式Ｉ：
【化１】


で示される化合物（式中、Ｇ、Ｒ²、Ａ、ＤおよびＥは、本明細書で説明されている通りである）、または、その製薬上許容できる塩、または、インビボで加水分解性の前駆体を開示する。また本明細書において、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの製造方法、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物、および、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの使用方法も開示される。
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本発明は、Ｒ¹〜Ｒ⁴及びＧが、明細書及び請求の範囲と同義である、式（Ｉ）の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）のアリール−イソオキサゾール−４−カルボニル−ピロール−２−カルボン酸アミド誘導体［式中、Ｒ¹は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、フェノキシ、またはベンジルオキシであり；Ｒ²は、低級アルキル、（ＣＨ2）n−Ｏ−低級アルキル、またはフェニルであり；Ｒ³は、水素または低級アルキルであり；Ｒ⁴／Ｒ⁵は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルキニル、または−（ＣＨＲ）_n−アリール（非置換またはハロゲン、低級アルキル、もしくは低級アルコキシで置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−非芳香族ヘテロ環（非置換または１個もしくは２個の低級アルキル基で置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−芳香族ヘテロ環、−（ＣＲ_２）_n−シクロアルキル（非置換またはヒドロキシもしくは低級アルキルよりなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されている）、−（ＣＨＲ）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ_２）_n−ＯＨ、−（ＣＨＲ）_n−ＮＲ’Ｒ”であるか、あるいはＲ⁴／Ｒ⁵は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、環：−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン（ヒドロキシで置換されている）、または−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン、または−非芳香族ヘテロ環（非置換またはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_n−Ｏ−低級アルキルよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で、または芳香族ヘテロ環で置換されている）を形成し；Ｒは、水素、ヒドロキシ、または低級アルキルであり、ここでＲは、Ｒ₂である場合、同一または異なり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３、または４であり；ｍは、１、２、または３である］およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。このクラスの化合物が、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位への高い親和性および選択性を示し、認知増強剤としてまたはアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出されている。
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本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より具体的には、本発明は式Ｉの三環式δ−オピオイド受容体調節剤に関する。本発明の化合物を用いる製薬学的および獣医学的組成物並びに軽度ないし重度の疼痛および種々の疾病を処置する方法も記載される。
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塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、明細書中に示す意味を有する)の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、新規なキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する病気を治療するために該化合物を使用する方法、および該化合物の調製に有用な方法と中間体とを提供する。本発明の化合物は、調査ツールとして、すなわち、生物系もしくは試料を研究するために、または他の化学化合物の活性の研究のために用いることもできる。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ（具体的には、ＩＧＦ１Ｒキナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明はまた、野生型Ａｂｌを阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活動（例えば、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学的侵襲）を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、上で言及した細胞活動における変化に関連したキナーゼレセプター信号伝達経路を阻害、制御および／または調節し、本発明は、これらの化合物を含有する組成物、ならびにそれらを使用してキナーゼ依存性質感および病態を治療する方法を包含する。式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、本明細書中で定義されるとおりである。

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【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式
【化２】


−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も開示される。
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本発明は、ムスカリン受容体アゴニストとしてのテトラヒドロキノリン化合物、それを含む組成物、前記化合物を使ってムスカリン受容体の活性を阻害する方法、前記化合物を使ってムスカリン受容体に関係する疾患状態を処置する方法、および前記化合物を使った処置に適する対象を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のインダゾールカルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。 （もっと読む）

Ｄ、Ｅ及びＧが明細書に記載されたような式（Ｉ）のアセチルコリン受容体リガンド、ジアステレオマー、エナンチオマー、薬学的に許容される塩、その製造法、それを含む医薬組成物、及び、その使用方法。
【化１】

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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塩形または双性イオン形の式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載のとおりの意味を有する。］の化合物は、ムスカリンＭ３受容体が介在する状態、とりわけ炎症性気道疾患または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法をまた記載する。
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本発明は、式(I)で表される化合物、またはその製薬上許容される誘導体に関するが、これらはCCR5関連疾患および障害の治療に有用であり、例えば、HIV複製の阻害、HIV感染の予防または治療、その結果生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１６５】


（式中、Ｘは水素、必要に応じて水酸基、メトキシ基又はベンジルオキシ基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキル、又はＣＯ_２（Ｃ_１−２アルキル）を表し；Ｚは−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−、又は、−ＣＨ_２Ｒ^９Ｒ^１０−；及びＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書で定義されているとおりである。）に関する。本化合物は、うつ病、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐又はヘルペス後神経痛の治療又は予防に特に役立つ。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、各記号および基は本明細書で定義された通りである）のアリール置換された多環式アミン、特に二環式アミン、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的機能誘導体に関する。
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