【課題】本発明の課題は、十分な化学収率・鏡像異性体過剰率を発現しかつ再使用可能なポリマー担持型不斉相間移動触媒（光学活性アンモニウムカチオン担持ポリマー）及びその製造方法、を提供することである。
【解決手段】式（１）
【化１】



（式中のＡ^＋は、光学活性４級アンモニウムカチオン残基を表す。Ｂは、置換基を有してもよいフェニレン等の２価基を表す。Ｚは、アルキレン等の２価基を表し、ｎは０〜１０の整数を表す。Ｒ^１は、水素原子等を表す。）
で表される繰り返し単位を、含有することを特徴とする光学活性４級アンモニウムカチオン担持ポリマー。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する２−アミノピリジン化合物およびこれら化合物の製薬上許容される塩。式Ｉの化合物は、ヒトなどの動物でのチロシンキナーゼの活性を阻害し、各種疾患および状態の治療および／または予防において有用である。特に、本明細書で開示の化合物は、キナーゼ類、特にはＫＤＲ、Ｔｉｅ−２、Ｆｌｔ３、ＦＧＦＲ３、Ａｂ１、オーロラＡ、ｃ−Ｓｒｃ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＡＬＫ、ｃ−ＭＥＴ、ＲＯＮ、ＰＡＫ１、ＰＡＫ２およびＴＡＫ１（これらに限定されるものではない）の阻害薬であり、癌など（それに限定されるものではない）の増殖性疾患の治療で用いることができる。本発明は、治療上有効量の式Ｉの化合物もしくはそれの製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものでもある。本発明はさらに、患者に対して、治療上有効量の上記医薬組成物を投与することにより、タンパク質キナーゼ活性が介在する状態を有する患者を治療する方法に関するものでもある。

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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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本発明は、化学的及びキラル的に純粋なソリフェナシン塩基を製造するための改良されたプロセスを提供する。また、本発明は、少なくとも９８％純度を有するソリフェナシンの塩を含む組成物を提供する。本発明はまた、ある種の新規なソリフェナシンの塩、並びに純粋な形態のソリフェナシン塩酸塩及びソリフェナシンシュウ酸塩の新規な多形形態を開示する。 （もっと読む）

キラルアルカロイドモノマーの化学合成、これらのキラルアルカロイドモノマーを含む液晶組成物、ならびに有用なコレステリック光学特性および安定性をポリマー網状構造に提供するための液晶組成物の重合が開示される。 （もっと読む）

本発明は、運動促進剤として５−ＨＴ_４受容体作用薬を用いた、診断、外科手術または治療手順の前の腸前処置、特に結腸内視鏡検査手技の前の腸前処置の方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、有効量の１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド（以下、化合物１）、またはこの薬学的に許容できる塩を投与することを含む、結腸の診断、外科手術または治療手順の前処置において、患者の腸を清浄にする方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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【課題】光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体の効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】溶媒中，塩基，光学活性な相間移動触媒存在下，α−アミドスルホン化合物とフルオロビススルホニルメタン化合物とを不整マンニッヒ型反応を行い、α−フルオロビス（フェニルスルホニル）メチル付加体を得た後，還元剤として金属存在下、脱スルホニル化することによりα−フルオロメチルアミン誘導体を高い光学純度で得ることを特徴とする製造法。 （もっと読む）

【課題】新規な５−ＨＴ_４レセプターアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。ここで、Ｒ^４は、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７であり；Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＨもしくはＣ_１〜３アルコキシで置換されたＣ_２〜３アルキル、または−ＣＨ_２-ピリジルであり；Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキルであるか、またはＲ^５およびＲ^６は、一緒になって、Ｃ_３〜４アルキレニルを形成し；そしてＲ^７は、水素、Ｃ_１〜３アルキルもしくはピリジルである。
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本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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【課題】ソリフェナシンの新しい中間体と、その調製方法と、ソリフェナシンおよびコハク酸ソリフェナシンの調製方法の提供。
【解決手段】下式で表される新規中間体化合物と３−キノクリジノールとを塩基の存在下で反応させ、ソリフェナシンを調製する。


（ただし、Rはアルキルであり、Xはハロゲンである） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｐ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）の化合物に関する。調製方法および治療用途。
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以下で示される式（式（Ｉ））を有するビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

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本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＶＥＧＦ−ＲＴＫアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）、（ＩＩ）を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明は新規のリン酸化抗原塩および新規のリン酸化抗原塩の結晶相を提供し、後者は、医薬品として有用な非溶媒和多形体および溶媒和物を含む。また本発明は、新規のリン酸化抗原結晶相を含む医薬品組成物、および新規のリン酸化抗原結晶相の製造方法も提供する。疾患の治療のため、免疫賦活または免疫応答の変更用途のためのかかる組成物の使用方法も提供される。また本発明は、リン酸化抗原結晶および高純度のリン酸化抗原組成物を得るための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 （もっと読む）

本発明の１つの態様は、求電子成分であるケトンとの不斉触媒ニトロアルドール（ヘンリー）反応に関する。１つの実施形態では、本発明は、新しいＣ６’−ＯＨシンコナアルカロイド触媒により触媒作用を受けるα−ケトエステルとの不斉ニトロアルドール反応に関する。ある実施の形態では、この反応は、操作が単純で、ことのほか、様々なα−ケトエステルについて、高エナンチオ選択性および良好ないし極めて優れた収率を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬上許容される塩（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍおよびｎは、本明細書で定義したとおりである）を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、および哺乳動物における関節リウマチのような炎症性疾患を治療する方法であって該哺乳動物に式（Ｉ）で示される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法を提供する。

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