本発明は、ピリドピリミジン誘導体を用いてＰＢキナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドピリミジン誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。 （もっと読む）

【課題】ドープされた有機半導体材料に、従来技術の不都合を克服する改善されたマトリクス材の提供。特に、電気伝導率が改善され、さらに、増大した電荷キャリア濃度、効率的な電荷キャリア移動度、および、改善された電気伝導率を示す半導体材料のためのマトリックス材の提供。
【解決手段】新規なピリド［３，２−ｈ］キナゾリノン類、および／または、その５，６−ジヒドロ誘導体類、それらの製造方法、および、このようなキナゾリノン類を用いてドープされた有機半導体材料。該半導体材料は、高い熱的安定性を示し、例えば、ガラス転移温度が高い、昇華温度が高い、分解温度が高い等の特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【解決手段】 皮膚潰瘍を発症しているか、または発症するリスクのある患者対象に、Ｌｐ−ＰＬＡ_２タンパク質の活性または発現の阻害薬を含む薬学的組成物の投与することを特徴とする、皮膚潰瘍を治療および／または予防するための方法が提供される。
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本発明は、約０．１％未満、好ましくは約０．０５％未満、およびより好ましくは約０．０２％未満の不純物を含む、純粋なパリペリドン、ならびにそれを得るための精製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規の阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明の化合物は、哺乳類、特にヒト、の癌（悪性のメラノーマ、充実性腫瘍、膠芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頸癌、原発性腫瘍部位の転移、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病ｓ、甲状腺乳頭癌、小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、様々な網膜症を含む失明につながる過剰増殖により特徴付けられる眼疾患、糖尿病性網膜症、慢性関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、肥満細胞性白血病、ｂｙｃ−Ａｂｌキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型により引き起こされる疾患、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、またはＲａｆキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患が挙げられるがこれに限定されない）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジノン誘導体、ピリミジノン誘導体を含む組成物、および患者における肥満、糖尿病、代謝障害、心臓脈管疾患またはＧＰＲ１１９の活性に関連する障害を処置または予防するためにピリミジノン誘導体を使用する方法に関する。本発明は、１種または複数種のピリミジノン誘導体、または薬剤学的に許容できるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの有効量、および薬剤学的に許容できる担体を含む医薬組成物をさらに提供する。該組成物は、患者における状態を処置または予防するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、患者において、肥満、糖尿病、代謝障害、ＧＰＲ１１９の活性に関連する心臓脈管疾患または障害を処置または予防するために、テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジノン誘導体を使用する方法に関連する。１つの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物とは異なる少なくとも１つの抗肥満薬と組み合わせて投与され得る。この抗肥満薬は本発明の方法では、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、ＭＣＲ４アゴニスト、ＭＣＨ受容体アンタゴニスト、タンパク質ホルモン、ＡＭＰキナーゼ活性化因子、ＣＢ１アンタゴニスト、ＧＬＰ−１アゴニストまたはリパーゼ阻害剤であり得る。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして、特にＡｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために新規な治療薬剤を提供する。
【解決手段】式（ＩＩｃ）の新規なピラゾール化合物。


（ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルなどから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、これらに介在する原子と一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成する） （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための３−ヒドロキナゾリン−４−オン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、癌、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。一つの実施形態において、本発明の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害性化合物、および少なくとも１種の薬学的に許容できる担体を含む医薬製剤を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩ、又はＩＩＩの化合物に関する。本発明は、癌のような過剰増殖疾患の治療において有用であるＰＩ３Ｋを阻害し、制御し、及び／又は調節する化合物を提供する。
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【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式ＩＶｃの化合物で例示される新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１及びＺ２は窒素、−ＣＨ−等であり；Ｑは−ＮＲ−、−Ｏ−等であり；ＲｘおよびＲｙは、水素、Ｃ１〜４アルキル基等、又は、一緒に０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員環を形成し、Ｒ２およびＲ２’は、水素、Ｃ１〜４アルキル基等、又は、一緒に０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜８員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成する。） （もっと読む）

本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Ｉの化合物を、任意にその薬剤として許容される塩、溶媒和物、および／または水和物として投与することによって、癌を治療する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその単一の異性体であって、場合によってはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物又は組合せである化合物と、式（Ｉ）の化合物の調製方法と、癌を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。

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炎症性または閉塞性気道疾患などのＳ１Ｐ２またはＳ１Ｐ３受容体により媒介される疾患の処置用の、遊離または塩形態の式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｑ^ａ、Ｑ^ｂおよびＱは本明細書で定義する通りである）。

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【課題】認知性疾患または神経変性疾患を処置するためのアスパルチルプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記の式等で表される化合物またはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物。（式中、ｂが１から５であり、ｃが０から５であり、Ｗは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−等であり、Ｒは、１から５のアルキル等であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル等である。）
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【課題】新規な抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


で表されるピリドピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤。具体的には、Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドが例示される。 （もっと読む）