本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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【課題】電解液に用いられる有機溶媒に対する溶解性が良好であり、蓄電デバイスの電解質塩として有用なキヌクリジニウム塩を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で表されることを特徴とするキヌクリジニウム塩。


〔式中、Ｒは、炭素数１〜４のアルキル基、ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＲ′基、またはＣＨ₂ＯＲ′基（Ｒ′は、メチル基またはエチル基を表す。）を表し、Ｘ^-は、フッ素原子を含む１価アニオンを表す。〕 （もっと読む）

本発明は、小胞モノアミン輸送体２（ＶＭＡＴ２）の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、独特の薬理学を有する新規なキメラ受容体を提供する。特に本キメラ受容体は、リガンド開口型イオンチャネル蛋白質由来の膜貫通ドメインまたはチャネルドメインと融合したα７ニコチン性アセチルコリン受容体の変異リガンド結合ドメインを含む。リガンド結合ドメインにおける変異は、化合物の選択的結合を与える。本発明の新規なキメラ受容体の使用方法、ならびにキメラ受容体を優先的に結合して活性化する化合物も開示する。
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【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)


（式中、RはC₁-C₄-アルキル及びC₁-C₄-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC₁-C₄-アルコキシで置換されていてもよい。）を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。 （もっと読む）

【課題】多環式第３級アミンの容易かつ高収率の製造方法を提供する。
【解決手段】溶媒（Ｓ）中で、４−（２−ブロモエチル）ピペリジン、４−（２−クロロエチル）ピペリジン、４−（２−ヨードエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−ブロモエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−クロロエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−ヨードエチル）ピペリジン等の環状アミン塩（Ｂ）を塩基性化合物（Ｃ）の存在下に環化せしめた後、塩基性化合物（Ｃ）で中和することにより１−アザビシクロ〔２，２，２〕オクタン、２−メチル−１−アザビシクロ〔２，２，２〕オクタン等で表される多環式第３級アミン（Ｅ）を製造する方法において、該溶媒（Ｓ）がエステル（Ａ）好ましくはカルボン酸アルキルエステルと、水を含有することを特徴とする多環式第３級アミン（Ｅ）の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、生理的条件下でニトロキシル(HNO)を供与するヒドロキシニトロソ化合物のカルボン酸およびリン酸エステルを含むニトロソ誘導体に関する。本発明の化合物および組成物は、ニトロキシル療法に応答する疾患または病状、例えば、心不全、虚血/再灌流損傷および癌の発症および/または進行を治療および/または予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は新規フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物を提供する。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造Ｉを有する新規α−フルオロアルキル化合物及び対応するジヒドロテトラベナジン化合物ＩＶ並びにかかる化合物の製造において有用な中間体を提供する。α−フルオロアルキル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。α−フルオロアルキル化合物は、例えばヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むα−フルオロアルキル化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識α−フルオロアルキル化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。
【化１】


【化２】
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本発明は、式（Ｉ）の（Ｒ）−３−フルオロフェニル−３，４，５−トリフルオロベンジルカルバミン酸１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルエステルの安定な結晶性塩および特に、尿失禁、または尿生殖器障害を含むその他の疾患のための、その薬剤としての使用に関する。
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本発明は、（１Ｒ，５Ｓ）−アンヒドロエクゴニンエステルの塩の大規模な調製方法に関する。（１Ｒ，５Ｓ）−アンヒドロエクゴニンエステルとキラル酸との塩形成及び選択的結晶化は、エナンチオマーを製造する上で高度に効率的であり、如何なる所望されないエナンチオマー及び他の不純物も除去される。エステルとその塩が、活性物質を製造するための開始物質として使用される。 （もっと読む）

【課題】モルヒネ及びトロパンアルカロイドのワンポットＮ−脱メチル化及びＮ−アシル化のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルヒネアルカロイドまたはトロパンアルカロイドのような第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環のＮ−脱メチル化及び／又はＮ−アシル化のためのワンポット法に関する。スキームＩで例示される該方法は、Ｐｄ触媒存在下、前記第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環とアシル化試薬と反応することを含む。 （もっと読む）

【課題】 光学活性３−キヌクリジノールを高い鏡像体過剰率、かつ高収率で工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】 一般式（３）
【化１】


（ただし、Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基またはシクロアルキル基、もしくはＲ^１とＲ^２が一緒になって置換基を有していてもよい脂環式環を形成することを示し、Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基又は置換基を有していてもよいベンジル基を示し、＊は不斉中心を示す）
で表される光学活性ジアミン、ホスフィン類が配位していないルテニウム錯体及び塩基の存在下に、ホスフィン類を添加せずに、３−キヌクリジノンを水素化する。 （もっと読む）

本発明は、一般式１（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は請求項及び明細書で定義したとおりである）で表されるヘキサフルオロリン酸アンモニウムの製造方法、前記の新規なヘキサフルオロリン酸アンモニウム、及び、医薬的に有効な化合物を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】


1
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本発明は、麦角誘導体すなわちエルゴリン類の使用に関連し、特にリスリドおよびテルグリドを使用した狭窄性毛細管動脈疾患の予防および治療に関するものである。狭窄性毛細管動脈疾患とは、肺動脈性肺高血圧症、内因性または外因性糸球体硬化症の他、続発性レイノー症候群をいう。

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【課題】
従来、光学分割法でしか得られなかった２位に置換基を有する光学活性キヌクリジノール類の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定のルテニウム錯体、および塩基の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類を水素と反応させる。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、キヌクリジンに基づく触媒又は場合により３置換されるＮ-メチルピロリジンに基づく触媒を用いて式(Ｉ)の化合物を製造する方法に関する。
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本発明は、下記一般式に示された13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その医薬用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供している。前記13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体は、筋肉細胞に対しグルコース吸収を促進する作用があり、動物実験から該化合物はグルコース耐性とインスリン抵抗性の改善、肥満の軽減、脂肪肝の緩和などの治療効果を持っていることが確認されている。該化合物は、インスリン抵抗性による糖尿病、肥満症、脂肪肝及びその合併症の治療薬として適用される。
【化４８】

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【課題】抗喘息薬である臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】約０．５重量％〜約４０重量％の塩を含んで成るスコピン塩であって対アニオンが、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＯ4、ＭｅＣＯＯ、ＰＯ4、ＭｅＳＯ3、酒石酸、フマル酸、クエン酸、マレイン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸及びアミドスルホン酸から成る群から選択される塩と、メチル−ジ−（２−チエニル）−グリコレートとを反応させる工程を含んで成るＮ−デメチル−チオトロピウムの調製、並びに上記で得られたＮ−デメチル−チオトロピウムに臭化メチルを反応させる工程からなる事を特徴とする臭化チオトロピウムの調製方法。 （もっと読む）

【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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