの調製方法。この方法は、Ｒ−異性体とＳ−異性体との混合物を含有し、式（Ｉ）で示される化合物を、前記Ｒ−異性体をＳ−異性体の酸塩に転化させるために、有機溶媒の存在下の有効量のキラル有機酸及び有効量の有機カルボン酸と接触させる工程、この場合、前記有機溶媒はＲ−異性体とＳ−異性体との混合物を含有する前記化合物を可溶化させ、その一方で前記酸塩を沈殿させることができる、また前記有機カルボン酸は前記キラル有機酸とは異なるものである；前記酸塩を塩基で中和して、式（ＩＩ）で示されるキラルケトンのＳ−異性体を得る工程；並びに該キラルケトンを有機アミンと、ルイス酸の存在下で、反応させて、対応するイミンを得て、前記イミンを還元する工程を包含する。
【化１】

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本発明は、選択的なα７ｎＡＣｈＲアゴニスト及び５−ＨＴ_３アンタゴニストである化合物を開示する。当該化合物は多くのＣＮＳ疾患の治療に有用である。当該化合物は下記式（Ｉ）：
【化１】


{式中、アザビシクロは、式（２）であり、ここで各Ｒ_１は独立にＨ、アルキル又は置換アルキルであり；Ｒ_２はＨ、アルキル又は置換アルキルであり；ｋは１又は２である、但し、ｋが２の場合、Ｒ_２はＨ以外である；Ｒ_３はＨ、アルキル又はアミノ保護基であり；Ｗ^０は、式（３）であり、ここでＷはＣＨ又はＮであり；Ｗ^１はＯ、Ｎ（Ｒ_４）、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ_４）又はＳであり；Ｗ^２はＯ、Ｎ（Ｒ_４）、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ_４）又はＳであり；ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、置換アルキル又はアルキニルであり；アルキルは１〜６炭素数を有する直鎖−及び分岐鎖部分である}
を有する。
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本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供する。この方法は、タンパク質キナーゼ（特に、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤を調製するのに有用である。これらの阻害剤は、Ａｕｒｏｒａが媒介する疾患または病気を治療するかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含する。他の実施態様によれば、本発明は、患者における黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、または消化管の癌を処置する方法を提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含する：大腸、乳房、肺、腎臓、卵巣、膵臓、腎臓、ＣＮＳ、頚部、前立腺。 （もっと読む）

本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


炎症性およびアレルギー障害の処置のためのヒスタミンＨ４受容体アンタゴニストとしての式（Ｉ）の（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−（ピペラジニル）−メタノン誘導体および関連化合物（Ｉ）、ここでＢおよびＢ^１はＣであるか、またはＢおよびＢ^１の最高１つはＮであることができ；ＹはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり（ここでＲ^２はＨまたはＣ_１−４アルキルである）；ＺはＯまたはＳであり；Ｒ^８はＨであり、そしてＲ^９は（ＩＩ）であり、ここでＲ^１０はＨまたはＣ_１−４アルキルであるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらの結合のＮと一緒に（ＩＩＩ）を形成し；ｎは１または２であり；ｍは１または２であり；ｎ＋ｍは２または３であり；他の置換基は請求項１に定義されているとおりである。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、新規な９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物をある治療方法において使用すること、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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被験体のコリン作動性抗炎症経路の活性化による、この被験体の出血時間を減少させる方法が開示される。このコリン作動性抗炎症経路は、迷走神経の直接的または間接的刺激によって活性化され得る。このコリン作動性抗炎症経路はまた、有効量のコリン作動性アゴニストであるアセチルコリンエステラーゼインヒビターの被験体への投与によっても活性化され得る。例えば、本開示により、迷走神経の電気的刺激によって実験マウスにおいて出血時間が減少することが示された。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）についてのリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、および特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠損または機能不全と関連する疾患状態の治療の分野に関する。さらに、本発明は、α７ ｎＡＣｈ受容体サブタイプについてのリガンドとして作用する新規な化合物（例えば、イミダゾールおよびベンゾチアゾール）、このような化合物を調製する方法、このような化合物を含む組成物、およびその使用方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物で、式中、本明細書で定義する、ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｎは１または２であり、ＹはＯ、Ｓ、−ＮＨ−、および−Ｎ−アルキル−であり、Ａｒ^１は両方、６−員芳香族環であり、Ａｒ^２は、−ＮＲ^８Ｒ^９基を有する、５−または６−員芳香族環である。本化合物は、α７ ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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