本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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本発明は、セリン／スレオニンタンパク質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換５−デアザプテリジン部分を含む化合物に関する。更に、本発明は、本発明の化合物を含む化学療法組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
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本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としての二環式ピリミジン類の使用並びにＨＣＶ感染症を処置または除くことを目標とする製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の製造方法にも関する。本発明はまた本発明の二環式ピリミジン類と他の抗−ＨＶＣ剤との組み合わせにも関する。 （もっと読む）

【課題】 例えばアレルギー性疾患、自己免疫疾患等のT細胞の関与する各種疾患の治療および／または予防等に有用な二環性ピリミジン誘導体およびその合成中間体の簡便で効率的な製造法等を提供すること。
【解決手段】
【化１０７】


（式中、mおよびnは同一または異なって1〜3の整数であり、かつm＋nが4以下である整数を表し、R¹は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、-NR²R³、-OR⁴等を表し、Xはハロゲン等を表す）
例えば、上記一般式（ＩＩ）で表されるアミンを塩基で処理した後、上記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物または一般式（ＩＶ）で表される化合物と反応させて上記一般式（Ｖ）で表される化合物を得て、得られた一般式（Ｖ）で表される化合物を、有機塩基の存在下で二酸化炭素と反応させることを特徴とする一般式（Ｉ）で表される二環性ピリミジン誘導体の製造法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）の縮合ピリジンメチレンアゾリジノン誘導体に関連する。 （もっと読む）

（式中、Ｒ^１はＨ、ハロゲン、ＯＨ、アミノ、１〜５個のハロゲンで置換されてもよいＣ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシ、ｎは０〜２、Ｒ^２とＲ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、−Ｌ−Ａｒ（Ｌは結合、Ｃ_１−６のアルキレン、ＡｒはＮ・Ｓ・Ｏの１〜３個を含んでいてもよい飽和または不飽和の５〜６員環基、飽和又は不飽和の縮合２環式８〜１２員環炭化水素基。）、これらの基はＡ群［ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、オキソ、非置換又は置換アミノ等］で置換されてもよい。Ｘは−（ＣＨＲ^４）−、−（Ｃ＝ＮＯＲ^５）−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^４は−ＮＲ^６Ｒ^７（Ｒ^６、Ｒ^７はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル等）、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｙは−ＮＨ−、メチレン、Ｚはメチレン、エチレン、ビニレン、ＹとＺのＨは、ハロゲン、ＮＯ_２、アルキル等で置換されてもよい。）で表される化合物またはその塩、これらを有効成分とする医薬組成物。
本発明化合物はポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ阻害作用を有し、安全性が高く、かつ製剤的に優れている。
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本発明は、B-Raf阻害活性をもち、したがってそれらの抗癌活性のためヒトまたは動物の身体の処置方法に有用な、式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又は−ＣＨ₂−アルケニルであり、Ｘ¹は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、Ｓ又は−Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；そしてＲ²及びＲ³は、本明細書と同義である］の化合物、これらを含む薬剤組成物、及びこれらの使用方法を提供する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療、ならびにＫＳＰキネシンの阻害に有用なアザキナゾリノン化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を含む組成物、および哺乳動物において癌を治療する上でのそれらの使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶおよび他のＳ９プロテアーゼと一緒に使用するための、式：


（式中、Ｒ_２はアミノ（Ｃ_１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ_３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ_４−１２）ビシクロアリール、ヘテロアリールまたはシアノを示し；そしてＷ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_５およびＲ_７は、本明細書中に定義するとおりである。）の化合物を包含する、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。
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本発明は、一般式（Ｉ）の、塩基又は医薬適合性の酸との付加塩の形態での、水和物又は溶媒和物の形態での並びにエナンチオマー、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態での、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、この製造及びこの治療的応用に関する。本発明は、また、該誘導体の製造方法、一般式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物及びこの治療的使用に関する。

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本発明は、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩およびセレコキシブまたはバルデコキシブではない選択的COX-2阻害薬またはその医薬的に許容できる塩を含む組み合わせ、ならびにMMP-13およびシクロオキシゲナーゼ-2の阻害に応答する疾患の処置のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 リスベリドンの純粋な新結晶形態の提供とその製法。
【解決手段】 形態Ａ、形態Ｂ及び形態Ｅと命名したリスペリドンの新規形態に関する。それらの調製の為の方法も又開示している。又リスペリドンを調製する為の方法にも関連する。リスペリドンの新たなる形態を含有する医薬組成物及びそれらを利用する方法も又開示している。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、Ｅｇ５阻害活性を有し且つそれらの抗細胞増殖（抗癌などの）活性について有用であり、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法に有用である化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶの阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の治療または予防に有用である、新規な置換アミノシクロヘキサンに関する。また、本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の予防または治療における、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式(I)を有する化合物を提供し、式中、変数A¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、Q、及びLを本明細書中に記載する。本主題化合物は、炎症及び免疫の、状態及び疾患に有用である。また、本主題化合物を用いる組成物及び治療方法を提供する。例として、本主題方法は、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、及び炎症性腸疾患などの炎症及び免疫の、障害及び疾患に有用である。 （もっと読む）

例えば、KSPの活性をモジュレートすることによって、細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用な化合物、組成物および方法を述べる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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