Fターム[4C064HH04]の内容
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Fターム[4C064HH04]に分類される特許
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グルコキナーゼ活性化剤としての2−アミノピリジン類似体
糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および/または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−1,2,4−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−4−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの4または3位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。
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有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】色純度及び発光効率が高く、寿命が長く、赤色系に発光する有機エレクトロルミネッセンス素子及び新規化合物を提供する。
【解決手段】有機エレクトロルミネッセンス素子は、少なくとも一対の電極間に有機層が設けられた有機エレクトロルミネッセンス素子であって、該有機層に、下記一般式〔1〕で示される化合物を含有する。
〔一般式〔1〕中、X及びYはそれぞれ電子吸引基である。Zは縮合環を含有する芳香族基である。R1〜R3は、それぞれ独立に、分岐もしくは直鎖のアルキル基,水素原子,置換もしくは無置換の炭素原子数6〜30のアリール基,ハロゲン原子,−CN,−COR4,−COOR5又は−CONR6(ここで、R4〜R6は、それぞれ独立に、炭素原子数1〜20の分岐もしくは直鎖のアルキル基、置換もしくは無置換の炭素原子数6〜30のアリール基を表す。)である。Wは−O−又は−S−である。〕
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ムスカリン受容体アンタゴニストとしてのキヌクリジノール誘導体
本発明は、式(I)(式中、R5は式(II)または(III)の基であり、そしてR1、R2、R3、R4、R6、a、b、Z、YおよびXは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。
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ムスカリン受容体アンタゴニストとしての(ヘテロ)アリールシクロヘプタンカルボン酸のキヌクリジン誘導体
本発明は、R4が式(II)または(IIIa)または(IIIb)の基であり、そしてR1、R2、R3、R5、a、bおよびXは明細書で定義の通りである式(I)の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびその製造において使用する中間体に関する。
【化1】
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(S)−4−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−2−オンの調製方法
本発明は、式(I)の(S)−4−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−2−オンの、式(V)のマロン酸ジアルキル(式中、R1bは、低級アルキルである)を用いることによる調製方法、及び糖尿病のような疾患の治療及び/又は予防に有用であるDPP−IVの製造のための本方法の使用に関する。
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GSK−3阻害剤としてのピリミドン化合物
本発明は、GSK−3阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Iに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式(I):
【化1】
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M3アンタゴニストとしてのキヌクリジン誘導体
1個のエナンチオマーまたはその混合物の形態の一般式(I)
【化1】
〔式中、
R1はH、F、Cl、Br、Iおよび(C1−C4)−アルキルから選択され;
R2は所望により置換された2もしくは3−チエニル、または置換フェニルであり;
R3は(CH2)1−4−COR4または(CH2)1−4−S(O)nR4であり、ここでR4は所望により置換されたフェニルまたは所望により置換された2もしくは3−チエニルであり;
nは0、1または2であり;
X−は薬学的に許容されるアニオンである〕
のキヌクリジン誘導体は、呼吸器疾患、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、慢性気管支炎、咳および肺気腫の予防および治療用医薬の製造に有用である。
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5−HT2Cリガンドとしてのテトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−d]アゼピン
式Iの化合物
【化1】
およびこれを用いて哺乳類において5−HT2c受容体に媒介される疾患を治療するための方法。
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臭化3(R)−(2−ヒドロキシ−2,2−ジチエン−2−イルアセトキシ)−1−(3−フェノキシプロピル)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンの製造方法
本発明は、2−ヒドロキシ−2,2−ジチエン−2−イル酢酸・1−アザビシクロ[2.2.2]オクト−3(R)イル・エステルおよび臭化3−フェノキシプロピルを反応させて臭化3(R)−(2−ヒドロキシ−2,2−ジチエン−2−イルアセトキシ)−1−(3−フェノキシプロピル)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンを製造するための方法であって、該反応を、50℃ないし210℃の沸点を有し、ケトンおよび環状エーテルからなる群から選択される、溶媒または溶媒混合物中で行う方法に関する。 (もっと読む)
トロパンの尿素誘導体、その調製およびその治療用途
本発明は、式(I)
(式中、R1a、R1b、R1c、R1d、R2a、R2b、R3、R4、p、rおよびXは、説明で定義されている通りである。)の化合物に関する。調製方法および治療用途。
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CNS活性縮合ビシクロ複素環置換アザ二環式アルカン誘導体
本発明は、式(I)の縮合ビシクロ複素環置換アザ二環式アルカン誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ
[式中、nは1、2または3であり;AはNまたはN+−O−であり;Rは水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルであり;LはO、Sおよび−N(Ra)−からなる群から選択され;Ar1は6員アリールまたは6員ヘテロアリール環であり;Ar2は二環式ヘテロアリールであり;Raは、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され;ただし、Ar1が式(II)である場合には、LはOまたはSである。]、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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ムスカリンアンタゴニスト
【課題】ムスカリンアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)
の1,4二置換ピペリジン化合物のアミド誘導体またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくは溶媒化合物(ここで、R1は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり;R2は、H、アルキルまたは必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、架橋シクロアルキルもしくは架橋ヘテロシクロアルキルであり;R3は、アルキルまたは−CH2OHであり;そしてR4はHまたはアルキルである)は、アルツハイマー病のような認知障害を処置するために有用なムスカリンアンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。
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治療化合物
本発明は、式I(式中、R1〜R6、X、YおよびBは本明細書に記載される任意の値)の化合物、およびかかる化合物の塩、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法を提供する。化合物は、MAO-B酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するためおよび精神障害を治療するために有用である。
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新規なアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン、それらの製造方法及び薬剤としてそれらの使用
本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも1つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体のピリジニルスルホンアミドモジュレーター
本発明は、下記式:
で示される化合物またはその医薬上許容される塩;これを含む医薬組成物およびCCR−2受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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5−置換インドール−2−カルボキサミド誘導体
本発明は、R1〜R4及びGが、明細書及び請求の範囲と同義である、式(I)の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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4−アセチル−1−ベンジル−4−フェニルピペリジン類の製造法
【課題】従来方法に比べて安価な原料を用いて、収率よく4−アセチル−1−ベンジル−4−フェニルピペリジン類を製造することのできる、新規な製造法の提供。
【解決手段】4−シアノ−1−ベンジル−4−フェニルピペリジンをハロゲノメチルマグネシウムと反応させ、次いで反応生成物を酸の存在下に水と反応させてなる
で表される4−アセチル−1−ベンジル−4−フェニルピペリジン類又はその塩を製造する方法。
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新規1−アザ−ビシクロアルキル誘導体
本発明は式(I)
【化1】
〔式中、X、R、Y、D、AおよびBは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ7アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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アデノシン受容体リガンドとしてのベンゾチアゾール誘導体
本発明は、A2A受容体に関係する疾患の治療のための、一般式(I)[式中、R1は、1,4−ジオキセパニル又はテトラヒドロピラン−4−イルであり;R2は、場合により、低級アルキル若しくは−NR2よりなる群から選択される1つ以上の置換基により置換されている、−N(R)−(CH2)n−5員若しくは6員非芳香族複素環であるか、又は場合により、−(CH2)n−OH、低級アルキル、低級アルコキシにより置換されている、−(CH2)n−5員若しくは6員非芳香族複素環であるか、又は場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、−CH2N(R)(CH2)2OCH3、−N(R)(CH2)2OCH3、−CH2−モルホリニル若しくは−CH2−ピロリジニルにより置換されている、−(CH2)n−5員若しくは6員芳香族複素環であるか、又は場合により、ヒドロキシにより置換されている、−(CH2)n−シクロアルキルであるか、又は場合により、ヒドロキシ若しくは低級アルキルにより置換されている、−N(R)−シクロアルキルであるか、又は場合により、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、低級アルキル、−CH2−ピロリジン−1−イル、−CH2−モルホリニル、−CH2N(R)(CH2)2OCH3若しくは−CH2−N(R)C(O)−低級アルキルにより置換されている、フェニルであるか、又は1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカンであるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタンであるか、又は1−オキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカンであるか、又は−N(R)−7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルであるか、又は2−アザ−ビシクロ[2.2.2]デカンであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;nは、0又は1である]で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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(S)−4−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−2−オンの製造
本発明は、式(I)の、新規の中間体(S)−4−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−2−オンの調製方法およびDPP IVに関する疾患の処置および/または予防に有用な、式(II)のピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体の製造のためのその使用に関する。
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