【課題】慢性疼痛状態の予防、治療のための薬剤の提供。
【解決手段】慢性疼痛状態の予防、治療のためのテルグリド及びプロテルグリドの使用であり、広範囲の疼痛状態に効能があり、当該分野で知られている薬剤よりも相当に副作用が少なく、線維筋痛および慢性疼痛状態の治療のための薬剤として、薬学的処方物当たり０．１〜３．０ｍｇの用量範囲のテルグリド、及び／又は薬学的処方物当たり０．００２〜０．５ｍｇの用量範囲のプロテルグリドを含む薬学的組成物。 （もっと読む）

脂肪酸エステル及び芳香族置換体を有するトロパンを基礎としたプロドラッグ化合物を開示することを目的とする。前記化合物は、ＣＮＳ障害の症状を緩和するために用いることができる。 （もっと読む）

本願は、ＴＡＭＥ型カベルゴリンと称される、カベルゴリンおよびｔ−アミルメチルエーテルを含むカベルゴリンの新規多形体形態、ならびにカベルゴリンの新規製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 爆発性を有する化合物を用いることなく、安全にキヌクリジン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 触媒の存在下で式（１）：


（Ｒは水素原子又は低級アルキル基。）で示される４−（２−ヒドロキシアルキル）ピペリジン類を気相脱水反応させて式（２）：


で示されるキヌクリジン類を製造するにあたり、触媒がチタニア及び／又はジルコニアを含有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、工業的規模においても、簡便で純度が高い、３−キヌクリジノールの精製方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明に係る３−キヌクリジノールの精製方法は、下記工程を含む；（ｉ）３−キヌクリジノールを含む粗反応生成物から、抽出溶媒Ｉで３−キヌクリジノールを抽出し、３−キヌクリジノールが溶解した抽出溶媒層Ｉを得る工程、
（ｉｉ）前記抽出溶媒層Ｉに、抽出溶媒Ｉと異なる抽出溶媒ＩＩを添加しながら、系内の溶媒を留出させ、溶媒層を抽出溶媒層Ｉから抽出溶媒層ＩＩに連続的に置換する工程。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】容易に入手し得る原料を用い、いったん減退した消化管運動機能を効果的に回復し得る新規な薬剤を提供する。
【解決手段】一般式


（式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ水素原子又は低級アルキル基であるか、あるいはＲ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴とでたがいに連結して低級アルキレン基を形成する基であり、Ｒ⁵は水素原子又は低級アルキル基、Ｘは１価のイオンである）
で表わされるプロトベルベリン型アルカロイドの少なくとも１種を有効成分として含む消化管運動賦活剤とする。 （もっと読む）

【課題】 短時間かつ選択的なエンドトロパナミンの製造法の提供。
【解決手段】 アンモニアの存在下、トロピノンをルテニウム触媒又はロジウム触媒を用いて接触還元することを特徴とするエンドトロパナミンの製造法。 （もっと読む）

【課題】２−置換キヌクリジン類の製造方法。
【解決手段】ニトリル系溶媒中で、式（１）：


で示される４−（２−ブロモエチル）ピペリジン類を、塩基の存在下で環化反応せしめることを特徴とする、式（２）：


で示される２−置換キヌクリジン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、患者におけるハンチントン病の１以上の症状、更に詳細には、不随意舞踏病、振顫および単収縮のような不随意運動、並びに歩行悪化から選択される症状の進行を停止または遅らせるのに用いる３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンを提供する。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）、〔式中、ＥがＮＲ¹、Ｓ又はＣＨ₂であり；ＢがＮＲ⁴、O又はＣＨ₂であり；ｍ＝1乃至5であり；n＝1乃至3であり；Ａｒが、C₅-C₂₀単環式アリール基又はC₁₀-C₂₀二環式アリール基、又は2乃至6つの炭素原子及びN、O、S、及びその任意の組み合わせからなる群から選択される1若しくはそれ以上のヘテロ原子を有する、ヘテロアリール基であり；そして、結合“a” は、α, β, 又は α/β 配置となり得る（ここでＲ^１乃至Ｒ⁵は明細書に記載されている様である）〕
；を有する、ベンズトロピナミン類似体、又はその製薬上、許容され得る塩、若しくは溶媒和物；医薬組成物及びその用途、例えば、精神疾患の治療における用途。 （もっと読む）

本開示はアルキル化剤の合成方法及び使用の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 収率よく式（２）で示されるキヌクリジン類を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 式（１）：
【化１】


（式中、Ｒは水素原子又は低級アルキル基を表す。）で示される４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン類を、ゼオライト触媒の存在下に気相脱水反応させて式（２）：
【化２】


（式中、Ｒは前記に同じ。）で示されるキヌクリジン類を製造するにあたり、水の共存下で反応させることを特徴とするキヌクリジン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、エナンチオピュアな医薬品を合成するための出発物質として有用な新規なエナンチオピュアな化合物に関する。他の態様においては、本発明は、本発明のエナンチオピュアな化合物（Ｉ）を調製する方法に関する。

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【課題】 本発明は、コストがかかる上に内部が視認できないコールドフォーム包装を用いなくても、十分な安定性を示すペルゴリド製剤を製造するための方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明に係るペルゴリド錠剤の製造方法は、結晶状のペルゴリドまたはその医薬的に許容される塩と、糖アルコールおよび乳糖から選択される少なくとも１種を配合し、且つ直接粉末圧縮法により圧縮成型することを特徴とするとするものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式Ｉのベンゼンスルホンアミド型の新規化合物、その製造方法、及び、その治療的使用に関する。
【解決手段】ベンゼンスルホンアミド型化合物は、ａ）式Ｉの化合物及びｂ）前記式Ｉの化合物の酸付加塩からなる群より選択されることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩が優れたP2Y12阻害作用を有することを見出した。また、これらのキノロン誘導体は、優れた血小板凝集阻害作用を有することも確認された。以上のことから、これらのキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を有効成分として含む医薬組成物は血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、節足動物及び蠕虫を含む害虫を防除するための一般式（Ｉ）に包含されるピペリジン誘導体の使用、及び害虫を防除するための方法に関する。
【化１】

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【要訳】特許請求の範囲に変動要素が定義されている式（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、（XIV）、および（XV）の化合物、ならびにアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、薬学的組成物、およびキットを記載する。

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本発明は、エキソ-(tert-ブチル 2R(+))-2-アミノ-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-カルボキシレート（式１）の新規な化合物、その製造方法、およびその新規な中間体に関する。 （もっと読む）