本発明は、３−［２−［４−（６−フルオロ−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−イル）−１−ピペリジニル］エチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−９−ヒドロキシ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＩＩ−ａ）、３−［２−［４−（６−フルオロ−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−イル）−１−ピペリジニル］エチル］−６，７−ジヒドロ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＩＩ−ｂ）および３−［２−［４−（６−フルオロ−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−イル）−１−ピペリジニル］エチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−２−メチル−９−ペンタデシル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＩＩＩ）を実質的に含まず、そして２０〜１５０μｍの平均粒径を有する無菌結晶３−［２−［４−（６−フルオロ−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−イル）−１−ピペリジニル］エチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−９−ヒドロキシ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オンパルミチン酸エステル（Ｉ）を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する以下の新規化合物（Ｉ）、及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬、並びにそれらの製造法および中間体を提供する。


（式中、
Ｚ¹は、ＮＲ^４；
Ｒ^１は、水素または低級アルキル；
Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；
Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；
Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；
Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。）
（もっと読む）

本発明は式Ｉのトリアザ−およびテトラアザ−アントラセンジオン誘導体に関し、式中、Ａ、ＢおよびR¹〜R⁵は請求の範囲に示される意味を有する。式Ｉの化合物は有用な薬理学的に活性な化合物である。これらは心血管疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧および心不全を含む種々の疾患状態の治療に有用である。これらは酵素内皮一酸化窒素(NO)シンターゼの発現をアップレギュレートし、そして上記酵素の発現の増大またはNOレベルの増大または減少したNOレベルの正常化が所望される条件に適用し得る。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬中の活性成分としての使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
【化１】

（もっと読む）

式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

（もっと読む）

本発明は、８−アルキル／アリール−４−アリール−２−Ｎ−（アルキルアミノ）−Ｎ’’−置換−Ｎ’−シアノグアニジノ−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン化合物、その製造方法、ＣＳＢＰ／ｐ３８キナーゼ介在疾患の治療におけるその使用およびかかる治療において用いるための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。
（もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、
破線は二重結合を表してもよく；
Rは、それぞれがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルコキシ、-C(O)R₂、ニトロ、ヒドロキシ、-NR₃R₄、シアノ、及び又は基Zから選択される1〜4個の基Jにより置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
R₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6チオアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルコキシ、ハロゲン、NR₃R₄又はシアノであり；
R₂はC1-C4アルキル、-OR₃又は-NR₃R₄であり；
R₃は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₄は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₅はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₆はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₇は水素、C1-C6アルキル、ハロゲン又はハロC1-C6アルキルであり；
R₈は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₉は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₀は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₂は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₃は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₄はR₃又は-C(O)R₂であり；
Dは、G又はAと二重結合している場合、CR₈R₉又はCR₈であり；
Gは、Dと二重結合している場合、CR₁₀R₁₁又はCR₁₀であり又はXと二重結合していてXが炭素である場合、CR₁₀であり；
Aは、Dと二重結合している場合、CR₁₂R₁₃又はCR₁₂であり；
Xは炭素又は窒素であり；
Yは窒素又は-CR₇であり；
Wは炭素環式4-8員環であって、飽和していてもよく又は1〜3個の二重結合を含有してもよく、そしてここで1個の炭素原子はカルボニル又はS(O)_mにより置き換えられており；かつ1〜4個の炭素原子は場合によっては酸素、窒素又はNR₁₄、S(O)_m、カルボニルにより置き換えられていてもよく、かつかかる環はさらに1〜8個のR₆基により置換されていてもよく；
Zは、5-6員ヘテロ環又はフェニルであって、1〜8個のR₅基により置換されていてもよく；
mは0〜2の整数である］
で表される化合物、その立体異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩又は溶媒和物、上記化合物の製造、上記化合物を含有する医薬組成物、及び副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）が介在する症状の治療における上記化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）に対する良好な阻害活性を示す新規化合物、同化合物および同化合物を活性物質として含む医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規２，４，８−三置換８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン化合物および組成物、ならびにＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての治療における使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


アミド置換ピリジルアミン基をピリミジン環の４位に有する式（Ｉ）で表される縮合二環式ピリミジン化合物はＨＣＶに関連した病気の治療で用いるに有用である。
（もっと読む）

式Ｉの化合物


［式中、Ｗは、式１であり；Ａは、ベンゼン環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり；ｎは０、１、２または３であり；ｎが０または１の場合、ＶはＣＨ_２であり；ｎが２または３の場合、ＶはＣＨ_２、ＯまたはＮＲ^５であり；ＶがＣＨ２の場合、Ｖと隣接する炭素環原子とで形成される結合は、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）に縮合され、該環は場合により１個以上のＲ^１基によって場合により置換されており；ならびに、Ｒ^７およびＲ^８は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ_１〜４アルキルであり；Ｚは、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮまたはＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ＯまたはＳのヘテロ原子は多くても１個である。）、または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＮＲ^２Ｒ^３またはＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^２Ｒ^３（ＮＲ^２Ｒ^３は上記の定義通り。）、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロＣ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ハロＣ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）によって、場合により置換されている。］またはこれの医薬として許容し得る塩もしくはＮ−オキサイド；これらを含む医薬組成物；治療の方法において使用するためのこれらの化合物；ならびに、うつ病、ＧＥＲＤ、痒症および尿失禁などの状態を含む、ＶＲ１拮抗剤としての疼痛治療薬を製造するためのこれらの化合物の使用。
（もっと読む）

以下の（Ｉ）により表される式により示されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。この化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷、及びその他を含む、様々な症状の予防及び処置のために使用することができる。一態様において、本発明は、インビボでＰ２Ｘ_７受容体の活性を変化させることができるビシクロヘテロアリール化合物を提供する。さらなる態様において、本発明の化合物は、Ｐ２Ｘ_７受容体の活性をアンタゴニスト的に（促進又は阻害）することができ、それにより、それらの症状を治療し、その代表的なものは原因として異常なＰ２Ｘ_７活性に関連する。

（もっと読む）

ピリミジン核が（５）及び（６）位において架橋され、且つさらに（２）及び（４）位において芳香族部分を含んでなる置換基で置換されている化合物は、ＴＧＦβ活性の阻害により改善される状態を有する患者の処置において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ［式中：Ｘ^１、Ｘ^２、及びＸ^３の１つはＮであり、他のものはＣＨであり；Ｒ^Ｎ１とＲ^Ｎ２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成し；Ｒ^Ｎ３とＲ^Ｎ４は、それらが付く窒素原子と一緒に４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成する］と、ｍＴＯＲの阻害により改善される疾患を治療することにおけるその使用。
（もっと読む）

本発明は、オカペリドンの新規な塩および特に製薬学的産業におけるそれらの使用に関する。本発明は、増加した水溶解度を有するオカペリドンの特定の塩並びに特に中枢または末梢神経系、特に中枢神経系、の種々の疾病を処置するための該塩の投与による治療方法を開示する。それはさらに、該塩を含んでなる製薬学的組成物およびそれらの製造方法も取り扱う。 （もっと読む）

式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｃの化合物及びそれらの異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態及びプロドラッグ、式中：Ｂは式（ｉ）（式中Ｒ^ＮはＨ又はＭｅである）から成る群より選択され；又はＢは一つ又は二つの環ヘテロ原子を含有する二価Ｃ_５ヘテロ環残基であり；Ａは式（ｉｉ）であり、Ｒ^Ａ３及びＲ^Ａ５はハロ、ＯＲ^Ｏ及びＲ^ＡＣから独立して選択され、Ｒ^ＯはＨ又はＭｅであり、及びＲ^ＡＣはＨ又はＣ_１〜４アルキルであり；Ｘ^ＡはＮ及びＣＲ^Ａ４から選択され、Ｒ^Ａ４はＨ、ＯＲ^Ｏ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＯ_２Ｈ、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ及びＮＨＣＯＭｅから選択され；Ｒ^Ａ２及びＲ^Ａ６はＨ、ハロ及びＯＲ^Ｏから独立して選択され；又はＲ^Ａ３及びＲ^Ａ４はそれらが結合されている炭素原子と一緒になって、又はＲ^Ａ２及びＲ^Ａ３はそれらが結合されている炭素原子と一緒になって、少なくとも一つの窒素環原子を含有するＣ_５〜６ヘテロ環又はヘテロ芳香族環を形成することができ；もしＸがＮでなければ、Ｒ^Ａ２〜Ｒ^Ａ６の一つ、二つ又は三つはＨではなく；Ｃは式（ｉｉｉ）であり、ＸはＮ及びＣＨから選択され、ＹはＮ及びＣＨから選択され、及びＺはＮ及びＣＲ^Ｃ６から選択され；Ｒ^Ｃ３はＨ、ハロ及び置換されていてもよいＮ−含有Ｃ_５〜７ヘテロ環基から選択され；Ｒ^Ｃ５は式（ｉｖ）から選択された基であり、該基は、一つ又は二つのＣ_１〜４アルキル基又はカルボキシ基により選択されることができ；Ｒ^Ｃ６はＨであり；又はＸ及びＹがＮである場合、Ｒ^Ｃ５及びＲ^Ｃ６（式中、ＺはＣＲ^Ｃ６である）は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、式（ｖ）から成る群より選択される縮合Ｃ_６芳香環を形成することができる。
（もっと読む）

本発明は、予想外に望ましい薬特性を有する、詳細には高度に活性の免疫抑制薬であり、それ自体で移植拒絶反応および／または所定の炎症性疾患における治療において有用である、１群の３置換ピリド（２，３−ｄ）ピリミジン誘導体、それらの医薬上許容される塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物およびエナンチオマに関する。これらの誘導体は、心血管障害、中枢神経系の障害、ＴＮＦα関連性障害および細胞増殖障害を予防または治療することにおいても有用である。 （もっと読む）

【課題】アレルギー、アレルギー誘発気道応答および／または鬱血を治療するのに特に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式により表わされるヒスタミンＨ_３アンタゴニストであって、ここで、Ｒ^１は、ベンズイミダゾロン誘導体であり、Ｍ^１およびＭ^２は、必要に応じて置換した炭素または窒素であり、Ｒ^２は、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールを含み、そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである、ヒスタミンＨ_３アンタゴニストを提供すること。
（もっと読む）

本発明は、一般式（IA）又は（IB）の化合物に関する。この化合物は、グリシントランスポーター阻害剤に関連する疾患の処置に使用することができる。
（もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ機能調節剤の提供。
【解決手段】置換された縮環ピリミジン−４（３Ｈ）−オン化合物、式（Ｉ）を提供する。


式中、A：フェニル、ヘテロアリール；R¹：置換アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等R²、R³：Ｈ、アルキル、ハロゲノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ₂、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、ハロゲノ、アルキレンジオキシ；R⁴、R⁵：Ｈ，アルキル，ハロゲノアルキル，ＳＨ、アルキルチオ、ＣＯＯＨ、アルコキシカルボニル；X：ＯＨ、アルコキシ；Y：アルキル類、アリール類、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等を表わす。 （もっと読む）