塩基触媒された化学反応における溶媒としてのイオン液体の使用であって、該イオン液体は少なくとも一つのカチオン種及び少なくとも一つのアニオン種で構成され、該イオン液体のカチオンが、（ｉ）正電荷部分及び（ｉｉ）塩基性部分から成ることを特徴とし、及び該イオン液体が化学反応に対するプロモーター又は触媒として使用される。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、双極性障害または躁病を治療するための単剤療法におけるサブコメリンまたはそれらの製薬上許容できる塩の使用、および／または、双極性障害または躁病を治療するための補助療法的な、および、同時の併用療法に関し、本方法において、サブコメリンまたはそれらの製薬上許容できる塩、および、少なくとも１種のその他の気分安定剤または抗躁病薬は、補助療法的に、または、同時に投与される。本発明は、このような単剤療法、および、このような補助療法的な、または、同時の治療的な併用療法、そこで使用するための治療の組み合わせ、および、それらを含む医薬組成物を利用する、双極性障害または躁病の治療方法を提供する。 （もっと読む）

マクロファージからの前炎症性サイトカインの放出を阻害する方法が提供される。この方法は、マクロファージから放出される前炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量で、マクロファージを、コリン作動性アゴニストで処理することを含み、コリン作動性アゴニストが、α7ニコチン性受容体に感受性があるものである。患者における炎症性サイトカインカスケードを阻害する方法が提供される。この方法は、炎症性サイトカインカスケードを阻害するのに十分な量で、患者を、コリン作動性アゴニストで処理することを含み、コリン作動性アゴニストが、α7ニコチン性受容体に選択性があるものである。化合物がα7ニコチン性受容体に選択性であるコリン作動性アゴニストであるかどうかを決定する方法が提供される。この方法は、化合物が、哺乳動物細胞からの前炎症性サイトカインの放出を阻害するかどうかを決定することを含む。さらに、化合物がα7ニコチン性受容体に反応性であるコリン作動性アゴニストであるかどうかを決定する方法が提供される。これらの方法は、化合物が、哺乳動物細胞からの前炎症性サイトカインの放出を阻害するコリン作動性アゴニストの能力を減じるかどうかを決定することを含む。コリン作動性アゴニストへのマクロファージの暴露により、リポ多糖で誘導される哺乳動物マクロファージからのTNF放出の低下を阻害する能力のあるオリゴヌクレオチドまたは模倣物も提供される。オリゴヌクレオチドまたは模倣物は、基本的に、α7受容体のRNAに相補的である5ヌクレオチド長より大きな配列からなる。さらに、コリン作動性アゴニストへのマクロファージの暴露により、哺乳動物マクロファージからのTNF放出の低下を阻害する方法を提供する。これらの方法は、マクロファージを上記のオリゴヌクレオチドまたは模倣物で処理することを含む。 （もっと読む）

本発明は、新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用法、ならびに、そのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及び輸送体のモジュレターであることがわかっている、式（Ｉ）の新規なアザ二環式アリール誘導体に関するものである。本発明の化合物は、その薬理学的なプロフィールのために、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性の系統に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、痛み、及び化学物質乱用の終結によって引き起こされる禁断症状といった多様な疾患又は障害の治療に有用となり得る。 （もっと読む）

哺乳類被験体における高脂血症、コレステロール値亢進及び／又は心臓循環器疾患を予防及び治療するための方法と、ベルベリン化合物かベルベリン関連又は誘導化合物かを含む組成物とを提供する。本発明の前記方法及び組成物は、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、狭心症、頸動脈疾患、脳卒中、脳動脈硬化症、高血圧、心筋梗塞、脳梗塞、バルーン血管形成術後の再狭窄、間欠性跛行、脂質代謝異常食後高脂血症又は黄色腫の予防及び治療に効果を奏する。ベルベリン化合物かベルベリン関連又は誘導化合物かを第２の抗高脂血症薬、又は異なる治療薬と併用した、高脂血症及び／又は心臓循環器疾患に対するより効果的な治療ツール、及び／又は哺乳類被験体における高脂血症に随伴する高脂血症及び１つまたは２つ以上の原因又は関連症状又は状態を予防又は低減するのに効果的な二重活性療法及び製剤を用いた、他の組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、光学純度の高い光学活性３−キヌクリジノール又はその塩を収率よく製造し得る方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、３−キヌクリジノン又はその塩を、塩基化合物、第８族〜第１０族の遷移金属と光学活性二座配位子との錯体、及び光学活性ジアミンの存在下、水素と反応させることを特徴とする光学活性３−キヌクリジノール又はその塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 種々の水性ベースの適用において、特に、細胞の染色、タンパク質の結合ならびに／またはハイブリダイゼーションアッセイおよび核酸配列決定のような核酸の分析を含むアッセイにおいて有用である色素、エネルギー移動色素対および標識された結合体を提供すること。
【解決手段】 本発明は、新規であり水溶性の赤色発光の蛍光ローダミン色素および赤色発光の蛍光のエネルギー移動色素対、ならびにこれと同じものを含む標識された結合体およびこれらの使用のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


を有するカルバメート誘導体の新規製造法であって、第一段階で、式(II)
【化２】


の化合物と、式(III)
【化３】


の化合物を反応させ、この第一工程で得られた生成物と、式(Ｖ)
【化４】


のアシル化剤を反応させることによる、方法に関する。
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本発明は、カベルゴリンとエチルベンゼンを含む溶媒とを合わせて溶媒和物を形成し、そしてこの溶媒和物からカベルゴリンＩ型を得ることにより、カベルゴリンＩ型を調製する方法を開示している。カベルゴリンと第一の溶媒とを合わせて溶液を形成し、そしてこの溶液にさらに第二の溶媒を入れ、その後結晶化してカベルゴリンＩ型を形成することにより、カベルゴリンＩ型を調製する方法も開示されている。カベルゴリンおよびエチルベンゼンおよび必要に応じて、ｎ−ヘプタンを含むカベルゴリンの溶媒和物形態も、さらに開示されている。
【化１】

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本発明は、下記式（Ｉ）を有する、１４，１５‐ジヒドロ‐２０，２１‐ジノレブルナメニン‐１４‐オールの新規誘導体、またはその異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびそれらの混合物を含めむ、その薬学上許容される塩の１種に関する：


〔上記式中Ｒは基‐ＡＲ′を表わし、ここでＡはヘテロ原子を表わし、Ｒ′はＣ_１‐Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１‐Ｃ_６のアルケニル、Ｃ_１‐Ｃ_６のアルキニル、アリールアルキルからなる群より選択される基；‐式‐Ｒ_１‐ＣＯ‐Ｏ‐Ｒ_２を有するエステル；式‐Ｒ_３‐ＣＯ‐ＮＺＹのアミド（ＹおよびＺは一緒になって、場合により１以上のアルキル基で置換された、シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成しうる）；少なくとも１つの式‐ＮＺＹのアミンで置換された、アルキル基、アルケニルまたはアルキニルからなる群より選択される基を表わす〕。本発明はまた、特に、うつ病、睡眠‐覚醒サイクル障害およびヒトの認知要素における症侯性前頭障害の治療および／または予防用の医薬組成物の製造用のための、上記新規誘導体の使用に関する。
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本発明は、レセルピン酸ラクトン（ＩＩ）を出発物質として、１１−Ｏ−デメチルレセルピン酸ラクトン（ＩＩＩ）を中間体として介する、デセルピジン（Ｉａ）の合成の効率的な手順に関する。
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パスパル酸と濃縮された金属水酸化物水溶液によって生成した、相分離された混合物中でパスパル酸を異性化することにより、高収率かつ高品質でリゼルギン酸が生成される。 （もっと読む）

本発明は、新規なジヒドロテトラベナジン異性体、個々の鏡像異性体およびその混合物を提供し、ここで、このジヒドロテトラベナジンは３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンである。また、これら新規な異性体の製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにハンチントン病、片側バリスム、老年舞踏病、チック、遅発性ジスキネジアおよびトゥーレット症候群などの運動亢進性運動障害の処置におけるそれらの使用も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、およびＺは明細書にて定義された通りである］の化合物の、必要に応じて異なる生物学的に活性な物質と組合せた抗腫瘍薬の製造のための使用が開示される。

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本発明は、２−（エトキシメチル）トロパン誘導体又は薬剤として許容されるその塩の製造方法に関する。本発明の方法は、塩基、相間移動触媒、及び場合によって希釈剤の存在下で、対応する２−（ヒドロキシメチル）トロパン誘導体を臭化エチルで処理し、次いで酸で場合によって処理することを特徴とする。

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本発明は、一般式(I)のN-置換3β-アミノノルトロパン(式中、R¹は特許請求の範囲に定義のとおりである)を、対応する3-オキソノルトロパン又は対応する3α-アミノノルトロパンをベースとして製造する方法に関する。本発明の方法により、出発化合物を、アリールメチルアミン又はアリールアルデヒドにより対応するイミンに転化し、前記イミンを互変異性化又は異性化し、その後加水分解する。また、本発明は、一般式(V)の新規化合物に関する(式中、R¹及びArは特許請求の範囲に定義のとおりである)。
【化１】

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本発明は、プレウロムチリン誘導体を調製するための新規方法、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートの新規塩又はその溶媒和物、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテート又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含有している局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）