Fターム[4C064GG03]の内容
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Fターム[4C064GG03]に分類される特許
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アリールスルフィド誘導体
【課題】LFA−1が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が4位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はLFA−1とそのリガンドであるICAM−1との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。
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ケモカイン受容体のピリジニルスルホンアミドモジュレーター
本発明は、下記式:
で示される化合物またはその医薬上許容される塩;これを含む医薬組成物およびCCR−2受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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モノアミン再取込阻害剤として有用な8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体
本発明は式I
(式中、R1はHもしくはC1−5アルキルであり;YはO、SもしくはO(CH2)mであり;mは1もしくは2であり;nは0もしくは1であり;Ar1はフェニレンもしくはピリジレンであり、前記フェニレンおよびピリジレンはOに対して、およびnが1であるときにはYと、nが0であるときにはAr2と1,3−連結し、前記フェニレンもしくはピリジレンは、ハロゲン、C1−5アルキル、C1−5アルコキシ、C3−6シクロアルキル、C2−5アルケニル、C2−5アルキニル、フェニル、CNおよびヒドロキシから独立に選択される1つもしくは2つの置換基で場合により置換され、前記C1−5アルキルおよびC1−5アルコキシは、1から3個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ar2に場合により結合して5員環を形成し;Ar2はフェニルもしくは5から6員へテロアリールであり、前記フェニルもしくは5から6員へテロアリールは、ハロゲン、C1−5アルキル、C1−5アルコキシ、CN、CONR2R3、CO2R4、NHCOR5およびヒドロキシから独立に選択される1から3の置換基で場合により置換され、前記C1−5アルキルおよびC1−5アルコキシは、1から3個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ar1に場合により結合して5員環を形成し;R2からR4は、独立に、HもしくはC1−5アルキルであり、並びにR5はC1−5アルキルである。)の8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、本発明による8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体を1以上の医薬的に許容される助剤と混合された状態で含む医薬組成物および本発明による8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体の治療における使用にも関する。
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混合型または交代型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群の処置のための5−HT4アゴニストの使用
本発明は、5−ヒドロキシトリプタミン4型受容体アゴニスト(5−HT4アゴニスト)、特にテガセロドでの、Rome II診断基準の改変(IBS−M)に基づく混合型または交互型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群(IBS)の処置における医薬組成物、使用または方法に関する。 (もっと読む)
4−アセチル−1−ベンジル−4−フェニルピペリジン類の製造法
【課題】従来方法に比べて安価な原料を用いて、収率よく4−アセチル−1−ベンジル−4−フェニルピペリジン類を製造することのできる、新規な製造法の提供。
【解決手段】4−シアノ−1−ベンジル−4−フェニルピペリジンをハロゲノメチルマグネシウムと反応させ、次いで反応生成物を酸の存在下に水と反応させてなる
で表される4−アセチル−1−ベンジル−4−フェニルピペリジン類又はその塩を製造する方法。
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β2アドレナリン作動性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有するビフェニル誘導体
【課題】β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義されるとおりである、化合物。
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ノシセプチンレセプターリガンドとしての3−一置換トロパン誘導体
式(I)の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩(ここで、式中のR1、R2およびR3は、本明細書中で規定されるとおりである)または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。
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糖尿病の治療
本発明は、糖尿病患者の治療のための薬物を製造するための、2,3−二置換トロパン部分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬、又はその互変異性体、医薬として許容できる塩、溶媒和化合物、又は生理的機能を有する誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
ノシセプチンレセプターORL−1のリガンドとしての8−[ビス−(2−クロロ−フェニル)−メチル]−3−フェニル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボン酸アミド
以下の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、従って薬学的組成物、ならびに不安の処置において有用なノシセプチンレセプターインヒビターとしての該化合物の使用が、開示される。本発明の化合物は、ORL−1レセプターのアゴニストおよび/またはアンタゴニストであり、したがって、別の局面において、本発明は、疼痛、不安、咳、喘息、アルコール乱用もしくはうつを処置する方法に関し、この方法は、そのような処置が必要な哺乳動物に、有効量の式Iの化合物を投与する工程を包含する。
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新規1−アザ−ビシクロアルキル誘導体
本発明は式(I)
【化1】
〔式中、X、R、Y、D、AおよびBは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ7アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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カゼインキナーゼII(CK2)モジュレーターとしてのピラゾロ−ピリミジン類
式I
(上式中、R1、R2、R6、R7及びZは明細書に定義された通りである)
を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩;その薬学的組成物;及びその使用方法である。
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置換1−アミノ−フタラジン誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明は、式中、A、B=場合により置換されるC1−4−アルキレン;L=単結合またはC1−2−アルキレン、−CH=CH−もしくは−C≡C−;C1−2−アルキレンおよび−CH=CH−基は場合により置換され、またはL=シクロプロプ−1,2−ジイル;R=HまたはC1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C3−6−シクロアルキル、−C(O)C1−3アルキル、C1−3アルキレン−C3−6−シクロアルキル、−CH2−C≡CH、C1−3アルキレン−NRaRb、C1−3アルキレン−X−C1−3アルキル(X=O、SO2);R1=場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール;R2、R3=H、C1−3アルキルもしくはC1−3フルオロアルキル、またはR2およびR3はシクロプロプ−1,1−ジイルを共に形成し;R4=HまたはC1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C3−6シクロアルキル、C1−3アルキレン−C3−6シクロアルキル、C1−3アルキレン−C3−6シクロアルキル、C1−3アルキレン−O−C1−3アルキル、またはR4=C1−3アルキレン−(OH)、C1−3アルキレン−X−C1−3アルキル(X=S、SOもしくはSO2)、またはR4=場合により置換される、複素環、C1−3アルキレン−NraRb基、アリール、C1−3アルキレン−アリール、−O−アリール、C1−3アルキレン−O−アリール、C1−3アルキレン−O−C1−3アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはC1−3アルキレン−ヘテロアリール。R5=ハロゲンまたはC1−5アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5アルコキシ、C1−3フルオロアルコキシ、C1−3アルキレン−(OH)、−CN、−X−C1−3アルキル(X=S、SOもしくはSO2)、またはR5=場合により置換される−NraRb、C1−3アルキレン−NraRb、アリール、C1−3アルキレン−アリール、−O−アリールもしくはヘテロアリール;R7=H、ハロゲンまたはC1−5アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5アルコキシ、−COOH、−C(O)OC1−5アルキル、C1−3フルオロアルコキシ、C1−3アルキレン−(OH)、−CN、−X−C1−3アルキル(XはS、SOもしくはSO2を表す。)、または、R7=場合により置換される−NRaRb、C1−3アルキレン−NraRb、−C(O)−NraRb、−C(O)−C1−3アルキル、アリール、−O−アリールもしくはヘテロアリールであり;塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式(I)の1−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。
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GABAAα5逆アゴニストとしてのイソオキサゾロ誘導体
本発明は、式(I)のアリール−イソオキサゾール−4−カルボニル−ピロール−2−カルボン酸アミド誘導体[式中、R1は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、フェノキシ、またはベンジルオキシであり;R2は、低級アルキル、(CH2)n−O−低級アルキル、またはフェニルであり;R3は、水素または低級アルキルであり;R4/R5は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルキニル、または−(CHR)n−アリール(非置換またはハロゲン、低級アルキル、もしくは低級アルコキシで置換されている)、−(CH2)n−非芳香族ヘテロ環(非置換または1個もしくは2個の低級アルキル基で置換されている)、−(CH2)n−芳香族ヘテロ環、−(CR2)n−シクロアルキル(非置換またはヒドロキシもしくは低級アルキルよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されている)、−(CHR)n−O−低級アルキル、−(CR2)n−OH、−(CHR)n−NR’R”であるか、あるいはR4/R5は、それらが結合しているN原子と一緒になって、環:−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン(ヒドロキシで置換されている)、または−3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン、または−非芳香族ヘテロ環(非置換またはC(O)O−低級アルキル、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、N(R)C(O)−低級アルキル、−(CH2)n−O−低級アルキルよりなる群から選択される1個もしくは2個の置換基で、または芳香族ヘテロ環で置換されている)を形成し;Rは、水素、ヒドロキシ、または低級アルキルであり、ここでRは、R2である場合、同一または異なり;R’/R”は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり;nは、0、1、2、3、または4であり;mは、1、2、または3である]およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。このクラスの化合物が、GABA Aα5受容体結合部位への高い親和性および選択性を示し、認知増強剤としてまたはアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出されている。
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モノアミン再取り込み阻害剤としての9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体
本発明は、式(I)の9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体
(式中、R1は、HまたはC1〜5アルキルであり;Xは、OまたはNR2であり、ここで、R2は、H、C1〜5アルキルまたはC2〜5アシルであり、Arは、C6〜10アリールまたは5員〜10員のヘテロアリール環系であり、両方共、R3〜R5(R3〜R5は、ハロゲン、C1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C3〜6シクロアルキル、C2〜5アルケニル、C2〜5アルキニル、CN、NO2、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシおよびフェニルC1〜2アルコキシから独立に選択される。)の1つから3つにより場合によって置換されており、前記C1〜5アルキルおよびC1〜5アルコキシは、1つから3つのハロゲンにより場合によって置換されており、前記フェニル、フェノキシおよびフェニルC1〜2アルコキシは、ハロゲンおよびメチルから独立に選択される1つから3つの置換基により場合によって置換されており、または隣接位置におけるR3からR5の2つは一緒になって、メチレンジオキシまたはプロピレンユニットを形成し、但し、化合物エキソ−9−メチル−3−フェノキシ−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナンおよびN−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1Hインダゾール−5−アミンは除外される。)またはこの医薬として許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。また本発明は、前記9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体を含む薬剤組成物、およびこれらの治療における使用に関する。
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インダゾール類、ベンゾチアゾール類、ベンゾイソオキサゾール類、ピラゾロピリジン類、イソチアゾロピリジン類、およびそれらの製造と用途
本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体(nACh受容体)のためのリガンド、nAChの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nACh受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物(例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 (もっと読む)
シトクロムP4503A4(CYP3A4)の阻害剤としてのピリジンアミノスルホニル置換ベンズアミド
本発明は、式(I)の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化1】
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三環式δ−オピオイド調節剤
【化1】
本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より具体的には、本発明は式Iの三環式δ−オピオイド受容体調節剤に関する。本発明の化合物を用いる製薬学的および獣医学的組成物並びに軽度ないし重度の疼痛および種々の疾病を処置する方法も記載される。
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非環式1,4−ジアミンおよびその使用
本発明はTRPV4チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はTRPV4チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 (もっと読む)
有機化合物
本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化1】
〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤としての新規アザビシクロ[3.2.1]オクト−2−エン誘導体及びその使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、式(I)の新規のアザビシクロ[3.2.1]オクト−2−エン誘導体に関する。別の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。
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