【課題】放射性医薬品の合成又は修飾に使用し得る、標的化合物を迅速かつ有効にアルキル化するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】
X-(CR¹R²)_aCR³R⁴-LG（式中、ａは、０、１、２又は３であり、R¹、R²、R³及びR⁴は、独立にＨ、Ｘ又はアルキルであり、Ｘは、ハロゲン又は標識であり、但し、少なくとも一つのＸがハロゲンである、LGは、脱離基である）を有するアルキル化剤を合成し、アルキル化剤を、アルキル化反応性基を含む標的化合物のアルキル化に適した条件下で、標的化合物と反応させる。アルキル化剤の合成は、約４０℃〜８０℃未満の温度で起こる。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるキヌクリジン誘導体。


（式中、Ｒは任意の置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式ＩＢ〔式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式ＩＩ〔式中、Ｙ¹、Ｙ²、Ｌ、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、式Ｉで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式ＩＢで示される化合物および式ＩＢで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。

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本発明は、トリアゾール又はイソキサゾール環を含む新規な放射性ヨウ素化トロパン類を提供する。また、官能化トロパン前駆体からクリック環化付加ケミストリーを使用してトロパン類の製造方法、並びにかかる放射性ヨウ素化トロパン類を含む放射性医薬組成物も提供される。本発明はまた、放射性ヨウ素化トロパン類を用いてインビボでイメージング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、フルオロアルキルヨウ化物又はフルオロアルキルスルホン酸エステルを用いるＮ−モノフルオロアルキルトロパンの改良合成法に関する。本発明はまた、かかる方法を用いて非放射性トロパン中間体ＦＰ−ＣＩＴを製造し、続いてそれを¹²³Ｉ標識放射性医薬品ＤａＴＳＣＡＮ（商標）（¹²³Ｉ−イオフルパン）に転化させることも提供する。また、本発明のアルキル化方法におけるフルオロアルキルヨウ化物又はフルオロアルキルスルホン酸エステルの使用も提供される。 （もっと読む）

【課題】トリフルオロメチル基を含有する新規な光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及びそれを用いた光学活性アミン類の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示し、Ｒ^３は、炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい１−ナフチル基、置換基を有してもよい２−ナフチル基、置換基を有してもよいアリールエチレニル基又は置換基を有してもよいアリールアルキルを示す。）で表される光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及び該オキソピラゾリジン誘導体を還元触媒で開環した後、酸で処理することによるトリフルオロメチル基を含有する光学活性アミン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤である、構造式Ｉを有する化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、肺高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性筋緊張亢進、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病及び肝硬変の治療又は予防に有用である。
【化１】

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哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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本発明は、(Ｒ)−１−[３−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、それを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。
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生成の少なくとも約５１時間後に、少なくとも１．６ｍＣｉ／ｍＬの放射能濃度を有するトロパンを含む、診断用処方物が提供される。この診断用処方物は、必要に応じて、パーキンソン病（ＰＤ）の診断に有用な放射性同位元素標識ドパミン輸送体（ＤＡＴ）リガンドを含む。放射性同位元素標識ドパミン輸送体（ＤＡＴ）リガンドの一例は、［１２３−ヨウ素］−２β−カルボメトキシ−３β−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−ヨード−Ｅ−アリル）ノルトロパンである。 （もっと読む）

【課題】ノシセプチンレセプタＯＲＬ−１用の優れたリガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の新規化合物（ここで、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは（ａ）である；Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである；そしてＲ^２およびＲ^３は、−ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３またはハロである）；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、および痛み、不安、咳、喘息、鬱病、またはアルコール乱用を処置する際の該化合物の使用が開示されている。
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【課題】光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体の効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】溶媒中，塩基，光学活性な相間移動触媒存在下，α−アミドスルホン化合物とフルオロビススルホニルメタン化合物とを不整マンニッヒ型反応を行い、α−フルオロビス（フェニルスルホニル）メチル付加体を得た後，還元剤として金属存在下、脱スルホニル化することによりα−フルオロメチルアミン誘導体を高い光学純度で得ることを特徴とする製造法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

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本発明は、Ｒ^４が式(II)または(IIIａ)または(IIIｂ)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、ａ、ｂおよびＸは明細書で定義の通りである式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびその製造において使用する中間体に関する。
【化１】

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【課題】新規な環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を有効成分として含有し、優れた有害生物防除活性を有し、かつ、安全性に問題のない有害生物防除剤、及び、前記環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を用いる有害生物防除方法を提供する。
【解決手段】 式（１）


（式中、Ｘは酸素原子等を表し、Ｒ^１_ａとＲ^２_ａ、Ｒ^１_ａとＲ^４_ａ、Ｒ^２_ａとＲ^３_ａ、又はＲ^３_ａとＲ^４_ａは一緒になって飽和環を形成する。飽和環を形成しないＲ^１_ａ、Ｒ^１_ｂ、Ｒ^２_ａ、Ｒ^２_ｂ、Ｒ^３_ａ、Ｒ^３_ｂ、Ｒ^４_ａ、Ｒ^４_ｂ及びＲ^５は水素原子等を表す。Ｃｙ^１、Ｃｙ^２は置換基を有していてもよい芳香族基を表す。）で示される環状アミン化合物等、及びカーバメート系殺虫剤を含有する有害生物防除剤、並びに、前記式（１）で示される環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を用いる有害生物防除方法。 （もっと読む）

本発明はウロテンシンＩＩ受容体アンタゴニストに向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法に関する。また、本発明の化合物を用いてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療または予防するための製薬学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩（ここで、式中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で規定されるとおりである）または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

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以下の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、従って薬学的組成物、ならびに不安の処置において有用なノシセプチンレセプターインヒビターとしての該化合物の使用が、開示される。本発明の化合物は、ＯＲＬ−１レセプターのアゴニストおよび／またはアンタゴニストであり、したがって、別の局面において、本発明は、疼痛、不安、咳、喘息、アルコール乱用もしくはうつを処置する方法に関し、この方法は、そのような処置が必要な哺乳動物に、有効量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する。

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本開示はアルキル化剤の合成方法及び使用の方法を提供する。 （もっと読む）