【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は明細書中に定義の通り）の化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の神経障害及び胃腸障害の治療における使用に関する。

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本発明は、新規なキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する病気を治療するために該化合物を使用する方法、および該化合物の調製に有用な方法と中間体とを提供する。本発明の化合物は、調査ツールとして、すなわち、生物系もしくは試料を研究するために、または他の化学化合物の活性の研究のために用いることもできる。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は、エキソ-(tert-ブチル 2R(+))-2-アミノ-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-カルボキシレート（式１）の新規な化合物、その製造方法、およびその新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、（ａ）２，６−ジクロロフェニル；（ｂ）２，６−ジフルオロフェニル；（ｃ）置換基がフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択される２，３，６−三置換フェニル基；および（ｄ）基Ｒ^０（ここで、基Ｒ^０は、３〜１２炭素環式基もしくは複素環式基；または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々水素またはメチルであり；かつ、Ｒ３は特許請求の範囲で定義される通りである］の化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ（ＧＳＫ）の阻害剤として活性を有し、キナーゼが介在する病態または状態の処置または予防に有用である。
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塩基触媒された化学反応における溶媒としてのイオン液体の使用であって、該イオン液体は少なくとも一つのカチオン種及び少なくとも一つのアニオン種で構成され、該イオン液体のカチオンが、（ｉ）正電荷部分及び（ｉｉ）塩基性部分から成ることを特徴とし、及び該イオン液体が化学反応に対するプロモーター又は触媒として使用される。 （もっと読む）

本発明は、新規のインダゾールカルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体媒介疾患、特にＭ３ムスカリン性受容体媒介疾患を治療するための式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２、ｘ、Ｘ、ＹおよびＢは、説明の中で定義する如くである］
で表される化合物に関する。
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本発明は、新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用法、ならびに、そのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。

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塩形または双性イオン形の式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載のとおりの意味を有する。］の化合物は、ムスカリンＭ３受容体が介在する状態、とりわけ炎症性気道疾患または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法をまた記載する。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オールあるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を調製する方法に関し、ここで、Ｒは、ベンジル、Ｒ^５−ベンジル、アリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８または−ＣＨ（Ｒ^７）_２である；Ｒ^１は、必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールである；そしてＲ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書中で定義したとおりである；該方法は、ａ）式（ＩＩ）のアミンＲ−ＮＨ_２ ＩＩと、２，５−ジメトキシテトラヒドロフランまたはＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｃ（Ｏ）Ｈ、およびＣ（Ｏ）（ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４）_２（ここで、Ｒ^４は、Ｈまたはアルキルである）とを反応させて、式ＩＩＩの化合物を得る工程、ｂ）式（ＩＩＩ）の化合物と、Ｉ−Ｒ^１、アルキルリチウム、必要に応じてリチウム塩とを反応させて、式Ｉの化合物を得る工程を包含する。
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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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本発明は、下記の一般式(１)(式中、X^-は、特許請求の範囲および明細書において示した意味を有し得る)のチオトロピウム塩の新規な製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


を有するカルバメート誘導体の新規製造法であって、第一段階で、式(II)
【化２】


の化合物と、式(III)
【化３】


の化合物を反応させ、この第一工程で得られた生成物と、式(Ｖ)
【化４】


のアシル化剤を反応させることによる、方法に関する。
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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、レセルピン酸ラクトン（ＩＩ）を出発物質として、１１−Ｏ−デメチルレセルピン酸ラクトン（ＩＩＩ）を中間体として介する、デセルピジン（Ｉａ）の合成の効率的な手順に関する。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、異なる置換基および／もしくはラジカルは、請求項で定義された値を有する)
の化合物。本発明はまた、当該化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびに当該化合物の、呼吸器、泌尿器もしくは胃腸疾患または障害の処置に活性のある他の化合物との組合せに関する。最後に、本発明はまた、呼吸器、泌尿器もしくは胃腸疾患または障害の処置のための、式(Ｉ)の化合物の使用に関する。
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