本発明は、α７ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト活性を有する新規イソキノリン−３−カルボン酸アミド、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＶの第四級アンモニウム化合物から選択される一種またはそれ以上の化合物を含有する第一の薬剤と、アデノシンＡ２ａ受容体作動薬、Ｄ２ドーパミン受容体作動薬、フォスフォジエステラーゼ阻害剤（ＰＤＥ’ｓ）、コルチコステロイド、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、４−ヒドロキシ−７−[２−[２−[３−[２−フェニルエトキシ]−プロピルスルホニル]エチルアミノ]エチル]−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−オン、及びその製薬的に許容される塩、並びに非第四級化ムスカリン作動体拮抗薬から選択される一種またはそれ以上の薬剤を含有する第二の薬剤とを投与することにより、喘息、ＣＯＰＤ、アレルギー性鼻炎、及び感染性鼻炎を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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本発明は、新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用法、ならびに、そのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。

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本発明は、ゲートイオンチャンネルの活性を調節するための組成物及び方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ここで記載された、化学式（Ｉ）の第四級アンモニウム化合物、ならびに、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、および感染性鼻炎の治療のためのそれらの使用、を特徴としている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１６５】


（式中、Ｘは水素、必要に応じて水酸基、メトキシ基又はベンジルオキシ基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキル、又はＣＯ_２（Ｃ_１−２アルキル）を表し；Ｚは−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−、又は、−ＣＨ_２Ｒ^９Ｒ^１０−；及びＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書で定義されているとおりである。）に関する。本化合物は、うつ病、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐又はヘルペス後神経痛の治療又は予防に特に役立つ。
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本発明は、一般式（Ｉ）のアミノ−トロパン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）の基から選択され、又は式−Ａ−Ｒ_１８、−Ａ−ＣＨ＝Ｎ−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−ＣＯＯ−Ａ’若しくは−（ＣＨ_２）ｒ−ヘテロアリールの基から選択される。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療上のその使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規抗菌化合物を記載する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物、これを含有する薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連した疾患を処置するための上記化合物の使用、そして上記化合物の調製に有用な方法および中間体を提供する。ここで、Ｒ^１は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルもしくはＣ_１〜４アルコキシであり；Ｒ^２は、Ｃ_３〜４アルキルもしくはＣ_３〜６シクロアルキルであり；Ｒ^３は、水素もしくはＣ_１〜３アルキルであり、Ｒ^４は、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７であり；Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＨもしくはＣ_１〜３アルコキシで置換されたＣ_２〜３アルキル、または−ＣＨ_２-ピリジルであり；Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキルであるか、またはＲ^５およびＲ^６は、一緒になって、Ｃ_３〜４アルキレニルを形成し；そしてＲ^７は、水素、Ｃ_１〜３アルキルもしくはピリジルである。

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本発明は、新規キノリン誘導体、例えば、式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
および該化合物またはその医薬組成物のＣＮＳ障害および他の障害の処置における使用に関する。
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本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本発明はさらに、ケモカイン受容体活性のモジュレーターであり、ある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含むアトピー性疾患、並びに関節リウマチ及びアテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防若しくは治療に有用である式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２は本明細書で定義した通りである。）を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物並びにケモカイン受容体の関与するこのような疾患の予防若しくは治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤として有用な、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこのような化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである）あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。このような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。

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