本発明は、式ＩのＮ−二環式スルホンアミド化合物を提供する。式中、Ａは、明細書に記載の通りであり、Ｒ_１とＲ_２は、一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病のような認識力障害の予防又は治療に有用である。また、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物のみならず、アルツハイマー病のような認識力障害の治療方法を包含する。
【化６５】

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化学式（Ｉ）：


により表される化合物又はその医薬的に許容可能な塩はｐ３８阻害剤であり、関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、通風性関節炎及び他の関節疾患；関節炎症、湿疹、乾癬又は他の炎症性皮膚疾患（例えば日光皮膚炎）；結膜炎等の炎症性眼疾患；発熱、疼痛及び他の炎症関連疾患の治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物［ｎは０、１または２であり；ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＨ−および−Ｎ−アルキル−であり；Ａｒ^１は６員芳香族環であり；Ａｒ^２は縮合ビシクロ複素環である。］。その化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態および障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法も開示される。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が１つの水素を表し、及び残りが水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシを表し；Ｒ５は、水素又はハロゲンを表し；Ｒ１は、水素、シクロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニル（これらの全てが、場合によって置換される。）を表し；Ａは、単結合又は−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−（Ｒ６は、Ｒ１の値の中から選択される。）を表し；４から８員を有する、Ｙを含有する環（又は（Ｙ）環）（Ｙは、炭素架橋を含有することが可能であるＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（（Ｙ）環）、Ｃ＝Ｏ又はこれに対するジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９、及びＲ７は、水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニル又はＣＨ２−アルキニル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表し；Ｒ８は、水素、アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表す、式（Ｉ）の生成物に関し、これらの生成物は全て、異性体形態及び塩で存在する。本発明は、医薬としての、特に、ＩＫＫ阻害剤としての上記誘導体の使用にも関する。

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本発明は、性欲障害治療用薬剤の製造のための、2,3-二置換型トロパン部分、又は互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物又はその生理的に機能しうる誘導体を含有する、モノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＩＰ−１α(ＣＣＬ３)を含む、ＣＣＲ１ケモカイン受容体およびそのリガンドの間の相互作用の新規アンタゴニスト、特に式(Ｉ)の８−アザビシクロ[３.２.１]オクト−３−イルの新規Ｎ−アミド誘導体に関する。
【化１】

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式Ｉ（Ｉ）、〔式中、ＥがＮＲ¹、Ｓ又はＣＨ₂であり；ＢがＮＲ⁴、O又はＣＨ₂であり；ｍ＝1乃至5であり；n＝1乃至3であり；Ａｒが、C₅-C₂₀単環式アリール基又はC₁₀-C₂₀二環式アリール基、又は2乃至6つの炭素原子及びN、O、S、及びその任意の組み合わせからなる群から選択される1若しくはそれ以上のヘテロ原子を有する、ヘテロアリール基であり；そして、結合“a” は、α, β, 又は α/β 配置となり得る（ここでＲ^１乃至Ｒ⁵は明細書に記載されている様である）〕
；を有する、ベンズトロピナミン類似体、又はその製薬上、許容され得る塩、若しくは溶媒和物；医薬組成物及びその用途、例えば、精神疾患の治療における用途。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込抑制剤として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−エン誘導体に関する。もう一つの態様において、本発明はこれらの化合物の治療方法における使用及び本発明による化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｄ、Ｒ²、Ａ及びＲ³は明細書に記載されるとおりである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及びそれらを使用する方法。
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本発明は、多環系化合物、それらを含んでなる医薬組成物、及び、例えば、認知障害の治療におけるそれらの使用の方法に関する。
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塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、明細書中に示す意味を有する)の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物及び／又は薬剤として許容されるその塩、個々の鏡像異性体及び立体異性体は、とう痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑うつ、不安、脳卒中を含めた虚血性脳障害などの症状の治療に有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗物質として有効である。

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本発明は、式Ｉ（Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は明細書中に定義の通り）の化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の神経障害及び胃腸障害の治療における使用に関する。

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本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも２個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドＹ、すなわちＮＰＹの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはＮＰＹ拮抗物質、より特定すればサブタイプＮＰＹ−Ｙ１の拮抗物質であり、そのためＮＰＹが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な式Ｉの新規エナンチオマーに関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式ＩＶの第四級アンモニウム化合物から選択される一種またはそれ以上の化合物を含有する第一の薬剤と、アデノシンＡ２ａ受容体作動薬、Ｄ２ドーパミン受容体作動薬、フォスフォジエステラーゼ阻害剤（ＰＤＥ’ｓ）、コルチコステロイド、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、４−ヒドロキシ−７−[２−[２−[３−[２−フェニルエトキシ]−プロピルスルホニル]エチルアミノ]エチル]−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−オン、及びその製薬的に許容される塩、並びに非第四級化ムスカリン作動体拮抗薬から選択される一種またはそれ以上の薬剤を含有する第二の薬剤とを投与することにより、喘息、ＣＯＰＤ、アレルギー性鼻炎、及び感染性鼻炎を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】本発明は、医薬製剤の活性成分として有用である、式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体に関するものである。本発明のベンゼンスルホンアミド誘導体は、CCR3（CC型ケモカインレセプター）アンタゴニスト活性を有し、かつCCR3活性に関連した疾患の予防、及び治療、特に喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、及び他の炎症性／免疫学性疾患に使用することができる。前記式において、Xは、O、又はSであり；R⁴は、式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、又は(j)であり、他の置換基は、請求項１に規定されるものである。

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