ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、Ｒは水素原子またはビニル基を表し；ｎは０、１または２を表し；Ｘは式ＣＨまたは窒素原子を有する基を表し；Ｒ_１はフェニルまたはナフチル基、またはシクロヘキシル基、またはヘテロアリール基を表し；Ｒ_２は水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、チエニル、フェニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、チオアルキルおよびシアノ基から選択される１つまたはそれ以上の置換基、または一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、ＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−フェニル、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＣＯＯＲ_７、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯＲ_８、−ＮＨＳＯ_２−アルキル、−ＮＨＳＯ_２−フェニルおよび−ＮＨＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５の基、または式−ＯＣＦ_２Ｏ−を有する二価の基を表し；Ｒ_４とＲ_５は各々水素原子またはアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５はこれらを担持する窒素原子と共にピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成する。式（Ｉ）を有する化合物はｇｌｙｔ１および／またはｇｌｙｔ２トランスポーターの特異的阻害剤として独自の活性を有する。
（もっと読む）

本発明は、一般式(I)のN-置換3β-アミノノルトロパン(式中、R¹は特許請求の範囲に定義のとおりである)を、対応する3-オキソノルトロパン又は対応する3α-アミノノルトロパンをベースとして製造する方法に関する。本発明の方法により、出発化合物を、アリールメチルアミン又はアリールアルデヒドにより対応するイミンに転化し、前記イミンを互変異性化又は異性化し、その後加水分解する。また、本発明は、一般式(V)の新規化合物に関する(式中、R¹及びArは特許請求の範囲に定義のとおりである)。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

（もっと読む）

【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｌ、Ｙ、ｍおよびｐは、請求項１で示した意味を有する）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に使用することができる。

（もっと読む）

本発明は、ステロイド及び抗コリン作用薬の塩をベースとする新規医薬組成物、それらを製造する方法及び呼吸器疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ビアリールアミド化合物、それらの製造方法、および疾患の処置および／または予防用の、そして知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−酒石酸塩一水和物及び無水物等の新規（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−２−メトキシメチル−３−（３，４−ジクロロフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン酒石酸塩に関する。この塩は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用である。他の態様において、本発明は、これらの塩の治療方法における使用及び本発明の塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 （もっと読む）

CCR-3のアゴニスト又はアンタゴニスト、又はその薬剤的に容認できる塩、特に式１の化合物を提供するための薬物を製造するための一般式１の化合物の使用。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ、ｉ、ｊ、ｋ、ｌ及びｍは明細書及び特許請求の範囲に定義される。）
本発明の他の目的は薬剤的に容認できる担体及び治療上有効な量の少なくとも１つの本発明の化合物又はその薬剤的に容認できる塩を含む医薬組成物を提供することである。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





（もっと読む）

本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する軽度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤および制吐剤の組み合わせを用いた悪心または嘔吐を伴う片頭痛の治療または予防に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤として有用な、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこのような化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）